Środki fibrynolityczne: klasyfikacja i zastosowanie

fibrynolityczne, leki trombolityczne aktywatorami plazminogenu), - leki, które rozpuszczają skrzepliny wewnątrznaczyniowe i stosowane w leczeniu zakrzepie tętniczych i żylnych i lizy skrzeplin z zatorem tętnicy płucnej.

W 1938 r. Uzyskano streptokinazę, aw 1940 r. Opisano mechanizm jej działania. I tylko 36 lat później Rosjanin Jewgienij Chazov kardiolog opublikował artykuł o rozpadzie skrzepliny za pomocą tego narzędzia.

Odkrycie tego enzymu pozwoliło zmniejszyć częstość zgonów w ostrym zawale mięśnia sercowego do 50%.

Od tego czasu zsyntetyzowano bardziej zaawansowane leki. Nowoczesne aktywatory plazminogenu mają mniej skutków ubocznych, są łatwiej tolerowane przez pacjentów i wykazują lepszą skuteczność.

Klasyfikacja preparatów grupy

Mechanizm działania fibrynolityków ma bezpośredni i pośredni wpływ.

Pierwsza grupa obejmuje farmaceutyki, które podczas interakcji z włóknami fibryny rozpuszczają je. Leki te obejmują fibrynolizynę.Ten lek wykazuje aktywność farmakologiczną zarówno po spożyciu przez ludzi, jak i "in vitro".Ostatnio w medycynie leki z tej grupy praktycznie nie są wyznaczane. Pośrednie fibrynolityczne

( na przykład, streptokinaza, urokinaza) przekształcenie plazminogenu( plazminogenu), w Fibrinolizin( plazminą), który ma działanie terapeutyczne, a mianowicie, rozpuszcza nowo utworzonego skrzepu krwi. Ten proces jest możliwy tylko w żywym organizmie.

wszelkie aktywatory plazminogenu w zależności od selektywności wobec fibryny podzielony na nefibrinspetsifichnye( streptokinazy) i fibrinspetsifichnye środki( rekombinowany prourokinaza alteplazy tenekteplazy).środki

Nefibrinspetsifichnye aktywacji plazminogenu zarówno powiązanych i niepowiązanych do zakrzepów krwi, które prowadzą do zubożenia systemu przeciwzakrzepowej i prywatnych powikłań krwotocznych.

W trombolitach o działaniu bezpośrednim skuteczność jest niższa niż w przypadku preparatów aktywujących profibrinolizynę.

następujące fibrynolitycznego pośredni stosowany w medycynie domowej:

• streptokinazę;
• Alteplaza;
• Tenekteplaza;
• Rekombinowana Prourokinase. Funkcje aplikacji

Wszystkie środka fibrynolitycznego wymaganego do rozpuszczenia świeżej skrzepliny zakrzepicy naczyń krwionośnych w różnych lokalizacjach.

Ponadto, są one stosowane do lokalnej lizę skrzepów krwi w przecieku tętniczo i obwodowych cewnika dożylnego.

powołanie fibrynolitycznych leków na zakrzepicę żylną w ciągu pierwszych 48 godzin, w 70% przypadków rozpuszczanie skrzepów krwi.

Jeszcze wyższe będą wskaźniki, jeśli terapia zostanie uruchomiona po raz pierwszy 12 godzin. Ponadto, w tym przypadku efekt farmakologiczny byłoby lepiej w tym przypadku również jest mniej gorączkowe i powikłania krwotoczne.

Aktywatory plazminogenu są przepisywane dla następujących chorób:

• ostry zawał mięśnia sercowego;
• Zator płucny;
• niestabilna dławica piersiowa;
• zakrzepica tętniczo-żylnej zastawki;
• pierwotne nadciśnienie płucne;
• poporodowa choroba zakrzepowo-zatorowa.

W flebologii wskazaniami do stosowania leków są: zakrzepowe zapalenie żył

• ;
• Flebothrombosis.

skutki uboczne i przeciwwskazania

przeciwwskazaniem do stosowania leków z tej grupy są:

• różne krwawienie;
• skaza krwotoczna.

dodanie leczenia środkami przeciwzakrzepowymi, powinna powstrzymać szereg chorób:

• gruźlica płuc w ostrej fazie;
• wrzód żołądka i dwunastnicy;
• procesy zapalne w jelicie grubym;
• ostre zapalenie trzustki;
• zapalenie mięśnia sercowego;
• choroba popromienna;
• guzy ośrodkowego układu nerwowego;Status
• natychmiast po operacji, porodzie, spontanicznej i wywołanej aborcji;
• niedawna biopsja narządów trzewnych;
• sepsa;
• retinopatia cukrzycowa;
• nadciśnienie tętnicze, gdy górne ciśnienie jest większe niż 200, a niższe - -110 mm.gt;Art.

Względne przeciwwskazania obejmują:

• niewydolność nerek i wątroby;
• krwawienie menstruacyjne;
• Nadmiar miesiączkowania;
• astma oskrzelowa;Wiek
• wynosi więcej niż 75 lat;
• kilka dni po leczeniu antykoagulantami.

