Leki przeciwzakrzepowe o działaniu bezpośrednim i pośrednim - niezastąpione preparaty w medycynie

antykoagulanty - są substancje chemiczne, które mogą zmienić lepkość krwi, w szczególności do hamowania procesu krzepnięcia.

zależności od grupy antykoagulantów, działa w syntezie pewnych substancji w organizmie właściwej lepkości krwi i zdolność do zakrzepicy.

Występują środki przeciwzakrzepowe bezpośrednie i pośrednie działanie .Leki przeciwzakrzepowe mogą występować w postaci tabletek lub w postaci zastrzyków i maści.

Niektóre leki przeciwzakrzepowe są w stanie działać nie tylko w warunkach in vivo, czyli bezpośrednio w organizmie, ale także in vitro - aby pokazać swoje umiejętności w probówce z krwią.Zawartość

antykoagulantów w medycynie

Co to są leki przeciwzakrzepowe w medycynie i jakie miejsce zajmują?

Lek przeciwzakrzepowy, jako lek, pojawił się po latach dwudziestych, kiedy odkryto dikumarol, antykoagulant o działaniu pośrednim. Od tego czasu rozpoczęto badania nad tą substancją i innymi, które mają podobny efekt.

Z tego powodu, po pewnych badaniach klinicznych, leki oparte na takich substancjach były stosowane w medycynie i noszą nazwę antykoagulantów.

Stosowanie leków przeciwzakrzepowych nie jest przeznaczone wyłącznie do leczenia pacjentów.

Ponieważ niektóre leki przeciwzakrzepowe mają możliwość wywierania wpływu in vitro, ich zastosowanie w diagnostyce laboratoryjnej, aby zapobiec krzepnięciu próbek krwi. Leki przeciwzakrzepowe są czasem używane do deratyzacji.

Wpływ leków grupowych na organizm

W zależności od grupy leków przeciwzakrzepowych jego działanie jest nieco inne.

bezpośrednie antykoagulanty

Głównym efektem bezpośrednich przeciwzakrzepowych jest tworzenie hamowania trombiny. Występuje inaktywacja czynników IXa, Xa, Xla, XIIa, jak również kalelekryny .

Aktywność hialuronidazy jest hamowana, ale zwiększa się przepuszczalność naczyń mózgu i nerek.

Również w tym zmniejszenie poziomu cholesterolu, beta-lipoproteiny, zwiększa aktywność lipazy lipoproteinowej i hamuje oddziaływanie limfocytów T B-.Wiele bezpośrednio działających antykoagulantów wymaga kontroli INR i innych kontroli zdolności do krzepnięcia krwi, aby uniknąć wewnętrznego krwawienia.

działanie pośrednie Leki

pośrednie antykoagulanty mają właściwość do hamowania syntezy protrombiny, czynnika proconvertin, Boże Narodzenie i czynnik Stewart-prauer w wątrobie.

Synteza tych czynników zależy od stężenia witaminy K1, który jest zdolny do przekształcenia się w postaci aktywnej pod epoksidreduktazy wpływ. Leki przeciwzakrzepowe mogą blokować produkcję tego enzymu, co prowadzi do zmniejszenia produkcji powyższych czynników krzepliwości krwi.antykoagulanty

klasyfikacji

przeciwzakrzepowe leki są podzielone na dwie główne podgrupy :

• bezpośredni:
• pośredni.

Ich różnica polega na tym, że pośrednie środki przeciwzakrzepowe działanie po stronie syntezy regulacji enzymów krzepnięcia krwi, takich leków są skuteczne tylko w warunkach in vivo. Proste antykoagulanty mogą działać bezpośrednio na trombinę i rozcieńczoną krew w dowolnym nośniku.

podzielić na bezpośrednie leki przeciwzakrzepowe kolejno:

• heparyny;
• heparyny drobnocząsteczkowe;
• hirudyna;
• Hydrokrat sodu;
• lepirudyna i danaparoid.

Pośrednie antykoagulanty obejmują substancje , takie jak: monocoumariny

• ;
• indandiones;Dicoumarins
• .

Prowadzą do konkurencyjnego antagonizmu z witaminą K1.Oprócz przerwania cyklu witaminy K i hamowania aktywności reduktazy epoksydowej, zakłada się również, że hamują one wytwarzanie reduktazy chinonowej.

