Mechanizm działania i lista antagonistów wapnia

antagoniści wapnia lub blokery kanału wapniowego( CCB) - grupy leków, nadciśnienia, różniących się budową chemiczną, ale ma podobny mechanizm działania. Lista zawiera ponad 20 substancji, z których każdy ma inny wpływ na organizm ludzki. Większość leków stosowanych w zakresie terapeutycznym, niektóre zostały wykorzystane w neurologii i ginekologii. Zawartość

• Wskazania mechanizm działania
• Klasyfikacja
• Przeciwwskazania
• boku
• podczas ciąży pochodne
• Preparaty
• dihydropirydyny
• amlodypiny( Amlotop, NorvascTM)
• isradypinę( Lomir)
• lacydypina( Latsipil Sakura)
• Lerkanidypina( Zanidip-Lekordati, Lerkamen)
• nikardypina( Barizin, Perdipin)
• Nimodypina( Breinal, Nemotan, Nimotop, Nimopin)
• Nifedypina( Kordafleks, cordipin, Nifecard, fenigidin)
• Felodypina( Plendil, Felodip, Felotenz retard) pochodnych
• fenilalkilamina
• werapamil( ISOPTIN, finoptinum)
• gallopamil( Prokorum)
• benzotiazepiny pochodną
• Diltiazem( Diakordin) pochodnych
instagram viewer
• difenilpiperazima
• flunaryzyna( Sibelium)
• Cynaryzyna( Stugezin, stugeron) mechanizm

od działania

wapń bierze udział w przekazywaniuimpulsów nerwowych z receptorem wewnątrzkomórkowej struktur powodujących komórkom kurczyć i sztywnieje. Jony wapnia wprowadzić do komórek przez tak zwanych wolnych kanałów( lub L-kanałów) osadzonych w błonach komórek naczyniowych mięśni serca i kości, a także neuronów korowych. Jedną z przyczyn nadciśnienia jest wzrost stężenia komórek w komórkach i mniejsze - z powodu której naczynia krwionośne i komórki serca są bardziej wrażliwe na osocze krwi stymulowania hormony i inne substancje biologicznie czynne.

BPC zapobiec przenikaniu wapnia we krwi w komórki i działać w przemieszczaniu się komórek wewnątrzkomórkowego w wyniku:

• rozszerzenie naczyń wieńcowych, poprawę przepływu krwi do mięśnia sercowego, mięśnia sercowego lepszego zaopatrzenia w tlen i wyciągania z niej produktów przemiany materii;
• zmniejszenie częstości akcji serca, ponieważ zmniejsza zapotrzebowanie na tlen serca;Poprawa
• w rozkurczu( zdolność relaksacji);
• rozszerzenie tętnic obwodowych, który obniża ciśnienie krwi;
• zmniejszenia agregacji( wiążące), płytek krwi, który zapobiega tworzeniu się zakrzepów krwi;
• zwiększenie metabolizmu cholesterolu, zmniejszenie utleniania lipidów.

do treści ^ Wskazania

• nadciśnienia;
• nadciśnienie płucne;
• dławica piersiowa;
• choroba niedokrwienna serca;
• zawał mięśnia sercowego;
• uszkodzenie zastawki aortalnej;
• kardiomiopatia przerostowa;
• krążenia obwodowego i mózgowego;
• miażdżyca;
• krwotok podpajęczynówkowy;
• zapobieganie atakom migreny;
• Zespół Raynauda;
• dyfundować skurczu przełyku;
• zespół jelita drażliwego;
• obturacyjna choroba płuc;
• bolesne miesiączkowanie( bolesne miesiączki);
• przedwczesna dostawa;
• nietrzymanie moczu;
• epilepsja;Jaskra
• ;
• zawroty głowy, szum w uszach, choroba lokomocyjna.

do treści ^

Klasyfikacja

zależności od struktury chemicznej:

• Dihydropirydyna jest pochodną dihydropirydyny. Zakres ten ma tę zaletę, że leki w leczeniu dusznicy bolesnej, nadciśnienia, przerost lewej komory serca, miażdżycy naczyń obwodowych. Leki zwiększają częstość akcji serca, więc nie są stosowane w leczeniu arytmii.
• Niedihydropirydyna jest pochodną fenyloalkiloaminy i benzodiazepiny. Działają one jednocześnie na serce i na naczynia. Mają wyraźne działanie przeciwdławicowe( przeciwniedokrwienne), antyarytmiczne, hipotensyjne, zmniejszają częstotliwość skurczów serca. Wysoce skuteczny w leczeniu dławicy piersiowej, częstoskurczu nadkomorowego, miażdżycy tętnic szyjnych.
• Nieselektywne antagoniści wapnia są pochodnymi difenylopiperazyny. Praktycznie nie zmieniają poziomu ciśnienia, mają działanie rozszerzające naczynia krwionośne, poprawiające krążenie mózgowe. Ponadto, istnieją trzy

generacja antagonistów wapnia:

• pierwszej generacji ( werapamil, diltiazem, nifedypina) - Preparaty do prekursorów, a ich wadą jest niska biodostępność( trafień do pożądanego miejsca działania) i szybkie usuwanie z organizmu. Druga generacja
• - jest bardziej selektywne działanie i czas trwania, ale ich skuteczność jest trudna do przewidzenia, a maksymalne stężenie we krwi osiąga w różnych momentach.
• trzeciej generacji( amlodypina, lacidypinę, lerkanidypinę) jedynie grupa dihydropirydyny, które wykazują wysoką biodostępność i selektywność tkankową pozostają dłużej w krwi, a zatem są skuteczne w leczeniu nadciśnienia.
ładowanie. ..

do zawartości ^

Przeciwwskazania

same dla antagonistów wapnia:

• niskiego ciśnienia krwi;
• niewydolność serca z obniżoną funkcją skurczową lewej komory( z wyjątkiem amlodypiny i felodypiny);
• poważne naruszenia wątroby i nerek;
• ciąża( Nifedypina jest dozwolona, ​​aw II-III trymestrze - werapamil);
• laktacja;
• w wieku do 18 lat( z wyjątkiem grupy piperazyn);
• indywidualna nietolerancja składników leku.

• ;
• przedsionkowo-komorowa blokada II i III stopnia bez wszczepienia rozrusznika;Zespół
• osłabienia węzła zatokowego( bez wszczepienia rozrusznika);
• zespołach przedwczesne migotanie napadowe komory( przedsionków) częstoskurcz przedsionkowy z odcinków antydromowym;
• tachykardia z długim czasem trwania pobudzenia dokomorowego;
• jednoczesne stosowanie z beta-blokerami.

do zawartości ^

Skutki uboczne

Dla wszystkich BCC: redukcja ciśnienia

• ;
• osłabienie, senność, zawroty głowy, ból głowy;
• nudności, bóle brzucha, wymioty, biegunka;
• Obrzęk obwodowy( zwykle dotyczy kończyn dolnych - stóp i kostek);
• uczucie gorączki i zaczerwienienia twarzy( uderzenia gorąca);
• zmniejszył skurczową funkcję lewej komory serca( z wyjątkiem amlodypiny i felodypiny);
• reakcje alergiczne.
ładowanie. ..

• .
• Dla non-dihydropirydyny: bradykardia
• ;
• Zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego;
• zredukowany automatyzm węzła zatokowego;
• zaparcie( charakterystyczne dla werapamilu);
• hepatotoksyczność( werapamil).

do spisu treści ^

Kiedy w ciąży

zastosowanie antagonistów wapnia u kobiet ciężarnych jest możliwe z poziomu ciśnienia krwi przekraczające 140-160 / 90-110 mm Hg. W takich przypadkach lepiej jest stosować leki trzeciej generacji. Jednak w przypadku kryzysu nadciśnieniowego najskuteczniejsza jest krótkodziałająca nifedypina.

do zawartości ^

Preparaty

do zawartości ^

dihydropirydyny

do zawartości ^

amlodypiny( Amlotop, NorvascTM)

substancja czynna - amlodypiny. Forma wydania - tablety.

Wskazany w przypadku nadciśnienia tętniczego, stabilnej dławicy piersiowej i dławicy naczynioskurczowej( Prinzmetal).