Ponadto, kreptokinazę należy podawać ostrożnie w ostatnio przeniesionej infekcji paciorkowcami.

W przypadku pojawienia się krwawienia na tle leczenia lekami trombolitycznymi, pacjentom przepisuje się leki przeciwfibrynolityczne.

Przerwać leczenie tylko wtedy, gdy krwawienie zagraża życiu pacjenta lub pacjent musi być w trybie pilnym.

W przypadku obfitych krwotoków pacjentowi można przepisać kwas aminokapronowy, podanie ludzkiego fibrynogenu lub transfuzję krwi.

Zaobserwowano następujące działania niepożądane podczas stosowania fibrynolizy:

• temperatura gorąca;
• ból głowy;
• to alergia, w postaci pokrzywki, zaczerwienienia twarzy, swędzącej skóry.

Wraz z pojawieniem się reakcji alergicznej terapia jest przerywana i, w zależności od ciężkości uczulenia, przepisywane są leki przeciwhistaminowe lub glikokortykosteroidy.

U pacjentów w podeszłym wieku( powyżej 75 lat) podczas leczenia istnieje wysokie ryzyko wylewu krwi do mózgu, dlatego przed zastosowaniem fibrynolityków należy rozważyć zalety i wady.

Lista popularnych fibrynololitów

W nowoczesnej medycynie stosuje się następujące leki:

1. Streptokinase to enzym, który wytwarza indywidualne szczepy paciorkowców β-hemolitycznych. Przemysł farmaceutyczny wytwarza na jego bazie szereg leków: Streptase, Avelisin Brown, Tromboflux i wiele innych. Streptokinaza katalizuje konwersję fibrynozyny do fibrynolizyny. Dostając się do organizmu człowieka, część streptokinazy łączy się z przeciwciałami i traci aktywność farmakologiczną.W tym przypadku okres eliminacji leku wynosi tylko 20 minut, podczas gdy okres półtrwania enzymu sprzężonego z profibrynozyną wynosi 1 godzinę 20 minut. Streptokinaza jest antygenem, dlatego powoduje syntezę przeciwciał, których ilość wzrasta wraz z każdą nową dawką leku, w wyniku czego zmniejsza się aktywność farmakologiczna leku. Z reguły po 5 dniach leczenia nie jest już przydatne podawanie leku, ponieważ prawie całkowicie wiąże się on z przeciwciałami. Zwiększa również wytwarzanie infekcji paciorkowcami przeciwciał, które poprzedzają zakrzepicę.
2. Urokinaza to enzym pochodzący z ludzkiego moczu i komórek nerkowych z ludzkiego zarodka. Aktywuje również plazminogen, przekształca się w plazminę, co powoduje lizę skrzepów krwi. Urokinaza oddziałuje zarówno z plazmidem związanym z zakrzepem, jak iz tym, co swobodnie krąży we krwi. Dlatego też, gdy jest stosowany w taki sam sposób jak w przypadku stosowania streptokinazy, istnieje wysokie ryzyko krwawienia. W przypadku iniekcji dożylnych okres półtrwania leku wynosi zaledwie 9-16 minut. Prawie nigdy nie powoduje alergii, a przeciwciała nie są do niej uformowane.
3. Tkankowy aktywator plazminogenu jest enzymem proteolitycznym, który przypomina aktywator plazminogenu wytwarzany przez śródbłonek naczyniowy. Do celów medycznych stosuje się Alteplazę - rekombinowaną cząsteczkę tkankowego aktywatora plazminogenu, uzyskaną przez inżynierię genetyczną.Lek wykazuje działanie farmakologiczne tylko w obecności fibryny. Okres półtrwania leku wynosi tylko około 5 minut. W przeciwieństwie do streptokinazy nie jest immunogenem, może zniszczyć długotrwałe istniejące skrzepliny, a efekt terapeutyczny jest silniejszy. Wraz z wymianą kilku aminokwasów w cząsteczce Alteplase uzyskano nowy preparat Tenecteplase, który charakteryzuje się większą specyficznością fibrynową i okresem półtrwania( około 20 minut).
4. rekombinowana Prourokinase .Jego właściwości trombolityczne są podobne do tkankowego aktywatora plazminogenu. W obecności skrzepu oddziałuje on z plazmidem, zamienia go w plazminę, która tworzy bardziej aktywną dwuniciową cząsteczkę Urokinazy z jednoniciowej cząsteczki Prourokinase.

Ze względu na krótki okres półtrwania fibrynolityki wstrzykuje się dożylnie kroplami lub rozpyla się powoli przez kwadrans.

Dzięki zastosowaniu terapii fibrynolitycznej uratowano miliony ludzi. Dlatego przy najmniejszym podejrzeniu zakrzepów w ciele konieczne jest jak najszybsze udanie się do szpitala i rozpoczęcie leczenia.