Jaka jest różnica między antykoagulantami nowej generacji od ich poprzedników

leki mogą spowolnić pracę systemu krovosvertyvayuschee ludzkiego nazwie antykoagulanty .

Ich działanie jest spowodowane hamowaniem metabolizmu substancji, które są odpowiedzialne za wytwarzanie trombiny i innych składników zdolnych do tworzenia skrzepu w naczyniu.

Są one wykorzystywane w leczeniu wielu chorób, podczas których zwiększa ryzyko zakrzepów krwi w układzie żylnym kończyn dolnych, układu krwionośnego serca i płuc.

Historia odkrycia

historii antykoagulantówrozpoczął się na początku XX wieku. W latach pięćdziesiątych ubiegłego stulecia w świecie medycyny, że otrzymał już lek zdolny rozrzedzenia krwi, przy aktywnym kumaryny składnika.

opatentowany antykoagulanta warfaryny

( warfaryna), i przeznaczone go wyłącznie do przynęty szczury, ponieważ lek jest za wysoce toksyczny dla ludzi.

W 1955 r. Warfarynę zaczęto przepisywać pacjentom po zawale mięśnia sercowego. Do tego dnia Warfarin zajmuje 11 miejsce wśród najpopularniejszych antykoagulantów naszych czasów.

bezpośrednie i pośrednie antykoagulanty ANTY

Antykoagulanty nowej generacji

Postęp farmaceutyczny nie ustaje. Przeprowadzone i nadal prowadzić do rozwoju lepszego i skutecznego leku przeciwzakrzepowego, z minimum przeciwwskazań i skutków ubocznych, nie ma potrzeby przeprowadzania kontroli INR i innych.

W ciągu ostatnich dwudziestu lat pojawiły się preparaty nowej generacji antykoagulantów.

Rozważ ich mechanizm działania i główne różnice w porównaniu z ich poprzednikami.

Przede wszystkim, w syntezie nowych leków, naukowcy starają się osiągnąć następujące ulepszenia :

• wszechstronność, można wziąć jeden lek na różne choroby;
• obecność postaci doustnej;
• zwiększając łatwość manipulowania hipokoagulacją, minimalizując dodatkową kontrolę;
• brak konieczności dostosowywania dawki;
• poszerzający zakres potencjalnych pacjentów, u których przyjmowanie tego leku jest konieczne, ale był przeciwwskazany;
• Możliwość przyjmowania leków przeciwzakrzepowych przez dzieci.

Niektóre nowe doustne antykoagulanty mają całkowicie unikalny wpływ na układ krzepnięcia krwi.

A także wpływa na inne czynniki krzepnięcia, w przeciwieństwie do innych leków. Przykład

substancje nowe syntetyczne interakcje z płytek P2Y12 receptor ADP hamowania czynnika FXa Ha są immunoglobuliny klasy IgG, i tak dalej.

Plusy i minusy nowej generacji leków

PLA( nowe doustne leki przeciwzakrzepowe) mają kilka zalet w stosunku do swoich poprzedników. W zależności od leku i jego grupy, następujących pozytywnych innowacji :

• zmniejszona częstość krwawień śródczaszkowych i śmiertelnych;
• Częstość występowania zatorowości nie jest wyższa u poprzedników, a czasami niższa;
• możliwość bezpiecznego odbioru NEA, jeśli Warfaryna jest zabroniona;
• szybki start i zakończenie( około dwóch godzin);
• odwracalne hamowanie wolnego czynnika wiązania trombiny i samej trombiny;
• brak interakcji z oocaocalcin i białkiem GLA;
• niski wpływ na żywność i inne używane leki;
• ma krótki okres półtrwania( około 5-16 godzin).

Jednakże istnieją pewne wady w nowoczesnych leków przeciwzakrzepowych, takich jak :

1. powinny być regularnie biorąc pewną PLA.Niektóre starsze antykoagulanty mogą przejść kilka kroków, ponieważ mają one wpływ długoterminowy, który nie prowadzi do gwałtownych zmian w parametrach krwi.
2. brak zatwierdzonych testów do awaryjnego przerwania leczenia przeciwzakrzepowego lub do monitorowania przestrzegania.
3. Dostępność dużej liczby testów dla każdego z nowych antykoagulantów.
4. nietolerancja niektórych nowych leków u pacjentów, którzy przyjmowali leki przeciwzakrzepowe jak starszego pokolenia bez skutków ubocznych.
5. Może wystąpić zwiększone ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego.
6. Wysoki koszt.

PLA

pośredni Nowe leki przeciwzakrzepowe pośrednich akcja taki czy inny sposób wpływają na metabolizm witaminy K.

Wszystkie leki przeciwzakrzepowe tego typu są podzielone na dwie grupy : monokumariny i bishydroxycoumarin.

W pewnym momencie, zostały opracowane i wydane leki, takie jak warfaryna, Sinkumar, bishydroxycoumarin, neodikumarina i innych.

Od tego czasu nie ma żadnych nowych substancji, które wpływają na poziom witaminy K.

