Agenți fibrinolitici: clasificare și aplicare

Fibrinolytic( fibrinolitice, trombolitice, activator de plasminogen), - un medicament care se poate dizolva trombii intravascular și utilizat pentru tratamentul arteriale și tromboze venoase și pentru lysing trombul cu embolie pulmonară.

În 1938, a fost obținută streptokinaza, iar în 1940 a fost descris mecanismul acțiunii sale.Și doar 36 de ani mai târziu rus cardiolog Yevgeniy Chazov a publicat un articol despre dizolvarea trombilor intracoronarian prin utilizarea acestui instrument.

Descoperirea acestei enzime a permis reducerea frecvenței deceselor la infarctul miocardic acut până la 50%.

De atunci, au fost sintetizate medicamente mai avansate. Activatorii activi ai plasminogenului au mai puține efecte secundare, sunt mai ușor tolerați de către pacienți și prezintă o eficacitate mai bună.

Clasificarea preparatelor din grupul

Mecanismul de acțiune al fibrinolitice are efect direct și indirect.

Primul grup include produse farmaceutice care, atunci când interacționează cu filamentele fibrinei, le dizolvă.Aceste medicamente includ fibrinolizina. Acest medicament prezintă activitate farmacologică atât atunci când este ingerat la om, cât și "in vitro".Recent, în medicină, medicamentele din acest grup nu sunt practic numite.fibrinolitice

indirecte( de exemplu, streptokinaza, urokinaza) plasminogen de conversie( plasminogen) în Fibrinolizin( plasmină), care are un efect terapeutic, și anume, se dizolva cheag de sânge nou formate. Acest proces este posibil numai într-un organism viu.

plus toate activatori de plasminogen în funcție de selectivitate față de fibrină împărțită în nefibrinspetsifichnye( streptokinază), și mijloace de fibrinspetsifichnye( prourochinaza recombinant, alteplaza, Tenecteplaza).Agenți

Nefibrinspetsifichnye activează plasminogenul atât legate și nu au legătură cu formarea cheagurilor de sânge care duc la epuizarea sistemului anticoagulare și complicații hemoragice private.

În cazul agenților trombolitici cu acțiune directă, eficacitatea este mai mică decât cea a preparatelor care activează profibrinolizina.

În medicina internă se utilizează următoarele fibrinolitice ale acțiunii indirecte: Streptokinaza

• ;
• Alteplază;
• Tenecteplază;
• Recombinant prourokinază.

Caracteristici de aplicare

Toți agent fibrinolitic prescris pentru dizolvarea trombozei trombilor proaspătă a vaselor de sânge, de localizare diferite.

În plus, ele sunt utilizate pentru liza cheagurilor locale de sânge în șuntare arteriovenoasă și catetere periferice intravenoase.

numirea fibrinolitice în tromboza venoasă, în primele 48 de ore în 70% din cazuri, dizolvarea cheagurilor de sânge.

Chiar și mai mari vor fi indicatorii dacă terapia este pornită pentru prima dată timp de 12 ore.În plus, în acest caz, efectul farmacologic va fi mai bun, în acest caz se observă și complicații mai puțin febrile și hemoragice.

Activatorii de plasminogen sunt prescris pentru următoarele afecțiuni: infarct miocardic acut

• ;Embolie pulmonară
• ;Angină instabilă
• ;Tromboza
• a șuntului arteriovenos;Hipertensiunea pulmonară primară
• ;
• tromboembolism postpartum.

În flebologie, indicațiile pentru utilizarea medicamentelor sunt: ​​tromboflebita

• ;Flebotromboza
• .

Efecte secundare și contraindicații

contraindicație pentru utilizarea de medicamente în acest grup sunt: ​​

• sângerări diverse;
• diateză hemoragică.

Pe lângă tratamentul cu agenți trombolitici, merită să se abțină într-o serie de boli:

• în stadiul acut;
• ulcer gastric și duodenal;Procese
• inflamatorii în intestinul gros;Pancreatită acută
• ;
• inflamație miocardică;
• boli de radiații;Tumori
• ale sistemului nervos central;Stadiul
• imediat după operație, naștere, avort spontan și indus;
• recenta biopsie a organelor viscerale;Sepsis
• ;Retinopatia diabetică
• ;
• hipertensiune arterială, atunci când presiunea superioară este mai mare de 200, iar cea mai mică este -110 mm. Hg. Art.

Contraindicațiile relative includ: insuficiența renală și hepatică

• ;Sângerare menstruală
• ;
• hipermenoree;
• astm bronșic;Vârsta
• este mai mare de 75 de ani;
• la câteva zile după tratamentul cu anticoagulante.