Istnieją również substancje podobne do antykoagulantów, które za pomocą innych mechanizmów zmniejszają krzepliwość krwi. Na przykład cytrynian sodu, kwas acetylosalicylowy, salicylan sodu.

antykoagulanty pośrednie i bezpośrednie Klasyfikacja

przeciwzakrzepowe są stosowane w prawie wszystkich przypadkach, w których istnieje ryzyko powstawania skrzeplin w czasie choroby serca i choroby naczyń kończyn.

W kardiologii jest przypisany:

• z zastoinową niewydolnością serca;
• obecność mechanicznych zaworów serca;
• przewlekły tętniak;
• tętnicza choroba zakrzepowo-zatorowa;
• skrzeplina ścienna jam serca;
• zawał mięśnia sercowego z dużym zawałem serca.

przeciwnym razie antykoagulanty zaprojektowany, aby zapobiec tworzeniu się skrzeplin:

• zakrzepowe zapalenie żył kończyn dolnych;
• żylaki;
• poporodowa choroba zakrzepowo-zatorowa;
• pozostanie w łóżku po operacji;
• utrata krwi( powyżej 500 ml);
• wyniszczenie,
• zapobieganie reokluzji po angioplastyce.

Co rozumiemy przez zapobieganie zakrzepowemu zapaleniu żył i jakie metody i metody są stosowane, można dowiedzieć się z naszego artykułu.

Jeśli pacjentowi przepisano Vasobrail, instrukcje użytkowania są obowiązkowe. Wszystko, co musisz wiedzieć o leku to przeciwwskazania, recenzje, analogi.

Przeciwwskazania do stosowania grupy leków

Musi zdać test ogólny krwi, badanie ogólne moczu, badanie Nechiporenko moczu, kału testu na krew utajoną, chemia krwi i koagulacji i prowadzenia USG nerek.

Leki przeciwzakrzepowe są przeciwwskazane w następujących chorobach : tętniak zewnątrzmózgowy

• ;
• wrzód trawienny przewodu żołądkowo-jelitowego;
• Hipowitaminoza witaminy K;
• nadciśnienie wrotne;
• małopłytkowość;Białaczka
• ;
• nowotwory złośliwe;
• niewydolność nerek lub wątroby;
• wysokie ciśnienie krwi( powyżej 180/100);
• alkoholizm;
• Choroba Leśniowskiego-Crohna.

Bezpośrednie działające antykoagulanty

Głównym przedstawicielem bezpośrednich antykoagulantów jest heparyna .W swoim składzie heparyna ma łańcuchy siarczanowanych glikozoaminoglikanów o różnych rozmiarach.

Biodostępność heparyny jest wystarczająco niska, aby zapewnić odpowiednie dawkowanie leku. Zależy to przede wszystkim od tego, że heparyna oddziałuje z wieloma innymi substancjami w organizmie( makrofagi, białka osocza, śródbłonek).

Dlatego leczenie heparyną nie wyklucza możliwości zakrzepu. Należy również wziąć pod uwagę, że skrzeplina na płytce miażdżycowej nie jest wrażliwa na heparynę.

Istnieją również heparyny drobnocząsteczkowe : sól sodowa enoksaparyny, sól sodowa deltaparyny, sól wapniowa supraparin.

Jednakże, ponieważ mają one wysoki efekt przeciwzakrzepowy ze względu na wysoką biodostępność( 99%), takie substancje są mniej prawdopodobne, że spowodują powikłania hemoroidalne. Wynika to z faktu, że cząsteczki heparyny o małej masie cząsteczkowej nie oddziałują z czynnikiem von Willebranda.

Naukowcy próbowali stworzyć syntetyczny hirudyny - substancję, która jest w ślinie pijawek, i ma bezpośrednie działanie przeciwzakrzepowe, które są około dwóch godzin.

