Beta-blokátory - trieda liekov používaných pre ochorenia kardiovaskulárneho systému( hypertenzia, angina pectoris, infarkt myokardu, srdcová arytmia a kongestívneho srdcového zlyhania), a ďalšie. V súčasnosti beta-blokátory prijímajú milióny ľudí na celom svete. Vývojár tejto skupiny farmakologických látok prevratoval liečbu srdcových ochorení.V modernej praktickej medicíne sa betablokátory používajú niekoľko desaťročí.Obsah
- Účel
- Indikácia
- I generácie - non-kardioselektívne
- s vnútornou sympatikomimetickej
- činnosti bez vnútornej sympatomimetickej aktivity
- II generácia - kardioselektívne
- S vnútornou sympatikomimetickej
- činnosti bez vnútornej sympatomimetickej aktivity
- III generácie - s vazodilatačných vlastnosťami
- non-kardioselektívne
- kardioselektívne
- Bytrvanie účinku
- Predĺžená akcia
- Necardiosselektivita
- kardioselektívne
- ultrakrátkych akcie
- Kontraindikácie Vedľajšie účinky
Účel
adrenalín a ďalšie katecholamíny hrajú nezastupiteľnú úlohu vo fungovaní ľudského organizmu. Sú vylučuje do krvného riečišťa a vplyv na zakončenie zmyslových nervov - adrenergné receptory umiestnené v tkanivách a orgánoch. A oni zase sú rozdelení na 2 typy: beta-1 a beta-2-adrenergné receptory.
Beta-blokátory inhibujú beta-1 adrenergné receptory, nastavenia ochrany srdcového svalu od účinkov katecholamínov. Výsledná znížená frekvencia kontrakcie srdcového svalu znižuje riziko angíny a srdcových arytmií.
Beta-blokátory znižujú krvný tlak pomocou niekoľkých mechanizmami účinku:
- blokádu beta 1-receptorov;
- depresia centrálneho nervového systému;
- znížil sympatický tón;
- zníženie hladiny renínu v krvi a zníženie sekrécie;
- zníženie srdcovej frekvencie a frekvencie;
- znížil srdcový výkon.
Na blokovaných beta-1 a beta-2-adrenergných receptorov, čo vedie k negatívne vedľajšie účinky použitia beta-blokátorov. Preto každý liek v tejto skupine je priradený tzv selektivitu - schopnosť blokovať beta-1 adrenergné receptory, bez toho, aby zasahoval v žiadnom prípade s receptormi beta-2-adrenergné.Čím je selektivita liečiva vyššia, tým účinnejší je jej terapeutický účinok.
na obsah ^Indikácia
Zoznam beta-blokátorov indikácie zahŕňajú:
- myokardu a po infarkte stavu;
- angína;
- zlyhanie srdca;Vysoký krvný tlak
- ;
- hypertrofická kardiomyopatia;
- problémy so srdcovým rytmom;
- esenciálny tremor;
- Marfanov syndróm;
- migréna, glaukóm, úzkosť a iné ochorenia, ktoré nie sú srdcovej povahy.
Beta-blokátory sú veľmi ľahké sa naučiť, medzi inými liekmi, podľa názvu s výrazným koncom "lol".Všetky prípravky tejto skupiny majú rozdiely v mechanizmoch účinku na receptory a nežiaduce účinky. Podľa základnej klasifikácie sú betablokátory rozdelené do troch hlavných skupín.
na obsah ^I generácie - non-kardioselektívne
drogy I generácie - non-kardioselektívne blokátory - sú medzi najstaršie členmi tejto skupiny liekov. Blokujú receptory prvého a druhého typu, a tak poskytujú terapeutický aj vedľajší účinok( môžu viesť k bronchospazmu).
S vnútornou sympatomimetickou aktivitou
Niektoré beta-blokátory majú schopnosť čiastočne stimulovať beta-adrenergné receptory. Táto vlastnosť sa nazýva vnútorná sympatomimetická aktivita. Tieto beta-blokátory sú menej spomalenie srdcovej frekvencie a sila jeho kontrakcií, má menej negatívny vplyv na metabolizmus lipidov a nie tak často vedú k vývoju syndrómu. Pre liečivá generácie
Aj s vnútornou sympatikomimetickej aktivity zahŕňajú:
- alprenolol ( Aptin);
- Bucindolol ;
- Labetalol ;
- Oxprenolol ( Trazicore);
- Penbutolol ( Betasprin, Levatol);
- Dilevalol ;
- Pindolol ( Vicin);
- Bopindolol ( Sandonorm);
- Carotenol.
bez vnútornej sympatomimetickej aktivity
- nadololom ( Korgard);
- Timolol ( Blokarden);
- Propranolol ( Obsidan, Anaprilin);
- Sotalol ( Sotagexal, Tenzol);
- Flestrolol ;
- NEPRADILOL .
