Aký je rozdiel medzi antikoagulanciami novej generácie od ich predchodcov

lieky môžu spomaliť prácu ľudského krovosvertyvayuschee systému s názvom anticoagulants .

Ich pôsobenie je v dôsledku inhibície metabolizmu látok, ktoré sú zodpovedné za produkciu trombínu a iných zložiek, ktoré sú schopné tvoriť zrazeniny v nádobe.

Používajú sa u mnohých chorôb, pri ktorých sa zvyšuje riziko vzniku krvnej zrazeniny v žilovom systéme dolných končatín, cievneho systému srdca a pľúc.

História objavu

histórie antikoagulačnejzačalo na začiatku dvadsiateho storočia. V päťdesiatych rokoch minulého storočia vo svete medicíny už dostal liek schopný riedenie krvi, s kumarínu účinnej látky.

Prvý patentovaný antikoagulant Warfarín bol ( warfarín), a sú určené len pre to návnady krysy, pretože liečivo sa považuje za vysoko toxické pre človeka.

Takže v roku 1955 pacientov priradených k warfarínu stal infarkt myokardu. A dodnes Warfarin patrí medzi 11. najpopulárnejšie antikoagulanci našej doby.

Priame a nepriame anticoagulants Anticoagulants

priama a nepriama akcie - základné lieky v medicíne

Antikoagulanciá - sú chemické látky, ktoré sú schopné meniť viskozitu krvi, najmä k inhibíciu procese zrážania krvi. V závislosti na. ..

novej generácie antikoagulačnej

liečivo, ale pokrok nestojí na mieste. Vykonané a naďalej vedie vývoj lepšie a efektívne antikoagulantu, s minimom kontraindikácií a vedľajších účinkov, nie je nutné vykonávať kontrolu INR a ďalšie.

Za posledných dvadsať rokov sa objavili prípravky novej generácie antikoagulancií.

Zvážte ich mechanizmus pôsobenia a hlavné rozdiely v porovnaní s ich predchodcami.

Po prvé, v syntéze nových liekov, vedci sa snažia dosiahnuť nasledujúce vylepšenia :

• univerzálnosť, je možné užívať iba jeden liek pre rôznymi chorobami;
• prítomnosť orálnej formy;
• zvyšuje ovládateľnosť hypocoagulácie, čo minimalizuje dodatočnú kontrolu;
• nie je potrebné upravovať dávku;
• rozšíril rozsah potenciálnych pacientov, pre ktorých je potrebné užívať tento liek, ale bol kontraindikovaný;
• možnosť užívania antikoagulancií deťmi.

Niektoré nové orálne antikoagulanciá majú úplne jedinečný účinok na systém koagulácie krvi.

A tiež vplyv na iné faktory zrážanlivosti, na rozdiel od iných liekov.

príklad, novo syntetizované látky v interakcii s P2Y12 na povrchu krvných doštičiek ADP receptor, inhibuje faktor FXa, Ha sú imunoglobulíny triedy IgG, a tak ďalej.

Výhody a nevýhody novej generácie liečiv

PLA( nové perorálne antikoagulanciá) majú niekoľko výhod oproti ich predchodcovia. V závislosti od prípravy a jej skupiny existujú nasledujúce pozitívne inovácie :

• znížil výskyt intrakraniálneho a fatálneho krvácania;
• frekvencia embolizácie nie je vyššia u predchodcov a niekedy nižšia;
• možnosť bezpečného príjmu PLA, ak je warfarín zakázaný;
• rýchly štart a ukončenie( asi dve hodiny);
• reverzibilnú inhibíciu voľného faktora viažuceho trombín a samotného trombínu;
• neprítomnosť interakcie s okaokalcínom a GLA-proteínom;
• nízky účinok potravín a iných používaných liekov;
• krátky polčas( asi 5-16 hodín).

Avšak, tam sú niektoré nedostatky v moderných antikoagulantov, ako je :

1. by mal byť pravidelne užívať určité PLA.Niektoré staršie anticoagulants dovolené preskočiť niekoľko krokov, pretože majú dlhodobý účinok, ktorý nevedie k náhlej zmeny v krvných parametroch.
2. Absencia validovaných testov na núdzové ukončenie antikoagulačnej liečby alebo na monitorovanie dodržiavania liečby.
3. Dostupnosť veľkého počtu testov pre každé z nových antikoagulancií.
4. Neznášanlivosť niektorých nových liekov u pacientov, ktorí bez vedľajších účinkov užívali podobné antikoagulanciá staršej generácie.
5. Môže existovať zvýšené riziko gastrointestinálneho krvácania.
6. Vysoké náklady.

Inovatívny krém na prevenciu a liečbu varikóznych varixov - potrebujete vedieť.

Ako aplikovať lekárske varifort je najúčinnejšie a bezpečnejšie. Tipy a pokyny, recenzie a analýzy a oveľa viac v našom materiáli.

PLA nepriame

Nové antikoagulanciá nepriamej akcie, tak či onak vplyv na metabolizmus vitamínu K.

antikoagulanciá tohto typu sú rozdelené do dvoch skupín : monokumariny a bishydroxycoumarin.

