kalsiumantagonister eller kalsiumkanalblokkere( CCB) - gruppen av medikamenter for hypertensjon, forskjellige i kjemisk struktur, men med en lignende virkningsmekanisme. Listen inneholder mer enn 20 stoffer, som hver har en forskjellig virkning på det menneskelige legeme. De fleste av de stoffer som brukes i det terapeutiske området, og noen er blitt anvendt i Neurology og gynekologi.
- virkningsmekanisme angivelser
- Classification
- Kontra
- Side
- effekter under graviditet
- Formuleringer
- derivater dihydropyridin
- amlodipin( Amlotop, Norvasc)
- isradipin( Lomir)
- lacidipin( Latsipil, Sakura)
- lerkanidipin( Zanidip-Lekordati, Lerkamen)
- Nicardipin( Barizin, Perdipin)
- nimodipin( Breinal, Nemotan, Nimotop, Nimopin)
- Nifedipin( Kordafleks, cordipin, Nifecard, fenigidin)
- Felodipin( Plendil, Felodip, Felotenz Retardtabletter)
- derivater fenilalkilamina
- verapamil( Isoptin, finoptinum)
- gallopamil( Prokorum)
- benzotiazepin-derivat
- Diltiazem( Diakordin)
- derivater difenilpiperazima
- Flunarizin( Sibelium)
- Cinnarizin( Stugezin, stugeron)
virkningsmekanisme
Kalsium er involvert i overføring avnerveimpulser fra reseptoren av en intracellulær strukturer som forårsaker cellene til å krympe og stivne. Kalsiumioner inn i cellene gjennom såkalte langsomme kanaler( eller L-kanaler) innebygd i cellemembranene vaskulær muskel, hjerte og ben, samt kortikale nevroner. En av årsakene til hypertensjon er den økede cellekonsentrasjonen i cellene og redusert - på grunn av hvilke blodkar og hjerte-celler er mer mottakelig for blodplasma for stimulerende hormoner og andre biologisk aktive stoffer.
BPC forhindre gjennomtrengning av blod kalsium inn i cellen og virker på intracellulær celle bevegelse, noe som resulterer i:
- utvidelse av koronarkarene, bedre blodtilførselen til hjertemuskelen, myokard bedre forsyning med oksygen og utledning fra denne metaboliske produkter;
- minskning i hjertehastighet, fordi det reduserer oksygenbehovet i hjerte;
- forbedring i diastolisk funksjon( evne til å slappe);
- utvidelse av perifere arterier, som reduserer blodtrykket;
- reduksjon aggregering( bonding) av blodplater som forhindrer blodpropper;
- forbedring av kolesterolmetabolismen, redusert fettoksidasjon.
Indikasjoner
- hypertensjon;
- pulmonær hypertensjon;
- angina;
- koronar hjertesykdom;
- myokardialt infarkt;
- i aortaventilen;
- hypertrofisk kardiomyopati;
- av perifer og cerebral sirkulasjon;
- aterosklerose;
- subaraknoidalblødning;
- profylakse av migrene;
- Raynauds syndrom;
- diffuse esophageal spasmer;
- irritabel tarmsyndrom;
- obstruktiv lungesykdom;
- dysmenoré( smertefull menstruasjon);
- prematur fødsel;
- inkontinens;
- epilepsi;
- glaukom;
- svimmelhet, tinnitus, reisesyke.
Klassifisering
avhengig av den kjemiske struktur:
- Dihydropyridin er et dihydropyridinderivat. Dette område har fordelen av medikamenter ved behandling av angina, hypertensjon, venstre ventrikulær hypertrofi, perifer vaskulær aterosklerose. Legemidlene øker hjertefrekvensen, slik at de ikke brukes til å behandle arytmi.
- Ikke-dihydropyridin er et derivat av fenylalkylamin og benzodiazepin. De opptrer samtidig på hjertet og på fartøyene. De har uttalt anti-anginal( anti-iskemisk), antiarytmisk, hypotensiv egenskaper, reduserer hyppigheten av hjertekontraksjoner. Meget effektiv i behandling av angina, supranventikulær takykardi, aterosklerose av karoten arterier.
- Ikke-selektive kalsiumantagonister er derivater av difenylpiperazin. Nesten endrer ikke nivået av trykk, har en vasodilaterende effekt, forbedrer hjernens sirkulasjon. Det er også 3
generasjon kalsiumantagonist:
- første generasjon ( verapamil, diltiazem, nifedipin) - preparater av forløpere sine ulemper er en lav biotilgjengelighet( trykk til det ønskede virkningssted) og hurtig clearance fra kroppen. Andre generasjon
- - er mer selektiv virkning og varighet, men deres effektivitet er vanskelig å forutsi, og den blodkonsentrasjonstopp nås ved forskjellige tidspunkter.