Weź 2,5-10 miligramów( 0,5-2 tabletki) raz dziennie.

do zawartości ^

isradypinę( Lomir)

substancja czynna - isradypina. Uwalnianie postaci - tabletki, opóźnienie w kapsułkach, roztwór do wstrzykiwań.

promuje rozszerzenie naczyń krwionośnych mięśni szkieletowych, serca i mózgu, obniża ciśnienie krwi, ma umiarkowane działanie natriuretyczny( wyjściach jonów sodowych w moczu).

Biorąc 1 kapsułka retard( 5milligramm) 1 raz dziennie lub jednej tabletki( 2,5 miligramów), 2 razy dziennie. Pacjenci z niewydolnością wątroby lub nerek lub w podeszłym wieku otrzymują połowę tej dawki. Jeśli nie wystąpi efekt po 2-4 tygodniach, dawkę można podwoić.

do zawartości ^

lacydypiną( Latsipil Sakura)

substancja czynna - lacydypina. Forma wydania - tablety.

ostatniej generacji leków działa na mięśnie gładkie kanałów wapniowych naczyń obwodowych rozszerzenie tętniczek, zmniejszając całkowity naczyniowy opór obwodowy( TPR), obniżenie ciśnienia tętniczego krwi.

Take 1 mg 2 razy dziennie, jeśli to konieczne, po 3-4 tygodni zwiększanie dawki dziennej do 4, a następnie - do 6 mg.

do zawartości ^

lerkanidypiny( Zanidip-Lekordati, Lerkamen)

substancji czynnej - lerkanidypiny. Forma wydania - tablety.

Lek jest wskazany w leczeniu łagodnego i umiarkowanego nadciśnienia pierwotnego( I i II stopnia).

Pij 10 miligramów 1 raz dziennie. Jeśli to konieczne, po 14 dniach można zwiększyć dawkę do 20 miligramów 1 raz dziennie.

do zawartości ^

Nikardypina( Barizin, Perdipin)

substancja czynna - nikardypina. Forma uwolnienia - tabletki, pigułki.

wykazuje działanie obniżające ciśnienie, służący do zapobiegania udarów z zaburzeń mózgowo-naczyniowych niedokrwiennych.

Weź 20 miligramów 3 razy dziennie, maksymalna dzienna dawka wynosi 120 miligramów. Gdy stan ustabilizuje się, dawka zmniejsza się o połowę.

do zawartości ^

Nimodypina( Breinal, Nemotan, Nimotop, Nimopin)

substancja czynna - nimodypina. Forma wydania - tablety.

selektywny bloker kanału wapniowego typu L, działa głównie na naczyniach mózgowych, zapobiegania i usuwania ich skurcze i poprawy przepływu krwi.

Weź 30 miligramów( 1 tabletkę) 3 razy dziennie. W niektórych przypadkach możliwe jest zwiększenie dawki do 60 miligramów 6 razy dziennie.

do zawartości ^

NIFEDIPINE( Kordafleks, cordipin, Nifecard, fenigidin)

substancji aktywnej - nifedypina. Postać produktu - Tabletki z 10 mg tabletek retard( o przedłużonym działaniu), przez 20 miligramów Roztwór do infuzji( do podawania dożylnego i Intracoronary).

jest przeciwdusznicowe leki u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca, dławicę piersiową, obniża ciśnienie krwi, w różnych typów nadciśnienia, stosowane w leczeniu niewydolności serca.

tabletki krótko działające są doustnie w dawce 10-30 mg 3-4 razy dziennie, ale nie więcej niż 120 mg dziennie, przebieg leczenia wynosi jeden miesiąc. W celu złagodzenia kryzysu nadciśnieniowego lub wycofania ataku dławicy piersiowej - 10-20 miligramów podjęzykowo( pod językiem).Tabletki opóźniające

przyjmuje się 20-40 miligramów dwa razy dziennie lub 40-80 miligramów jeden raz. Dożylnie wstrzykiwać 5 miligramów przez 4-8 godzin, maksymalna dzienna dawka wynosi 15-30 miligramów.

do zawartości ^

Felodypina( Plendil, Felodip, Felotenz opóźnionym)

Substancją czynną jest felodypina. Forma wydania - tablety.