Każdy, kto bierze leki przeciwzakrzepowe działanie pośrednie powinny count

• stawki dziennej konsumpcji witaminy K;
• regularnie monitoruje INR;
• mają zdolność do zmiany poziomu hipokoagulacji w chorobach współistniejących;
• monitorować ewentualne nagłe pojawienie się objawów krwawienia wewnętrznego, w którym natychmiast skontaktować się z lekarzem i poruszają się w najbliższej przyszłości na innej grupy leków przeciwzakrzepowych.

Jednak leki przeciwzakrzepowe nie są ściśle sklasyfikowane jako leki bezpośrednie lub pośrednie. Istnieje kilka grup substancji, które mają właściwości do rozcieńczania, w taki czy inny sposób, krwi. Na przykład, antykoagulanty enzymatyczne, inhibitory agregacji płytek i inne.

więc rynek ma nowego środka przeciwpłytkowego Brilinta .Substancją czynną jest tikagrelor.przedstawiciel Tsiklopentiltriazolopirimidinov klasy, jest antagonistą receptora odwracalny R2U.

PLA

bezpośredniego działania do nowych antykoagulantów pośrednich obejmują następujące leki.

Eteksylan

nowy antykoagulant bezpośredni inhibitor trombiny. Eteksylanu dabigatranu ma wagowo prekursor małej masie cząsteczkowej w postać aktywną dabigatranu. Substancja hamuje wolną trombinę, trombinę wiążącą fibrynę i agregację płytek krwi.

Najczęściej stosowane w profilaktyce żylnej choroby zakrzepowo , w szczególności po endoprotezoplastyce stawów.

Apteki można znaleźć lekarstwo dla substancji czynnej dabigatranu - Pradaksa. Jest dostępny w postaci kapsułek zawierających 150 mg eteksylanu dabigatranu w jednej kapsułce.

Rivaroxaban

wysoce selektywny inhibitor czynnika Xa. Rywaroksabanu jest w stanie zwiększyć w zależności od dawki wynik aPTT i HepTest. Biodostępność w przybliżeniu 100%.To nie wymaga monitorowania parametrów krwi. Współczynnik zmienności indywidualnej zmienności 30-40%.

Jeden z najzdolniejszych przedstawicieli zawierający rywaroksabanu ma Ksarelto lek. Dostępny w tabletkach 10 mg składnika aktywnego każda.

preparat apiksaban

może być podawany pacjentom, którzy przyjmują przeciwwskazane antagoniści witaminy K

porównaniu z kwasem acetylosalicylowym ma małe prawdopodobieństwo wystąpienia zatoru. Apiksaban selektywnie hamuje czynnik krzepnięcia FXa. Zasadniczo mianowany po planowym całkowitej stawu biodrowego lub kolanowego.

sprzedawany pod nazwą Elikvis. Ma on formę ustną.

Edoksaban

lek należący do najnowszej klasy inhibitorów czynnika Xa prędkości. W rezultacie, badania kliniczne wykazały, że Edoksaban ma taką samą szansę, aby zapobiec tworzeniu się skrzeplin z warfaryną.

A jednak ma znacznie mniejsze prawdopodobieństwo wystąpienia krwawienia.

funkcji

otrzymywania tych leków, należy zachować ostrożność podczas pacjentów w podeszłym wieku, ze znacznym ciężarze odchyleń od normy, naruszenie czynności nerek, w chorobach związanych z niewłaściwym czynności układu krążenia.

Jedną z cech wielu nowych antykoagulantów jest ich szybkość i okres półtrwania. Mówi, że trzeba być bardzo ostrożnym w przestrzeganiu reżimu pigułki. Ponieważ nawet omijając jedną tabletkę może prowadzić do powikłań.

Dla jakiegokolwiek krwawienia, w wyniku jakiegoś leczenia przeciwkrzepliwego, istnieje specyficzne leczenie.

przykład w krwawienia spowodowanego rywaroksabanem pacjenta jest określone koncentrat protrombiny świeżo mrożone osocze. Kiedy utrata krwi z powodu hemodializy dabigatranu, rekombinowanego FVIIa.

Wnioski

Rozwój nowych antykoagulantów są nadal w toku. Nadal nie rozwiązany problem z efektów ubocznych, takich jak krwawienia.

Nawet niektóre nowe leki wymagają monitorowania. Numer

przeciwwskazań, choć ograniczone, ale nie wyeliminowane całkowicie. Niektóre leku nadal mają nieco większą toksyczność.

dlaczego naukowcy nadal prowadzić poszukiwania środek uniwersalny o wysokiej biodostępności, braku tolerancji, absolutne bezpieczeństwo i inteligentną kontrolę poziomu protrombiny we krwi w zależności od innych kształtujących ją czynników.

ważnym aspektem jest fakt, że lek antidotum w razie konieczności przeprowadzenia natychmiastowej operacji.

Jednakże nowe leki, w porównaniu z ubiegłego wieku, leki mają bardzo istotne dodatnie różnice, co wskazuje, że tytanicznej pracy naukowców.