Care este diferența dintre anticoagulantele noii generații de la predecesorii lor

poate încetini activitatea sistemului krovosvertyvayuschee umane numite anticoagulante .

Acțiunea lor se datorează inhibării metabolizării substanțelor care sunt responsabile pentru producerea trombinei și a altor componente capabile să formeze un cheag de sânge într-un vas.

Acestea sunt folosite în multe boli, in timpul care creste riscul unui cheag de sânge în sistemul venos al membrelor inferioare, a sistemului vascular al inimii și a plămânilor.

Istoria anticoagulantelor istorie descoperire

A început la începutul secolului XX.În anii cincizeci ai secolului trecut în lumea medicinei care le-a primit deja un medicament capabil subția sângele, cu cumarina ingredient activ.

Prima patentat anti-coagulant Warfarina a fost ( WARFARIN) și destinate exclusiv momelii-l șobolani, deoarece medicamentul este considerat foarte toxic pentru oameni.

Deci, în 1955 pacienți care au primit warfarină a devenit infarct miocardic.Și în ziua de azi Warfarina ocupă locul 11 ​​printre cele mai populare contemporane anticoagulante.

directe și indirecte anticoagulantelor Anticoagulantele

acțiune directă și indirectă - medicamente esențiale în medicina

Anticoagulantele - sunt substanțe chimice care sunt capabile de a schimba vâscozitatea sângelui, în special, pentru a inhiba procesul de coagulare.În funcție de. ..

noua generație de farmaceutice anticoagulante

Dar progresul nu se opune în continuare. Efectuat și continuă să conducă la dezvoltarea unei mai bune și eficiente anticoagulant, cu un minim de contraindicații și efecte secundare, nu este nevoie să efectueze controlul INR, și altele.

În ultimii douăzeci de ani au existat medicamente ale noii generații de anticoagulante.

ia în considerare mecanismul lor de acțiune, precum și principalele diferențe față de predecesorii săi.

În primul rând, în sinteza de noi medicamente, oamenii de știință încearcă să realizeze următoarele îmbunătățiri : versatilitatea

• , este posibil să se ia un medicament pentru diverse boli;forme orale de prezență
• ;
• crește controlul anticoagulării, reducerea la minimum a controalelor suplimentare;
• nu este nevoie de ajustarea dozei;
• extinderea gamei de potențiali pacienți pentru care este necesară primirea medicamentului, dar a fost contraindicată;posibilitatea de a primi copii
• anticoagulant.

Unele noi anticoagulante orale au un efect cu totul unic asupra coagularea sângelui.

și afectează, de asemenea, alți factori de coagulare, în contrast cu alte medicamente.

exemplu, substanțe nou sintetizate interactioneaza cu receptorul ADP plachetar P2Y12, inhiba factorul FXa, Ha sunt imunoglobuline de clasă IgG și așa mai departe.

Pro și contra unei noi generații de medicamente

PLA( noi anticoagulante orale) au mai multe avantaje față de predecesorii lor.În funcție de droguri și grupul său, următoarele inovații pozitive:

• a redus incidența sângerărilor intracraniene și fatale;Frecvența
• a embolismului nu este mai mare la predecesori, și uneori mai mică;
• posibilitatea primirii sigure a PLA dacă Warfarin este interzisă;
• pornire rapidă și terminare( aproximativ două ore);Inhibarea
• reversibilă a factorului de legare liberă a trombinei și a trombinei în sine;
• absența interacțiunii cu oocaină și proteină GLA;
• efect scăzut al alimentelor și al altor medicamente utilizate;
• un timp de înjumătățire scurt( aproximativ 5-16 ore).

Cu toate acestea, există unele dezavantaje în anticoagulante moderne, cum ar fi :

1. ar trebui să fie în mod regulat a lua anumite PLA.Unele anticoagulante mai mari a permis pentru a sări peste mai multe etape, deoarece acestea au un efect pe termen lung, care nu duce la o schimbare bruscă a parametrilor de sânge.absența
2. testelor validate pentru încetarea de urgență a tratamentului anticoagulant sau pentru a monitoriza aderenta.
3. Disponibilitatea unui număr mare de teste pentru fiecare dintre noile anticoagulante.
4. Intoleranța unor medicamente noi la pacienții care, fără efecte secundare, au luat anticoagulante similare ale generației mai în vârstă.
5. Este posibil să existe un risc crescut de sângerare gastrointestinală.
6. Cost ridicat.

Cremă inovatoare pentru prevenirea și tratamentul varietăților varicoase - trebuie să știți.

Cum se aplică varifortul medical este cel mai eficient și mai sigur. Sfaturi și instrucțiuni, recenzii și analize și multe altele în materialul nostru.

PLA

indirecte noi anticoagulantelor indirecte de acțiune într-un fel sau altul afectează metabolismul vitaminei K.

Toate anticoagulantelor de acest tip sunt împărțite în două grupe : monokumariny și bishydroxycoumarin.