Jest stosowany do nadciśnienia tętniczego, stabilnej dławicy piersiowej.

Dawkowanie zależy od charakteru i ciężkości choroby i wynosi 2,5-10 miligramów 1 raz dziennie.

do zawartości ^

POCHODNE fenilalkilamina

do zawartości ^

werapamil( ISOPTIN, finoptinum)

substancja czynna - werapamil. Forma uwalniania - tabletki, roztwór w ampułkach do wstrzykiwań.

stosuje się nadciśnienie, do leczenia i zapobiegania zaburzeń rytmu serca( napadowy częstoskurcz nadkomorowy, nadkomorowe zaburzenia rytmu serca, migotanie przedsionków i trzepotanie), dla wszystkich rodzajów anginy.

W przypadku tabletek początkowa dawka wynosi 40-80 miligramów 3-4 razy na dobę.Jeśli to konieczne, pojedynczą dawkę zwiększa się do 120-160 miligramów, ale nie więcej niż 480 miligramów na dzień.Dożylnie roztwór

tłoczności arytmię - 5-10 miligramów z możliwością powtórzenia po 30 minutach.

się zawartość ^

gallopamil( Prokorum)

substancji czynnej - gallopamil. Forma wydania - tablety.

posiada antyarytmiczne, przeciw niedokrwieniu i działanie obniżające ciśnienie krwi, zmniejsza zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen powoduje rozszerzenie arterii wieńcowych i zwiększenie przepływu wieńcowego, zmniejsza napięcie mięśni gładkich tętnic obwodowych i całkowitego oporu naczyń obwodowych.

Pobrać 50 mg 2-3 razy dziennie w odstępie co najmniej 6 godzin, przy czym maksymalna dawka dobowa - 200 mg.

do zawartości ^

pochodne benzotiazepinowe

do zawartości ^

Diltiazem( Diakordin)

substancja czynna - diltiazem. Uwalnianie z formy - tabletki, tabletki i kapsułki o przedłużonym działaniu, roztwór do podawania dożylnego.

przepisywane po zawale mięśnia sercowego, nadciśnienie tętnicze, dusznica bolesna, retinopatii cukrzycowej, w celu zapobiegania skurczu naczyń wieńcowych podczas zabiegu.

podaniu dożylnym, jeśli to konieczne leczenie w nagłych przypadkach, tachykardia, nadciśnienie trzepotanie przedsionków w krążeniu płucnym, Bańki napadowe migotanie przedsionków. Tabletki

przyjmują 30 miligramów 3 razy na dobę, zwiększając dawkę co 2-3 dni. Formy długo działającego leku biorą na 60-120 mg 2 razy dziennie z regulacją w 2 tygodnie, ale nie więcej niż 480 miligramów dziennie.

do zawartości ^ pochodne

difenilpiperazima

do zawartości ^

flunaryzyna( Sibelium)

substancja czynna - flunaryzyna. Forma uwalniania - tabletki, kapsułki.

narkotyków sprzyja rozluźnieniu mięśni gładkich, poprawia mózgowy przepływ krwi i tlenu do mózgu, zaburzenia przedsionkowe i zmniejsza częstość napadów w padaczce, posiada działanie przeciwhistaminowe.

Weź 10-20 miligramów 1 raz dziennie przed snem. Dzieci o masie ciała mniejszej niż 40 kilogramów przepisują połowę dawki dorosłym.

do zawartości ^

Cynaryzyna( Stugezin, stugeron)

substancja czynna - cynnaryzyna. Forma uwalniania - tabletki, kapsułki.

jest skuteczny w udarze niedokrwiennym i warunków po udarze mózgu( w tym po udarze krwotocznym), urazami mózgu, encefalopatia i kinetosis zaburzenia przedsionkowe, migrena, otępienie, zaburzenia krążenia obwodowego.

W zależności od ciężkości choroby pić 25-75 miligramów 3 razy dziennie. Dawka dla dzieci stanowi połowę dawki dla osoby dorosłej. Przebieg leczenia trwa od kilku tygodni do kilku miesięcy.