Zrazu boli vyvinuté a prepustený lieky, ako je warfarín, Sinkumar, bishydroxycoumarin, neodikumarina a ďalšie.

Odvtedy neboli žiadne kardinálne nové látky, ktoré ovplyvňujú hladinu vitamínu K.

Každý, kto má antikoagulačný nepriamej akcia by mala: Počet

• denná rýchlosť spotreby vitamínu K;
• pravidelne monitoruje INR;
• majú schopnosť meniť úroveň hypokoagulácie u interkurentných ochorení;
• sledovať prípadné náhle objavenie príznakov vnútorné krvácanie, v ktorom okamžite vyhľadajte lekársku pomoc a pohybovať sa v blízkej budúcnosti na iné skupiny antikoagulancií.

Ale antikoagulanciá nie sú prísne zaradené do priamych alebo nepriamych liekov. Existuje niekoľko skupín látok, ktoré majú vlastnosti na zriedenie krvi. Napríklad enzýmové antikoagulanciá, inhibítory agregácie krvných doštičiek a iné.

Takže na trhu bol nový antiagregant Brilinta .Liečivo je tikagrelor. Reprezentant triedy cyklopentyltriazolopyrimidínov je reverzibilný antagonista P2Y receptora.

Priamy účinok

Nasledujúce lieky sú klasifikované ako nové antikoagulanciá s nepriamym účinkom.

Dabigatran

Nový anticoagulantový priamy inhibítor trombínu. Dabigatran etexilát je prekurzor s nízkou molekulovou hmotnosťou aktívnej formy dabigatranu. Látka inhibuje voľný trombín, trombín viažuci fibrín a agregáciu krvných doštičiek.

Najčastejšie sa používa pre prevenciu žilového tromboembolizmu , najmä potom, čo spoločný kĺbu.

V lekárňach sa nachádza liek s účinnou látkou dabigatran - Pradaksa. Je k dispozícii vo forme kapsúl obsahujúcich 150 mg dabigatran-etexilátu v jednej kapsule.

Rivaroxaban

Vysoko selektívny inhibítor faktora Xa. Rivaroxaban je schopný dávkovo závislého zvýšenia APTTV a výsledku HepTestu. Biologická dostupnosť lieku je približne 100%.Nepotrebuje sledovanie krvných parametrov. Variantný koeficient individuálnej variability je 30-40%.

Jedným z najjasnejších zástupcovia obsahujúce rivaroxabanu má Ksarelto drogu. Vyrába sa v tabletách obsahujúcich 10 mg účinnej látky v každej z nich.

príprava apixabán

môžu byť podávané pacientom, ktorí dostávajú kontraindikované antagonisti vitamínu K

porovnaní s kyselinou acetylsalicylovou má nízku pravdepodobnosť výskytu embólia. Apixaban selektívne inhibuje koagulačný faktor FXa. V podstate sa predpisuje po plánovanej endoprotéze kolena alebo bedrového kĺbu.

predávaný pod názvom Elikvis. Má ústnu podobu.

Edoksaban

liečivo patrí do najnovšej triedu inhibítorov faktora Xa rýchlosti. Výsledkom je, že klinické štúdie ukázali, že Edoksaban má rovnakú možnosť, aby sa zabránilo vzniku trombov s warfarínom.

Súčasne má výrazne nižšiu pravdepodobnosť krvácania.

Funkcia

dostáva tieto lieky by mali byť používané s opatrnosťou starších pacientov , so značnou hmotnosťou odchýlky od normy, v rozpore s funkciou obličiek, ochorení súvisiacich s nesprávnou funkciou obehového systému.

Jedným z rysov mnohých nových antikoagulantov je ich vysoká rýchlosť a polčas. To naznačuje, že je nevyhnutné byť mimoriadne opatrný pri dodržiavaní režimu užívania tabliet. Pretože dokonca preskočenie jednej tablety môže viesť k komplikáciám.

akéhokoľvek krvácania, ako výsledok antikoagulačnej terapie, existuje osobitné zaobchádzanie.

príklad, pri krvácaní z dôvodu rivaroxabanu pacienta predpísaná protrombínový koncentrát alebo čerstvé mrazené plazmy. Ak strata krvi v dôsledku hemodialýze dabigatran, rekombinantného FVIII.

Závery

Vývoj nových antikoagulantov stále prebiehajú.Stále existujú problémy s vedľajšími účinkami vo forme krvácania.

Aj niektoré nové prípravky vyžadujú monitorovanie.

Počet kontraindikácií, hoci bol znížený, ale nie úplne eliminovaný.Niektoré lieky majú stále mierne zvýšenú toxicitu.

prečo vedci aj naďalej vykonávať vyhľadávanie pre univerzálny prostriedok, ktorý má vysokú biologickú dostupnosť, nedostatok tolerancie, absolútnu bezpečnosť a inteligentné riadenie hladín protrombínu v krvi v závislosti na ostatných, ktoré ju ovplyvňujú, faktory.

dôležitým aspektom je skutočnosť, že liek antidotum v prípade potreby vykonávať okamžité operáciu.

však nové lieky v porovnaní s posledným storočia, lieky majú veľmi významné pozitívne rozdiely, čo naznačuje, že Titanic prácu vedcov.