II generácia - kardioselektívne
II drog generácie blokovať receptory hlavne prvý typ, veľkosť, ktorá sa nachádzajú v srdci. Preto je kardioselektívny betablokátory menej vedľajších účinkov a sú bezpečné v prípade spojené ochorenie pľúcnych. Ich účinnosť neovplyvňuje beta-2-adrenergné receptory umiestnené v pľúcach.
vnútorné sympatomimetickej aktivity
- talinolol ( Kordanum);
- Acebutalol ( Sectral, Acecor);
- Epanolol ( Vasacor);
- Celiprolol .
bez vnútornej sympatomimetickej aktivity
- atenololom ( Betakard, Tenormin);
- Esmolol ( Brevibrok);Metoprolol
- ( Serdol, Metokol, Metokard, Egilok, Metozok, Korvitol, Betalok popruhy, Betalok);
- bisoprolol ( koronálnej, Kordinorm Tirésias, Niperten, Corbis, Konkor, Bisomor, Bisogamma®, Biprol, Biol Bidop, Aritel);
- Betaxolol ( Kerlon, Lokren, Betak);Nebivolol
- ( Nebilong, Nebilet, Nebilan, Nebikor, Nebivator, Binelol, Hod poschodia, Nevotenz);Karvedilol
- ( Talliton, Rekardium, Corioli, Karvenal, Karvedigamma, Dilatrend, Vedikardol, Bagodilol, Akridilol);
- Betaxolol ( Kerlon, Lokren, Betacam).
III - s vazodilatačný vlastnosti
III generácie beta-blokátory majú ďalšie farmakologické vlastnosti, pretože nielen blokovať beta-receptory, ale alfa receptory sa nachádzajú v cievach.
neselektívny než kardioselektívne beta-blokátory novej generácie - lieky, ktoré ovplyvňujú receptory beta-1 a beta-2-adrenergné, a podporovať relaxáciu ciev.
- Pindolol;
- Nipradilol;
- Medrosalol;
- Labetalol;
- Dilevalol;
- Bucindolol;
- Amozulalol.
Kardioselektívna
kardioselektívne III prispievajú k generácie liečiv uvoľňovaniu oxidu dusnatého, ktorý spôsobuje vazodilatáciu a zníženie rizika aterosklerotických plátov. Pre nové generácie kardioselektívne blokátory zahŕňajú:
- karvedilol;
- celiprolol;
- Nebivolol.
Podľa
trvania účinku Navyše, beta-blokátory sú klasifikované v závislosti na dĺžke trvania účinnosti výrobkov dlhé a ultrakrátkych účinku. Najčastejšie je trvanie terapeutického účinku závisí na biochemické zloženie beta-blokátorov.
Dlhodobo pôsobiace dlhodobo pôsobiace prípravky sa delia na:
- lipofilný krátko pôsobiace - dobresa rozpustí v tukoch, ich spracovanie aktívne podieľa pečeňové funkcie po dobu niekoľkých hodín. Sú najlepšie prekonať bariéru medzi krvou a nervového systému( propranolol );
- lipofilné dlhodobo pôsobiaci( Zadržiavacie, metoprolol ).Hydrofilné
- - rozpustný vo vode a nie sú spracovávané v pečeni( Atenolol ).Amfifilickej
- - majú schopnosť rozpúšťať vo vode a v tukoch( bisoprololu, celiprolol, acebutolol ), má dve výstupné cesty z organizmu( obličkami a pečeňový metabolizmus).
dlho pôsobiace prípravky sú rôzne mechanizmy účinku na adrenergné receptory, a sú rozdelené do kardioselektívne a non-kardioselektívne.
na obsah ^non-kardioselektívne
- sotalol;
- penbutolol;
- nadololom;
- bopindolol.
kardioselektívne
- epanolol;
- bisoprolol;
- betaxolol;
- Atenolol.
ultrakrátkych akcie
betablokátory ultrakrátkych akcie sa používa iba na kvapkadla. Medzi účinné látky sú zničené krvných enzýmov a zastavil 30 minút po zákroku.
krátke trvanie účinku aktívneho liečiva činí menej nebezpečné v sprievodných ochorení, - hypotenzia a srdcová nedostatočnosť, a kardioselektívne - na bronchoobstructive syndrómu. Zástupcom tejto skupiny je zlúčenina Esmolol .
na obsah ^Kontraindikácie
užívajúcich beta-blokátory sú absolútne kontraindikovaný:
- pľúcny edém;
- kardiogénny šok;
- závažné srdcové zlyhanie;
- bradykardia;
- chronická obštrukčná choroba pľúc;
- bronchiálna astma;
- 2. stupeň atrioventrikulárny zástava srdca;
- hypotenzia( zníženie krvného tlaku o viac ako 20% normálnej hodnoty);
- nekontrolované inzulín-dependentný diabetes mellitus;
- Raynaudov syndróm;
- periférne arteriálne ochorenie;
- prejavom alergie na lieky;
- tehotenstvo a detstvo.
Vedľajšie účinky
použitím takých liekov je treba brať veľmi vážne a opatrne, pretože okrem terapeutického účinku, majú nasledujúce nežiaduce účinky.
- Prílišná práca, poruchy spánku, depresia;
- Bolesť hlavy, závrat;
- Zhoršenie pamäte;
- Vyrážka, svrbenie, symptómy psoriázy;
- vypadávanie vlasov;
- Stomatitída;
- Zlá fyzická tolerancia, rýchla únava;
- Zhoršenie priebehu alergických reakcií;
- Nerovnováha tepovej frekvencie - znížená srdcová frekvencia;
- Kardiálna blokáda, vyvolaná porušením funkcie vedenia srdca;
- Zníženie hladiny cukru v krvi;
- Zníženie cholesterolu v krvi;
- Exacerbácia ochorení dýchacích ciest a bronchospazmus;
- Nástup infarktu;
- Riziko náhleho zvýšenia tlaku po prerušení liečby;
- Vzhľad sexuálnej dysfunkcie.