- tredje generasjons ( amlodipin, lacidipin, lerkanidipin) er bare en gruppe av dihydropyridiner som oppviser høy biotilgjengelighet og vev-selektivitet forblir lengre tid i blodet, er således effektive ved behandling av hypertensjon.
Kontra
samme for alle kalsium-antagonister:
- lavt blodtrykk;
- hjertesvikt med nedsatt systolisk funksjon av venstre ventrikel( unntatt amlodipin og felodipin);
- alvorlige brudd på lever og nyrer;
- graviditet( Nifedipin er tillatt, og i II-III trimester - Verapamil);
- laktasjon;
- alder til 18 år( unntatt piperazymgruppen);
- individuell intoleranse av legemiddelkomponentene.
- bradykardi;
- atrioventrikulær( atrioventrikulær) blokkad av II og III grad uten implantering av pacemaker;
- syndrom av svakhet i sinusnoden( uten implantering av pacemakeren);
- syndromer med ventrikulær paroksysmal fibrillering( atrial) atrial tachycardia med episoder antidromic;
- takykardi med lang varighet av intraventrikulær eksitasjon;
- samtidig bruk med beta-blokkere.
Bivirkninger av
For alle BCC:
- trykkreduksjon;
- svakhet, døsighet, svimmelhet, hodepine;
- kvalme, magesmerter, oppkast, diaré;
- perifert ødem( vanligvis påvirker underbenet - føtter og ankler);
- følelse av feber og rødhet i ansiktet( hot flashes);
- reduserte systolisk funksjon av hjertets venstre hjertekammer( unntatt amlodipin og felodipin);
- allergiske reaksjoner.
- refleks takykardi.
- For ikke-dihydropyridin:
- bradykardi;
- brudd på atrioventikulær ledningsevne
- reduserte automatisering av sinusnoden;
- forstoppelse( karakteristisk for Verapamil);
- hepatotoksisitet( verapamil).
Når gravid
anvendelse av kalsiumantagonister hos gravide kvinner er mulig med et blodtrykk i overkant av 140 til 160 / 90-110 mm Hg. I disse tilfellene er det bedre å bruke tredje generasjons medisiner. Men med hypertensive kriser er det mest effektive Nifedipin kortvirkende.
til innhold ^Preparater
til innhold ^dihydropyridinderivater
til innhold ^amlodipin( Amlotop, Norvasc)
aktiv substans - amlodipin-besylat. Formen av frigjøring - tabletter.
vist i hypertensjon, stabil angina, og vasospastisk angina( Prinzmetals angina).
Ta 2,5-10 milligram( 0,5-2 tabletter) en gang daglig.
til innhold ^isradipin( Lomir)
aktivt stoff - isradipin. Formfrigivelse - tabletter, kapsler retard, injeksjonsvæske, oppløsning.
fremmer utvidelse av blodårene skjelettmuskel, hjerte og hjerne, senker blodtrykket, moderat har en natriuretisk virkning( utgangene av natriumioner i urinen).
Tar en kapsel Retard( 5milligramm) en gang per dag eller en tablett( 2,5 mg), 2 ganger per dag. Pasienter med nedsatt lever eller nyrefunksjon eller i alderen er foreskrevet halvparten av denne dosen. Hvis det ikke er noen effekt etter 2-4 uker, kan dosen dobles.
til innhold ^lacidipin( Latsipil Sakura)
aktivt stoff - lacidipin. Formen av frigjøring - tabletter.
siste generasjon stoffet virker på vaskulær glatt muskel kalsiumkanaler, og som strekker seg perifert arterioler og reduserer den totale perifere vaskulære motstand( TPR), reduserer blodtrykket.
Ta en milligram 2 ganger om dagen, om nødvendig etter 3-4 ukers øke dosen til 4, og deretter - til 6 milligram.
til innhold ^lerkanidipin( Zanidip-Lekordati, Lerkamen)
aktiv substans - lerkanidipin. Formen av frigjøring - tabletter.
medikamentet er beregnet for mild til moderat essensiell hypertensjon( I grad og II).
Drikk 10 milligram 1 gang per dag. Om nødvendig, etter 14 dager, kan du øke dosen til 20 milligram 1 gang per dag.
til innhold ^Nicardipin( Barizin, Perdipin)
aktivt stoff - nicardipin. Formen av frigjøring - tabletter, piller.
i besittelse av antihypertensiv aktivitet, som brukes for forebygging av slag, med cerebrovaskulære forstyrrelser av ischemisk.
ta 20 mg 3 ganger daglig, maksimal daglig dose - 120 mg. Når tilstanden er stabilisert, blir doseringen halvert.
til innhold ^nimodipin( Breinal, Nemotan, Nimotop, Nimopin)
aktivt stoff - nimodipin. Formen av frigjøring - tabletter.
selektiv kalsiumkanalblokker L-type, virker hovedsakelig på hjernen fartøy, hindre og fjerne dem spasmer og forbedre blodstrøm.
