de calciu sau blocante ale canalelor de calciu( BCC) - grup de medicamente pentru hipertensiune, care diferă în structura chimică, dar având un mecanism similar de acțiune. Lista conține mai mult de 20 de substanțe, fiecare dintre acestea are un efect diferit asupra organismului uman. Cele mai multe dintre medicamentele utilizate în domeniul terapeutic, unele au fost folosite în neurologie și ginecologie. Conținutul
- Mecanism de acțiune Indicații Clasificare
- Contraindicații
- Side
- în timpul sarcinii derivaților
- Formulările
- dihidropiridinei
- Amlodipină( Amlotop, Norvasc)
- isradipină( Lomir)
- lacidipină( Latsipil, Sakura)
- Lercanidipina( Zanidip-Lekordati, Lerkamen)
- Nicardipina( Barizin, Perdipin)
- nimodipina( Breinal, Nemotan, Nimotop, Nimopin)
- Nifedipina( Kordafleks, cordipin, Nifecard, fenigidin)
- Felodipină( Plendil, Felodip, Felotenz Retard) Derivați
- fenilalkilamina
- verapamil( Isoptin, finoptinum)
- gallopamilul( Prokorum)
- benzotiazepină derivat
- Diltiazem( Diakordin) Derivați
- difenilpiperazima
- Flunarizina( Sibelium)
- cinarizina( Stugezin, Stugeron) Mecanismul
de calciu acțiune
este implicat în transferulimpulsuri nervoase de la receptor la o structuri intracelulare care determina celulele sa se micsoreze si sa se intareasca. Ionii de calciu pătrund în celule prin așa-numitele canale lente( sau canaleL) încorporate în membranele celulelor musculare vasculare, inima si oase, precum neuronii corticali. Una dintre cauzele hipertensiunii arteriale este crescută concentrația celulară în celule și redus - din cauza care vasele de sange si celulele inimii sunt mai receptive la plasma sanguină pentru stimularea hormoni și alte substanțe biologic active.
preveni penetrarea CBP calciului din sânge în celulă și acționează asupra mișcării celulei intracelulare, rezultând: dilatarea
- vaselor coronariene, îmbunătățirea fluxului sanguin la nivelul mușchiului inimii, miocard mai buna aprovizionare cu oxigen și deducând din acestea produse metabolice;scădere a
- ritmului cardiac, deoarece reduce cererea de oxigen a inimii;imbunatatirea
- funcției diastolice( capacitatea de a relaxa);expansiunea
- a arterelor periferice, care reduce tensiunea arterială;agregarea
- scădere( legare) a plachetelor care previne formarea cheagurilor de sânge;
- îmbunătățirea metabolismului colesterolului, reduce oxidarea lipidelor.
Indicatii
- Hipertensiune arterială;Hipertensiunea pulmonară
- ;Angină
- ;Boala cardiacă ischemică
- ;
- infarct miocardic;
- defecțiune a valvei aortice;Cardiomiopatia hipertrofică
- ;Tulburări circulatorii periferice și cerebrale
- ;Ateroscleroza
- ;
- hemoragie subarahnoidă;
- prevenirea atacurilor de migrenă;
- Sindromul Raynaud;
- difuze spasmul esofagian;
- sindromul intestinului iritabil;Boala pulmonară obstructivă
- ;
- dismenoree( menstruatie dureroasa);
- livrare prematură;Incontinență urinară
- ;Epilepsia
- ;
- glaucom;amețeli
- , tinitus, rău de mișcare.
Clasificarea
în funcție de structura chimică:
- Dihidropiridina este un derivat dihidropiridină.Aceasta gama are avantajul de medicamente în tratamentul anginei, hipertensiunii, hipertrofie ventriculară stângă, ateroscleroza vasculară periferică.Medicamentele măresc frecvența cardiacă, astfel încât acestea nu sunt utilizate pentru a trata aritmia.
- Nedigidropiridinovye - derivați de phenylalkylamine și derivați de benzodiazepină.Aceștia acționează simultan asupra inimii și a vaselor. Au o antianghinal marcată( antiischemică), proprietăți antiaritmice, hipotensive, reduce frecvența contracțiilor cardiace. Foarte eficient în tratamentul anginei, tahicardiei supranventice, aterosclerozei arterelor carotide.
- Antagoniștii neselectivi ai calciului sunt derivați ai difenilpiperazinei. Practic, nu schimbați nivelul presiunii, aveți un efect vasodilatator, îmbunătățind circulația cerebrală.De asemenea, există 3
antagonist de calciu generație:
- primă generație ( Verapamil, Diltiazem, nifedipină) - preparate din celule progenitoare, dezavantajele acestora este o biodisponibilitate scăzută( lovit la locul de acțiune dorit) și clearance-ul rapid din organism. A doua generație de
- - este un efect mai selectiv și durată, dar eficiența lor este dificil de prezis, iar vârful concentrației din sânge este atins la momente diferite.
- de generația a treia( amlodipină, lacidipină, lercanidipină) este doar un grup de dihidropiridine care posedă biodisponibilitate ridicată și selectivitate tisulară rămân mai mult timp în sânge, prin urmare, sunt eficiente în tratarea hipertensiunii.
