Beta-blokery - klasa leków stosowanych w chorobach układu sercowo-naczyniowego( nadciśnienie, dusznica bolesna, zawał mięśnia sercowego, zaburzenia rytmu serca i niewydolności serca), i inne. Obecnie beta-blokery są akceptowane przez miliony ludzi na całym świecie. Twórca tej grupy środków farmakologicznych zrewolucjonizował terapię chorób serca. We współczesnej praktyce lekowej beta-blokery były stosowane od kilkudziesięciu lat. Zawartość
- Cel
- Wskazania
- I WYTWARZANIE - non-kardioselektywne
- z wewnętrznymi sympatykomimetycznym aktywności
- bez wewnętrzną aktywność sympatykomimetyczną
- II generacji - kardioselektywnych
- z wewnętrznymi sympatykomimetycznym aktywności
- bez wewnętrznej sympatykomimetycznym aktywności
- III Wytwarzanie - z właściwości rozszerzające naczynia
- nie kardioselektyw-
- kardioselektywne
- Przezczas działania
- Przedłużone działanie
- Necardiosselektywność
- cardioselective
- ultrakrótkich działanie
- Przeciwwskazania Side Effects
Cel
Adrenalina i inne katecholamin odgrywają niezastąpioną rolę w funkcjonowaniu organizmu człowieka. Oni są wydzielane do krwi i wpływają sensorycznych zakończeń nerwowych - adrenergicznych znajdujących się w tkankach i narządach. A one z kolei są podzielone na 2 typy: receptory beta-1 i beta-2-adrenergiczne.
beta-blokery hamują receptory adrenergiczne beta 1, ustawienie ochrony mięśnia sercowego przed działaniem katecholaminy. Otrzymany zmniejszona częstość skurczów mięśnia serca zmniejsza ryzyko dusznicy bolesnej i arytmii serca.
beta-blokery obniżenia ciśnienia krwi przy użyciu kilku mechanizmów działania:
- zablokowanie receptorów beta 1;
- depresja ośrodkowego układu nerwowego;
- zmniejszył napięcie współczulne;
- zmniejszenie poziomu reniny we krwi i zmniejszenie jej wydzielania;
- zmniejszenie częstości akcji serca i szybkości;
- zmniejszono pojemność minutową serca.
Przy zablokowanych receptorów beta-1 i beta-2-adrenergicznego, która prowadzi do negatywnych efektów ubocznych stosowania beta-blokerów. W związku z tym, każdy z leków z tej grupy jest przypisany do tzw selektywność - zdolność do blokowania receptorów beta-adrenergicznych 1 bez zakłócania w inny sposób z receptorami beta-2-adrenergicznego. Im wyższa selektywność leku, tym skuteczniejszy jest jego efekt terapeutyczny.
do treści ^ WskazaniaLista beta-blokerów wskazania obejmują:
- sercowego i państwowych post-sercowego;
- dławica piersiowa;
- niewydolność serca;
- wysokie ciśnienie krwi;
- kardiomiopatia przerostowa;
- problemy z rytmem serca;
- drżenie samoistne;
- Zespół Marfana;
- migrena, jaskra, stany lękowe i inne choroby, które nie mają charakteru sercowego.
Beta-blokery są bardzo łatwe do rozpoznania wśród innych leków po imieniu z charakterystycznym zakończeniem "lol".Wszystkie preparaty z tej grupy różnią się mechanizmami działania na receptory i zdarzenia niepożądane. Zgodnie z podstawową klasyfikacją beta-blokery są podzielone na 3 główne grupy.
do treści ^I generacja - non-cardioselective leki
I generacji - a non-kardioselektywne blokery - są jednymi z pierwszych członków tej grupy leków.blokują receptory pierwszego i drugiego typu, wywierając przez to i efekt terapeutyczny, i może spowodować boczną( oskrzeli).
Z wewnętrzną aktywnością sympatykomimetyczną
Niektóre beta-blokery mają zdolność częściowo stymulować receptory beta-adrenergiczne. Właściwość ta nazywana jest wewnętrzną aktywnością sympatykomimetyczną.Takie beta-blokery są mniej spowolnienie rytmu serca i siły jego skurczów, ma mniejszy negatywny wpływ na metabolizm lipidów i nie tak często prowadzą do rozwoju zespołu. Dla leków
I WYTWARZANIE z wewnętrzną aktywność sympatykomimetyczną obejmują:
- alprenolol ( Aptin);
- Bucindolol ;
- Labetalol ;
- Oxprenolol ( Trazicore);
- Penbutolol ( Betasprin, Levatol);
- Dilevalol ;
- Pindolol ( Vicin);
- Bopindolol ( Sandonorm);
- Karotenol.
bez wewnętrzną aktywność sympatykomimetyczną
- nadolol ( Korgard);
- Timolol ( Blokarden);
- Propranolol ( Obsidan, anaprilin);
- Sotalol ( Sotagexal, Tenzol);
- Flestrolol ;
- NEPRADILOL .