Ale próby się nie powiodły. Niemniej jednak powstała lepirydyna - rekombinowana pochodna hirudyny.

danaparoid - Mieszanina glikozoaminoglikanów, które ma również działanie przeciwzakrzepowe. Substancja jest syntetyzowana z błony śluzowej jelit świńskich. Preparaty

prezentujące doustne leki przeciwzakrzepowe i maści bezpośredniego działania: zastrzyki

• heparyna-;
• Maść heparynowa;
• Buckwheel;
• Żel Lyoton;
• Venolife;
• Xarelto;
• Clexan;
• Fluusum;
• Hepatrombin G;
• Venitan H;
• Trombleuss;
• Fragmin;
• Wydłużony.

pośrednie antykoagulanty

antykoagulanty pośrednich działania podzielić na trzy główne typy:

• monokumariny;
• dikumaryny;
• indandiones.

tego typu są stosowane w celu zmniejszenia krzepnięcia krwi przez długi czas.

Jedna z podgrup tych leków ma swoje działanie ze względu na zmniejszenie liczby czynników zależnych od K( antagoniści witaminy K).Obejmuje to czynniki takie jak: protrombina II, VII, X i IX.Obniżenie poziomu tych czynników prowadzi do obniżenia poziomu trombiny.

Inna podgrupa antykoagulantów ma właściwość zmniejszenia tworzenia układu białka przeciwkrzepliwe( białko S i C).Osobliwością tej metody jest to, że wpływ na białko zachodzi szybciej niż na czynnikach zależnych od K.

A zatem leki te są stosowane, gdy potrzebny jest natychmiastowy efekt przeciwzakrzepowy.

Główni przedstawiciele leków przeciwzakrzepowych działanie pośrednie:

• Syncumar;
• Neodikumarin;
• Fenindione;
• Warfaryna;
• Fepromarone;
• Pellet;
• Azencumarol;
• Trombopop;
• Biscumoctan etylu.

Środki przeciwagregacyjne

Są to substancje, które są w stanie zmniejszyć agregację płytek krwi uczestniczących w trombogenezie. Często stosowane razem z innymi lekami, wzmacniając i uzupełniając ich działanie.Żywym przedstawicielem antyagreganta jest kwas acetylosalicylowy( aspiryna).

Grupa ta obejmuje również arthrifuge i leki rozszerzające naczynia krwionośne, przeciwskurczowe i substytuty krwi reopoligljukin.

Essential Preparaty:

1. Aspiryna. Prowadzi to do załamania metabolizmu kwasu arachidonowego.
2. Tiklopidyna. Lek jest zdolny do rozszczepiania FIF2( 4,5-difosforanu fosfatydyloinozytolu) i zmiany agregacji płytek.
3. Klopidogrel( tienopirydyna).Struktura jest podobna do tiklopidyny, ale sam lek jest mniej toksyczny.
4. Tirofiban. Niski inhibitor masy cząsteczkowej glikoproteiny IIb / IIIa. Ma krótki czas działania.
5. Dypirydamol. Vasodilator.
6. Abciximab. Składa się z fragmentów Fab przeciwciał monoklonalnych przeciw glikoproteinie IIb / IIIa. Ma właściwość wiązania się z integryną avβ3.
7. Eptifibatyt. Cykliczny peptyd zaburza agregację płytek krwi. Właściwości

środki przeciwpłytkowe zastosowanie w medycynie stosuje się równocześnie z innymi środkami przeciwzakrzepowymi , na przykład za pomocą heparyny.

Aby uzyskać pożądany efekt, dawka samego leku, a lek jest wybrany tak, że poziom albo przeciwnie, zwiększenie działania przeciwzakrzepowego innym lekiem.

Początek działania przeciwpłytkowego występuje później niż w przypadku zwykłych antykoagulantów, szczególnie działań bezpośrednich. Po zniesieniu takich leków, nie są one usuwane z organizmu przez pewien czas i kontynuują ich działanie.

Wnioski

Od połowy XX wieku w medycynie praktycznej stosowano nowe substancje, które mogą zmniejszać zdolność krwi do tworzenia skrzepliny.

Wszystko zaczęło się, gdy krowy zaczęły ginąć w jednej osadzie od nieznanej choroby, w której każde zranienie żywego inwentarza doprowadziło do jego śmierci, z powodu ciągłego krwawienia.

Naukowcy później odkryli, że używali substancji - dikumarolu. Od tego czasu rozpoczęła się epoka antykoagulantów. Podczas których uratowano miliony ludzi.

Obecnie opracowywane są bardziej uniwersalne produkty, które mają minimalną liczbę skutków ubocznych i mają maksymalną wydajność.