Contraindicații
aceleași pentru toți antagoniștii de calciu: tensiune arterială
- scăzută;
- insuficiență cardiacă cu funcție sistolică redusă a ventriculului stâng( cu excepția amlodipinei și felodipinei);
- încălcări grave ale ficatului și rinichilor;Sarcina
- ( Nifedipina este permisă, iar în trimestrele II-III - Verapamil);Lactație
- ;
- vârsta de până la 18 ani( cu excepția grupului de piperazine);
- intoleranță individuală a componentelor medicamentoase.
- ;
- atrioventricular( atrioventricular) blocul II și III grad fără implantare de stimulator cardiac;
- sindrom de slăbiciune a nodului sinusal( fără implantarea stimulatorului cardiac);
- sindroame cu premature fibrilatie paroxistică ventriculară( atrială) tahicardie atrială cu episoade antidromică;
- tahicardie cu durată lungă de excitație intraventriculară;Utilizarea
- concomitentă cu beta-blocante.
Efecte secundare
Pentru toate CBP: reducerea presiunii
- ;
- slăbiciune, somnolență, amețeli, cefalee;
- greață, durere abdominală, vărsături, diaree;Edem periferic
- ( de obicei afectează membrele inferioare - picioare și glezne);
- senzație de febră și roșeață a feței( bufeuri);
- a scăzut funcția sistolică a ventriculului stâng al inimii( cu excepția amlodipinei și felodipinei);
- reacții alergice.
- .
- Pentru nondihidropiridina: bradicardie
- ;Încălcări
- ale conductivității atrioventiculare;
- a redus automatismul nodului sinusal;
- constipatie( caracteristică a Verapamil);Hepatotoxicitatea
- ( verapamil).
Când gravide
utilizareaa antagoniștilor de calciu la femeile gravide este posibil, cu un nivel al presiunii arteriale în exces de 140-160 / 90-110 mm Hg.În aceste cazuri este mai bine să se utilizeze medicamente de a treia generație. Cu toate acestea, cu o criză hipertensivă, cea mai eficientă este Nifedipina cu acțiune scurtă.
la cuprins ^Preparate
la cuprins derivați ai dihidropiridinei ^la conținutul ^
Amlodipină( Amlotop, Norvasc) Substanță activă
- besilat de amlodipină.Forma de eliberare - tablete.
Indicat pentru hipertensiune arterială, angină pectorală stabilă și angina vasospastică( Prinzmetal).
Luați 2,5-10 miligrame( 0,5-2 comprimate) o dată pe zi.
la cuprins ^isradipină( Lomir)
substanță activă - isradipină.Forma de eliberare - comprimate, capsule retard, soluție injectabilă.
promovează expansiunea vaselor sanguine musculaturii scheletice, inima si creier, scade tensiunea arterială, moderată are un efect natriuretic( ieșirile de ioni de sodiu în urină).
Luând 1 retardat capsula( 5milligramm) 1 dată pe zi sau un comprimat( 2,5 miligrame), de 2 ori pe zi. Pacienților cu insuficiență hepatică sau renală sau la vârste înaintate li se prescrie jumătate din această doză.Dacă nu există efect după 2-4 săptămâni, doza poate fi dublată.
la cuprins ^ lacidipinei( Latsipil Sakura)
substanță activă - lacidipinei. Forma de eliberare - tablete.
ultima generatie de droguri actioneaza asupra canalelor vasculare calciu musculaturii netede, extinderea arteriolelor periferice, reducerea rezistenței vasculare periferice totale( TPR), reducerea tensiunii arteriale.
Ia 1 miligram de 2 ori pe zi, dacă este necesar, după 3-4 săptămâni creșterea dozei zilnice la 4, și apoi - la 6 miligrame.
la cuprins ^lercanidipinei( Zanidip-Lekordati, Lerkamen)
substanță activă - lercanidipinei. Forma de eliberare - tablete.
Medicamentul este indicat pentru hipertensiune arterială ușoară și moderată( grade I și II).
Bea 10 miligrame o dată pe zi. Dacă este necesar, după 14 zile, puteți crește doza la 20 miligrame o dată pe zi.
la cuprins ^Nicardipina( Barizin, Perdipin)
substanță activă - nicardipină.Forma de eliberare - tablete, pastile.
posedă activitate antihipertensivă, utilizat pentru prevenirea accidentelor vasculare cerebrale, cu tulburări cerebrovasculare ischemice.
Luați 20 miligrame de 3 ori pe zi, doza zilnică maximă este de 120 miligrame. Când starea este stabilizată, doza se reduce la jumătate.
la cuprins ^nimodipina( Breinal, Nemotan, Nimotop, Nimopin)
substanță activă - nimodipina. Forma de eliberare - tablete.
blocant al canalelor de calciu selectiv L-tip, acționează în principal asupra vaselor cerebrale, prevenirea și eliminarea lor spasme și îmbunătățirea fluxului sanguin.
