Antikoagulanciá priamej a nepriamej akcie - nenahraditeľné prípravky v medicíne

antikoagulanciá - sú chemické látky, ktoré sú schopné meniť viskozitu krvi , najmä k inhibíciu procese zrážania krvi.

závislosti na antikoagulačnej skupiny, pôsobí na syntézu určitých látok v tele zodpovedný za viskozity krvi a jej schopnosti trombózy.

Existujú antikoagulanciá priamej a nepriamej akcie .Antikoagulanciá môžu byť buď vo forme tabliet alebo vo forme injekcií a masti.

Niektoré antikoagulanciá sú schopní konať nielen in vivo, ktorá je priamo v tele, ale aj in vitro - ukázať svoje schopnosti v skúmavke s krvou. Obsah

antikoagulanty v medicíne

Čo sú antikoagulanciá v medicíne a aké miesto zaujímajú?

antikoagulačnej ako liek sa objavil po 20-tych rokov XX storočia, keď to bolo objavené dikumarolu, nepriamych antikoagulancií.Odvtedy sa začali štúdie o tejto látke a iných, ktoré majú podobný účinok.

Preto sa po určitých klinických štúdiách lieky založené na takýchto látkach používali v medicíne a nesú názvy antikoagulancií.

Použitie antikoagulancií nie je určené len na liečbu pacientov.

Pretože niektoré antikoagulanty, majú možnosť vyvíjať svoje účinky in vitro, ich použitia pri laboratórnej diagnostiky, aby sa zabránilo zrážaniu krvi. Antikoagulanciá sa niekedy používajú pri deratizácii.

Účinok liekov na

organizmus skupiny V závislosti na skupine jeho antikoagulačného účinku mierne líšia.

priame antikoagulanty

Hlavným účinkom priameho antikoagulantov, tvorba brzdenie trombínu. Existuje inaktivácia faktorov IXa, Xa, XIa, XIIa a tiež kardiostimulácia kaskádových kmeňov.

Účinok hyaluronidázy je inhibovaný, zároveň sa zvyšuje priepustnosť ciev mozgu a obličiek.

Tiež s touto zníženou cholesterolu, beta-lipoproteín, zvyšuje aktivitu lipoproteínovej lipázy, a inhibuje interakciu T B- lymfocytov. Mnohé priame pôsobiace antikoagulancie vyžadujú kontrolu INR a ďalšie kontroly schopnosti zrážania krvi, aby sa zabránilo vnútornému krvácaniu.

nepriamej akcie Lieky

Nepriame antikoagulanciá majú vlastnosť inhibovať syntézu protrombínu, proconvertin, vianočné faktor a Stewart-prauer faktor v pečeni.

Syntéza týchto faktorov závisí od koncentrácie vitamínu K1, ktorá je schopná transformovať na jeho aktívnu formu pod vplyvom epoksidreduktazy. Antikoagulanciá môžu blokovať produkciu tohto enzýmu, čo vedie k zníženiu produkcie vyššie uvedených koagulačných faktorov.

Klasifikácia anticoagulants

antikoagulačný lieky sú rozdelené do dvoch hlavných podskupín :

• direct:
• nepriame.

Ich rozdiel je, že nepriame antikoagulanciá pôsobí na strane syntézy reguláciu zrážania enzýmov v krvi, tieto lieky sú účinné iba in vivo. Priame antikoagulanciá môžu pôsobiť priamo na trombín a zriediť krv v akomkoľvek nosiči.

Nasledujúce priame antikoagulanciá sú rozdelené na heparíny

• ;
• heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou;
• hirudin;Hydrocitrát sodný
• ;
• lepirudínu a danaparoidu.

Nepriame antikoagulanciá zahŕňajú látky , ako sú: monokumaríny

• ;
• indandiony;
• dicoumarins.

vedú k konkurenčnému antagonizmu s vitamínom K1.Okrem porušenia cyklu vitamínu K a inhibície aktivity epoxyreduktázy sa tiež predpokladá, že inhibujú produkciu chinónreduktázy.

Existujú aj látky podobné antikoagulanciám, ktoré inými mechanizmami znižujú zrážanlivosť krvi. Napríklad citrát sodný, kyselina acetylsalicylová, salicylát sodný.

priamych a nepriamych antikoagulanciá klasifikácia

Indikácie

antikoagulanciá sa používajú takmer vo všetkých prípadoch, keď existuje riziko tvorby trombu pri srdcových ochorení a ochorení končatín plavidiel.

V kardiológii je priradený:

• kongestívneho zlyhania srdca;
• prítomnosť mechanických srdcových chlopní;Chronická aneuryzma
• ;
• arteriálny tromboembolizmus;
• parietálna trombóza srdcových dutín;
• infarkt myokardu s veľkým srdcovým infarktom.

Inak antikoagulanciá navrhnuté tak, aby sa zabránilo tvorbe trombu:

• tromboflebitída dolných končatín;Kŕčové žily
• ;
• postpartum tromboembolizmus;
• dlhodobý pobyt v posteli po operácii;
• krvná strata( nad 500 ml);
• kachexia,
• prevencia reoklúzie po angioplastike.

Čo sa myslí predchádzať tromboflebitíde a aké metódy a metódy sa používajú, môžete sa naučiť z nášho článku.

Ak Vám bol predpísaný Vasobrail, návod na použitie je povinný.Všetko, čo potrebujete vedieť o lieku, sú kontraindikácie, recenzie, analógy.