În plus, cretokinaza trebuie administrată cu prudență la infecția streptococică recent transferată.

Când hemoragia apare pe fundalul tratamentului cu medicamente trombolitice, pacienților li se prescriu medicamente antifibrinolitice.

întrerupeți tratamentul numai dacă sângerarea amenință viața pacientului sau pacientul trebuie operat de urgență.

În cazul hemoragiilor profunde, pacientului i se poate prescrie acid aminocaproic, administrarea fibrinogenului uman sau transfuzia sângelui.

Dintre efectele secundare la utilizarea fibrinolitice se poate observa: temperatura hectică

• ;Durere de cap
• ;
• este o alergie, sub formă de urticarie, înroșirea feței, senzație de mâncărime.

Când terapia reacție alergică este oprită și în funcție de gradul de severitate al alergiei prescrie antihistaminice sau glucocorticoizi.

La pacienții vârstnici( peste 75 de ani) în timpul tratamentului cu un risc crescut de hemoragie cerebrală, astfel încât înainte de a utiliza nevoie fibrinolitic să cântărească argumentele pro și contra.

Lista fibrinoliticelor populare

În medicina modernă se utilizează următoarele medicamente:

1. Streptokinaza este o enzimă care produce tulpini individuale de streptococi beta-hemolitic. Industria farmaceutică produce o serie de medicamente pe bază: Streptase, Avelisin Brown, Tromboflux și multe altele. Streptokinaza catalizează conversia fibrinolizinei în fibrinolizină.Intrând în corpul uman, o parte din streptokinază se combină cu anticorpi și își pierde activitatea farmacologică.În acest caz, perioada de eliminare a medicamentului este de numai 20 de minute, în timp ce timpul de înjumătățire al enzimei cuplat la profibrinolizină este de 1 oră 20 minute. Streptokinaza este un antigen, prin urmare provoacă sinteza anticorpilor, cantitatea de care crește cu fiecare nouă doză de medicament, ca rezultat al reducerii activității farmacologice a medicamentului. De regulă, după 5 zile de tratament, administrarea medicamentului nu mai este utilă, deoarece se leagă aproape complet de anticorpi. De asemenea, crește producția de anticorpi streptococici anticorpi, care au precedat tromboza.
2. Urokinaza este o enzimă derivată din urină umană și celule renale din embrionul uman. De asemenea, activează plasminogenul, se transformă în plasmină, care determină lizarea cheagurilor de sânge. Urokinaza interacționează atât cu plasmogenul asociat cu trombutul, cât și cu ceea ce circulă liber în sânge. Prin urmare, atunci când este utilizat în același mod ca atunci când se utilizează Streptokinase, există un risc crescut de sângerare. Pentru injecțiile intravenoase, timpul de înjumătățire al medicamentului este de numai 9-16 minute. Aproape niciodată nu provoacă alergii, iar anticorpii nu se formează.
3. Activatorul de plasminogen țesut este o enzimă proteolitică care seamănă cu activatorul de plasminogen produs de endoteliul vascular.În scopuri medicale, se utilizează Alteplaza - o moleculă recombinantă a unui activator de plasminogen tisular, obținută prin inginerie genetică.Medicamentul prezintă activitate farmacologică numai în prezența fibrinului. Timpul de înjumătățire al medicamentului este de aproximativ 5 minute. Spre deosebire de Streptokinase nu este un imunogen, el poate distruge trombi existente pe termen lung, iar efectul terapeutic al acestuia este mai puternic. Odată cu înlocuirea mai multor aminoacizi în molecula Alteplază, a fost obținut un nou preparat de Tenecteplază, caracterizat de o specificitate mai mare a fibrinei și o perioadă de înjumătățire( aproximativ 20 de minute).
4. recombinant prourokinază.Proprietățile sale trombolitice sunt similare cu activatorul tisular al plasminogenului.În prezența unui tromb interacționează cu plasmogenul, îl transformă în plasmină, care formează o moleculă de urokinază mai dublă catenară din molecula de prourokinază monocatenară.

Datorită timpului de înjumătățire scurt, fibrinoliticele sunt injectate intravenos prin picurare sau pulverizare lentă timp de un sfert de oră.

Datorită aplicării terapiei fibrinolitice, au fost salvate milioane de vieți. Prin urmare, cu cea mai mică suspiciune de a avea un cheag în organism, este necesar să mergeți la spital cât mai curând posibil și să începeți tratamentul.