Luați 30 miligrame( 1 comprimat) de 3 ori pe zi.În unele cazuri, este posibilă creșterea dozei la 60 de miligrame de 6 ori pe zi.
la cuprins ^nifedipin( Kordafleks, cordipin, Nifecard, fenigidin) substanță activă
- nifedipină.Tipul de produs - tablete cu 10 mg comprimate retard( acțiune prelungită) cu 20 de miligrame, soluția perfuzabilă( pentru administrare intravenoasă și intracoronariană).
este medicamente antianginoase la pacienții cu boală coronariană cu angină pectorală, reduce tensiunea arterială în diferite tipuri de hipertensiune, utilizate în tratamentul insuficienței cardiace cronice.
comprimate cu durată scurtă de acțiune se administrează oral la 10-30 mg de 3-4 ori pe zi, dar nu mai mult de 120 de miligrame pe zi, durata tratamentului este de 1 lună.Pentru ameliorarea crizei hipertensive sau ameliora atacuri de angină - 10-20 mg sublingual( sub limbă).Tabletele cu retard
sunt administrate de 20-40 de miligrame de două ori pe zi sau de 40-80 miligrame o dată.Se injectează intravenos 5 miligrame timp de 4-8 ore, doza maximă zilnică este de 15-30 miligrame.
la cuprins ^Felodipină( Plendil, Felodip, Felotenz Retard)
Substanța activă este felodipina. Forma de eliberare - tablete.
Este utilizat pentru hipertensiune arterială, angina pectorală stabilă.dozare
depinde de natura si severitatea bolii si este de 2,5-10 mg 1 dată pe zi.
la conținutul derivaților ^fenilalkilamina
la conținutul ^verapamil( Isoptin, finoptinum)
substanță activă - verapamil. Forma de eliberare - tablete, o soluție în fiole pentru preparate injectabile.
este utilizat în hipertensiune, pentru tratamentul și prevenirea aritmiilor cardiace( tahicardie supraventriculară paroxistică, aritmiile supraventriculare, fibrilație atrială și flutter), pentru toate tipurile de angină.
Pentru comprimate, doza inițială este de 40-80 miligrame de 3-4 ori pe zi. Dacă este necesar, o singură doză de 120-160 de miligrame, dar nu mai mult de 480 de miligrame pe zi.administrată intravenos soluție
ventuze aritmie cardiacă - 5-10 miligrame, cu posibilitate de repetare după 30 de minute.
la substanța activă conținutul ^gallopamilul( Prokorum)
- gallopamilul. Forma de eliberare - tablete.
posedă activitate antiaritmică, antiischemică și hipotensiv, reduce necesarul de oxigen miocardic, provoacă dilatarea arterelor coronare și creșterea fluxului sanguin coronarian, reduce tonusul musculaturii netede a arterelor periferice și rezistența vasculară periferică totală.
Ia 50 mg de 2-3 ori pe zi, la intervale de cel puțin 6 ore cu o doză zilnică maximă - 200 mg.
la conținutul ^benzotiazepină
la conținutul ^Diltiazem( Diakordin)
substanță activă - diltiazem. Forma de eliberare - tablete, tablete și capsule acțiune prelungită, soluție pentru administrare intravenoasă.
prescrise după infarct miocardic, hipertensiune arterială, angină pectorală, retinopatie diabetică, pentru prevenirea spasm coronarian în timpul intervenției chirurgicale.
administrat intravenos dacă terapia de urgență necesară pentru tahicardie, flutter atrial, hipertensiune in circulatia pulmonara, ambutisare fibrilatie atriala paroxistica. Tabletele
ia 30 miligrame de 3 ori pe zi, crescând doza la fiecare 2-3 zile. Formele cu acțiune prelungită a medicamentului sunt luați pe 60-120 mg de 2 ori pe zi, cu ajustarea în 2 săptămâni, dar nu mai mult de 480 de miligrame pe zi.
la cuprins ^ derivați aidifenilpiperazima
la conținutul ^Flunarizina( Sibelium)
substanță activă - flunarizine. Forma de eliberare - tablete, capsule.
droguri promovează relaxarea mușchilor netezi, a îmbunătăți fluxul cerebral de sange si de oxigen la creier, tulburări vestibulare și reduce frecvența crizelor epileptice, are efect antihistaminic.
Luați 10-20 mg 1 dată pe zi înainte de culcare. Copiii cu greutate corporală mai mică de 40 de kilograme sunt prescrisi la jumătatea dozei pentru adulți.
la cuprins ^cinarizina( Stugezin, Stugeron)
substanță activă - cinarizinei. Forma de eliberare - tablete, capsule.
este eficient pentru un accident vascular cerebral ischemic și condițiile post-accident vascular cerebral( inclusiv, după accident vascular cerebral hemoragic), leziuni cerebrale traumatice, encefalopatie și kinetosis tulburări vestibulare, migrenă, demența, tulburări ale circulației periferice.
În funcție de severitatea bolii de a bea la 25-75 mg de 3 ori pe zi. Doza pentru copii este de jumătate din cea a unui adult. Cursul tratamentului durează de la câteva săptămâni până la câteva luni.