La un moment dat, au fost dezvoltate și a lansat medicamente, cum ar fi Warfarina, Sinkumar, bishydroxycoumarin, neodikumarina și altele.

De atunci, nu au existat substanțe cardinale noi care să afecteze nivelul vitaminei K.

Oricine ia anticoagulante acțiune indirectă trebuie:

• conta rata de consum zilnic de vitamina K;
• monitorizează regulat INR;
• au capacitatea de a modifica nivelul de hipocoagulare în afecțiunile intercurente;
• pentru a monitoriza posibila aparitia brusca a simptomelor de hemoragie internă în care să contactați imediat un medic și pentru a muta în viitorul apropiat, pe un alt grup de anticoagulante.

Dar anticoagulantele nu sunt strict clasificate în medicamente directe sau indirecte. Există mai multe grupuri de substanțe care au proprietăți de diluare, într-un fel sau altul, a sângelui. De exemplu, anticoagulante enzimatice, inhibitori ai agregării plachetare și altele.

Deci, pe piață a fost un nou antiagregant Brilinta .Substanța activă este ticagrelor. Un reprezentant al clasei de ciclopentiltriazolopirimidine este un antagonist reversibil al receptorului P2Y.

cu acțiune directă Următoarele medicamente sunt clasificate ca noi anticoagulante cu efect indirect.

Dabigatran

Nou inhibitor direct al trombinei anticoagulante. Dabigatran etexilatul este un precursor cu greutate moleculară scăzută a formei active de dabigatran. Substanța inhibă trombina liberă, trombina care leagă fibrina și agregarea plachetară.

Cel mai des folosit pentru prevenirea tromboembolism venos, în special, după artroplastie comună.

În farmacii, puteți găsi un medicament cu substanța activă dabigatran - Pradaksa. Este disponibil sub formă de capsule, conținând 150 mg dabigatran etexilat într-o singură capsulă.

Rivaroxaban

Inhibitor de factor Xa selectiv. Rivaroxaban este capabil să crească în mod dependent de doză APTTV și rezultatul HepTest. Biodisponibilitatea medicamentului este de aproximativ 100%.Nu necesită monitorizarea parametrilor sângelui. Coeficientul variațional al variabilității individuale este de 30-40%.

Unul dintre cei mai străluciți reprezentanți ai preparatului care conține rivaroxaban este Xarelto. Produs în comprimate de 10 mg de substanță activă în fiecare.

preparare apixaban

poate fi administrat la pacienții cărora li se administrează antagoniști ai vitaminei K contraindicata

Comparativ cu acidul acetilsalicilic are o probabilitate redusă de apariție a embolie. Apixaban inhibă selectiv factorul de coagulare FXa. Practic, este prescris după o endoproteză planificată a articulației genunchiului sau șoldului.

Produs sub numele de Eliksvis. Are o formă orală.

Edoxaban

Medicamentul aparține celei mai recente clase de inhibitori ai factorului Xa de mare viteză.Ca urmare, studiile clinice au arătat că Edoksaban are aceeași oportunitate de a preveni formarea trombilor cu warfarină.

În același timp, are o probabilitate semnificativ mai mică de sângerare.

Caracteristică

care primesc aceste medicamente ar trebui sa fie utilizat cu precauție la pacienții vârstnici , cu o deviere de greutate considerabilă față de norma, în încălcarea funcției renale, boli asociate cu funcția improprie a sistemului circulator.

Una dintre caracteristicile multor anticoagulante noi este viteza și timpul de înjumătățire rapid. Acest lucru sugerează că este necesar să fiți extrem de atenți în respectarea regimului de administrare a comprimatelor.Întrucât chiar sărind un comprimat poate duce la complicații.

Pentru sângerare, ca urmare a tratamentului cu unele anticoagulante, există un tratament specific.exemplu

, la un pacient cu rivaroxaban din cauza sangerare este prescris concentrat protrombină sau plasmă proaspătă congelată.Atunci când pierderea de sânge datorată Dabigatranului este efectuată prin hemodializă, FVIIa recombinantă.

Concluzii

Dezvoltarea de noi anticoagulante continuă până în prezent. Există încă probleme cu efecte secundare sub formă de sângerare.

Chiar și unele preparate noi necesită monitorizare.

Numărul de contraindicații, deși redus, dar nu complet eliminat. Unele medicamente au o toxicitate crescută ușor.

de ce oamenii de știință continuă să efectueze căutarea unui agent universal cu biodisponibilitate ridicată, lipsa de toleranță, de securitate absolută și controlul inteligent al nivelurilor de protrombină în sânge, în funcție de alte influențează, factori.

Un aspect important îl constituie prezența unui antidot în pregătirea, dacă este necesar, a unei operații imediate.

Cu toate acestea, noi medicamente, în comparație cu secolul trecut, medicamente au un diferențe pozitive foarte semnificative, indicând faptul că munca titanica de oameni de știință.