Ta 30 milligram( 1 tablett) 3 ganger om dagen. I noen tilfeller er det mulig å øke dosen til 60 milligram 6 ganger daglig.
til innhold ^Nifedipin( Kordafleks, cordipin, Nifecard, fenigidin)
aktiv substans - nifedipin. Produktform - tabletter med 10 mg tabletter retardere( langvarig virkning) ved 20 milligram, ble løsning for infusjon( for intravenøs administrering og intrakoronar).
er antianginale legemidler hos pasienter med koronar hjertesykdom med angina, reduserer blodtrykket i forskjellige typer av hypertensjon, som brukes ved behandling av kronisk hjertesvikt.
korttidsvirkende Tablettene tas oralt ved 10-30 mg 3-4 ganger daglig, men ikke mer enn 120 milligram per dag, i løpet av behandlingen er en måned. For lindring av hypertensiv krise eller lindrer angina angrep - 10-20 mg sublingualt( under tungen).
retardtabletter ta 20-40 mg 2 ganger om dagen, eller 40-80 mg en gang. Intravenøst administrert 5 mg i 4-8 timer, med en maksimal daglig dose - 15 til 30 mg.
til innhold ^Felodipin( Plendil, Felodip, Felotenz Retard)
Det aktive stoffet er felodipin. Formen av frigjøring - tabletter.
Den brukes til arteriell hypertensjon, stabil angina.
dosering avhenger av arten og alvorligheten av sykdommen og er 2,5 til 10 mg en gang per dag.
til innhold ^derivater fenilalkilamina
til innhold ^verapamil( Isoptin, finoptinum)
aktivt stoff - verapamil. Formen av frigjøring - tabletter, en oppløsning i ampuller for injeksjoner.
brukes i hypertensjon, for behandling og forebyggelse av hjerterytmeforstyrrelser( paroksysmal supraventrikulær takykardi, supraventrikulære arytmier, atriell fibrillasjon og hjertebank), for alle typer av angina.
For tabletter er startdosen 40-80 milligram 3-4 ganger daglig. Om nødvendig økes en enkelt dose til 120-160 milligram, men ikke mer enn 480 milligram per dag. Intravenøst administrert
løsning cupping hjertearytmi - 5-10 milligram med mulighet for repetisjon etter 30 minutter.
til innhold ^gallopamil( Prokorum)
aktivt stoff - gallopamil. Formen av frigjøring - tabletter.
besitter antiarrytmisk, antiischemiske og hypotensiv aktivitet, reduserer myokardial oksygenbehov, forårsaker utvidelse av koronararterier og økning i koronar blodstrøm, reduserer glatt muskeltone i perifere arterier og den totale perifere vaskulære motstand.
Ta 50 mg 2-3 ganger daglig med et intervall på minst 6 timer med en maksimal daglig dose - 200 mg.
til innhold ^benzothiazepinderivater
til innhold ^Diltiazem( Diakordin)
aktivt stoff - diltiazem. Formfrigivelse - tabletter, tabletter og kapsler langvarig virkning, løsning for intravenøs administrering.
foreskrevet etter myokardialt infarkt, arteriell hypertensjon, angina, diabetisk retinopati, for forebygging av koronar spasme under operasjonen.
Intravenøst administrert hvis nødvendig nødsbehand for takykardi, atrial flutter, hypertensjon i lungesirkulasjonen, cupping paroksysmal atrieflimmer.
Tabletter tar 30 milligram 3 ganger daglig, og øker dosen hver 2-3 dager. Lengevirkende former av stoffet er å ta på 60-120 mg 2 ganger om dagen med justerings i 2 uker, men ikke mer enn 480 milligram per dag.
til innhold ^derivater difenilpiperazima
til innhold ^Flunarizin( Sibelium)
aktivt stoff - flunarizin. Formen av frigjøring - tabletter, kapsler.
medikament fremmer avslapning av glatte muskler, forbedre cerebral blodstrøm og oksygentilførsel til hjernen, vestibulare sykdommer og reduserer hyppigheten av epilepsianfall, besitter antihistamineffekt.
Ta 10-20 milligram 1 gang per dag før sengetid. Barn med kroppsvekt mindre enn 40 kg er foreskrevet halvparten av dosen for voksne.
til innhold ^Cinnarizin( Stugezin, stugeron)
aktivt stoff - cinnarizin. Formen av frigjøring - tabletter, kapsler.
er effektiv for hjerneinfarkt og etter slagforhold( innbefattende, etter hemoragisk slag), traumatiske hjerneskader, encefalopati, og kinetosis vestibulare forstyrrelser, migrene, demens, forstyrrelser i det perifere blodomløp.
Avhengig av alvorlighetsgraden av sykdommen, drikk 25-75 milligram 3 ganger om dagen. Dosen for barn er halvparten av en voksen. Behandlingsforløpet varer fra flere uker til flere måneder.