II generacji - kardioselektywne leków generacji
II blokowania receptorów głównie z pierwszego typu, w których znajdują się luzem w sercu. Dlatego kardioselektywne beta-blokery mają mniej skutków ubocznych i są bezpieczne w występowaniu współistniejących chorób płuc. Ich aktywność nie wpływa na receptory beta-2-adrenergiczne zlokalizowane w płucach.
wewnętrzną aktywność sympatykomimetyczną
- talinolol ( Kordanum);
- Acebutalol ( Sectral, Acecor);
- Epanolol ( Vasacor);
- Celiprolol .
bez wewnętrzną aktywność sympatykomimetyczną
- Atenolol ( Betakard, TENORMIN);
- Esmolol ( Brevibrok);Metoprolol
- ( Serdol, Metokol, Metokard, Egilok, Metozok, Korvitol, Betalok paski, Betalok);
- bisoprolol ( Coronal, Kordinorm, Tiresias, Niperten, Corbis, Konkor, Bisomor, Bisogamma, Biprol Biol, Bidop, Aritel);
- Betaxolol ( Kerlon, Lokren, Betak);Nebiwolol
- ( Nebilong, Nebilet, Nebilan, Nebikor, Nebivator, Binelol, Hod gusta Nevotenz);Karwedilol
- ( Talliton, Rekardium, Corioli, Karvenal, Karvedigamma, Dilatrend, Vedikardol, Bagodilol, Akridilol);
- Betaxolol ( Keerlon, Lokren, Betak).
III - z właściwości rozszerzające naczynia blokery wytwarzanie beta
III posiada dodatkowe właściwości farmakologiczne, ponieważ nie tylko blokowania beta-receptorów lecz receptorów alfa znajdują się w naczyniach krwionośnych.
nieselektywne non-kardioselektywne beta-blokery nowej generacji - leki, które mają wpływ na receptory beta-1 i beta-2-adrenergicznych i promować rozkurcz naczyń krwionośnych.
- Pindolol;
- Nipradilol;
- Medrosalol;
- Labetalol;
- Dilevalol;
- Bucindolol;
- Amozulalol.
kardioselektywne
kardioselektywne III przyczynić się do wytwarzania leków, uwalnianie tlenku azotu, który powoduje rozszerzenie naczyń i zmniejszenia ryzyka blaszek miażdżycowych. Do nowej generacji kardioselektywne blokery należą:
- karwedilol;
- Celiprolol;
- Nebiwolol.
Zgodnie
czas działania Ponadto, beta-blokery są sklasyfikowane zgodnie z czasem trwania skuteczności produktów o długim i ultrakrótkimi działania. Najczęściej czas trwania efektu terapeutycznego zależy od składu biochemicznego beta-blokerów.
Długo działające preparaty długodziałające są podzielone na:
- lipofilowy krótko działające - dobrzerozpuszczalne w tłuszczach, ich przetwarzania aktywnie udział wątroby przez kilka godzin. Są one najlepiej pokonać barierę pomiędzy krwią i układu nerwowego( propranolol);
- lipofilowy długodziałające( opóźnieniem, metoprolol ).Hydrofilowe
- - rozpuszczalny w wodzie, nie są przetwarzane przez wątrobę( atenolol ).Amfifilowy
- - posiada zdolność do rozpuszczania się w wodzie i tłuszczach( bisoprolol, celiprolol, acebutololu ) ma dwie ścieżki wyjścia z organizmu( nerki i metabolizmie wątroby).Preparaty
długotrwałym działaniu są różne mechanizmy działania na receptory adrenergiczne i są podzielone na kardioselektywnych i nie-kardioselektywnych.
do zawartości ^nie kardioselektywne
- sotalol;
- Penbutolol;
- Nadolol;
- BOPINDOLOL.
kardioselektywne
- epanolol;
- Bisoprolol;
- Betaksolol;
- Atenolol.
ultrakrótkie działanie
beta-blokery ultrakrótkich działanie służy tylko do medycyny dropperów. Przydatne substancje lecznicze są niszczone przez enzymy krwi i zatrzymana na 30 minut po zabiegu.
krótki czas działania aktywnego leku sprawia, że mniej niebezpieczne współistniejących chorób - niedociśnienia tętniczego i niewydolności serca, a cardioselective - na syndrom bronchoobstructive. Przedstawicielem tej grupy jest związek esmolol .
do treści ^Przeciwwskazania
przyjmujących beta-blokery są absolutnie przeciwwskazane u:
- obrzęk płuc;
- wstrząs kardiogenny;
- ciężka postać niewydolności serca;Bradykardia
- ;
- przewlekłej obturacyjnej choroby płuc;
- astma oskrzelowa;
- 2 stopnie blokady przedsionkowo-komorowej serca;
- niedociśnienie( spadek ciśnienia krwi o ponad 20% od normalnej wartości);
- przez niekontrolowaną cukrzycę insulinozależną;
- Reynaud syndrome;
- miażdżyca tętnic obwodowych;
- objawy alergii na lek;
- ciąża i dziecko.
Side Effects
przez stosowanie takich leków powinny być traktowane bardzo poważnie i ostrożnie, ponieważ oprócz działania terapeutycznego, mają następujące działania niepożądane.
- Przemęczenie, zaburzenia snu, depresja;
- Ból głowy, zawroty głowy;
- Utrata pamięci;
- Wysypka, swędzenie, objawy łuszczycy;
- Wypadanie włosów;
- Zapalenie jamy ustnej;
- Słaba tolerancja fizyczna, szybkie zmęczenie;
- Pogorszenie przebiegu reakcji alergicznych;
- Niewydolność rytmu serca - zmniejszona częstość akcji serca;
- Blokada serca, wywołana przez naruszenie funkcji przewodzenia serca;
- Zmniejszenie poziomu cukru we krwi;
- Redukcja cholesterolu we krwi;
- Zaostrzenie chorób układu oddechowego i skurcz oskrzeli;
- Początek zawału serca;
- Ryzyko nagłego wzrostu ciśnienia po odstawieniu leku;
- Pojawienie się dysfunkcji seksualnych.