Kontraindikácie

Musí prejsť testom všeobecné krvi, rozbor moču, analýza Nechiporenko moču, fekálne testovacie okultné krvi, krvný chémia a koaguláciu a vykonať ultrazvuk obličiek.

antikoagulanciá sú kontraindikované u nasledujúcich ochorení:

• intracerebrálne aneuryzma;
• peptický vred gastrointestinálneho traktu;
• Hypovitaminóza vitamínu K;Portálna hypertenzia
• ;
• trombocytopénia;Leukémia
• ;Malígne nádory
• ;
• renálna alebo hepatálna insuficiencia;
• vysoký krvný tlak( nad 180/100);Alkoholizmus
• ;
• Crohnova choroba.

Anticoagulants

priame pôsobenie hlavným predstaviteľom priame antikoagulans heparín .V jeho zložení má heparín reťazce sulfátovaných glykozaminoglykánov rôznych veľkostí.

Biologická dostupnosť heparínu je dostatočne nízka na dostatočné dávkovanie lieku. To závisí predovšetkým od toho, že heparín interaguje s mnohými inými látkami v tele( makrofágy, plazmatické proteíny, endotel).

Preto liečba heparínom nevylučuje možnosť vzniku trombu. Treba tiež vziať do úvahy, že trombus na aterosklerotickom pláte nie je citlivý na heparín.

Existujú tiež heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou: enoxaparín sodný , sodná soľ deltaparínu, vápenatý superparín.

Avšak, že majú vysoký antitrombotický účinok kvôli vysokej biologickej dostupnosti( 99%), takéto látky sú menej pravdepodobné, že spôsobia hemoroidné komplikácie. Je to spôsobené tým, že molekuly heparínu s nízkou molekulovou hmotnosťou neinteragujú s von Willebrandovým faktorom.

Vedci sa pokúsili obnoviť syntetický hirudin - látka, ktorá je v slinách pijavíc a má priamy antikoagulačný účinok, ktorý trvá asi dve hodiny.

Ale pokusy neboli úspešné.Napriek tomu bol vytvorený lepiridín - rekombinantný derivát hirudínu.

Danaparoid je zmes glykozaminoglykánov, ktorá má tiež antikoagulačný účinok. Látka sa syntetizuje z črevnej sliznice ošípaných.

Lieky predstavujúce perorálne antikoagulanciá a masti priame pôsobenie:

• Injekčný heparín;
• heparínová masť;
• zotrvačník;
• Lyotonový gél;
• Venolife;
• Xarelto;
• Clexan;
• Fluusum;
• Hepatrombin G;
• Venitan H;
• Trombleuss;
• Fragmin;
• predĺžená.

Nepriama antikoagulanciá

Anticoagulants nepriameho účinku rozdelená do troch hlavných typov:

• monokumariny;
• dicoumarins;
• indandiones.

prípravky tohto typu sú používané na zníženie zrážanlivosti krvi po dlhú dobu.

Jedna z podskupín týchto látok má svoj účinok znížením pečeňovej faktory K závislé( antagonisti vitamínu K).Patria sem faktory ako: protrombín II, VII, X a IX.Zníženie hladiny týchto faktorov vedie k zníženiu hladiny trombínu.

Ďalšia podskupina z antikoagulancií má tú vlastnosť, že znižuje tvorbu proteínov antikoagulačnej systému( proteíny S a C).Zvláštnosť tejto metódy spočíva v tom, že účinok na proteín prebieha rýchlejšie ako na K-závislých faktoroch.

A preto sa tieto lieky používajú, ak je potrebný naliehavý antikoagulačný účinok.

Kľúčoví zástupcovia antikoagulancií nepriama akcia:

• Syncumar;
• Neodikumarín;
• Fenindione;
• warfarín;
• Fepromarón;
• Peleta;
• Azencumarol;
• Thrombopop;
• Etyl-bis-oxacetát.

antiagregačné činidlá sú chemické látky, ktoré sú schopné znížiť agregáciu krvných doštičiek zúčastňujú trombogenézy.Často sa používa spolu s inými liekmi, čo zvyšuje a dopĺňa ich účinok.Živým zástupcom antiagreganta je kyselina acetylsalicylová( aspirín).

Táto skupina zahŕňa aj lieky proti dnu a vazodilatanciá, antispazmodiká a krvný náhradný reopolyglucín.

Základné prípravky :

1. Aspirín. Vedie k porušeniu metabolizmu kyseliny arachidónovej.
2. tiklopidín. Liek je schopný štiepiť FIF2( fosfatidylinozitol-4, 5-difosfát) a upraviť agregáciu krvných doštičiek.
3. Klopidogrel( tienopyridín).Štruktúra je podobná tiklopidínu, ale samotná droga je menej toxická.
4. Tirofiban. Inhibítor glykoproteínu IIb / IIIa s nízkou molekulovou hmotnosťou. Má krátky čas na akciu.
5. Dipyridamol. Vazodilátor.
6. Abciximab. Pozostáva z Fab fragmentov monoklonálnych protilátok proti glykoproteínu IIb / IIIa. Má vlastnosť väzby na avß3-integrín.
7. Eptifybatite. Cyklický peptid narušuje agregáciu krvných doštičiek. Vlastnosti

aplikácie činidlá proti doštičkám v lekárskej praxi používať súbežne s inými antikoagulanty , napríklad s heparínom.

Pre dosiahnutie požadovaného účinku, dávka lieku sám a liečivá sú zvolené tak, že hladina alebo naopak zvýšiť účinok ostatných antikoagulačný liečivá.

Začiatok protidoštičkového účinku nastáva neskôr ako u jednoduchých antikoagulancií, najmä priamych účinkov. Po zrušení takýchto liekov sa po určitý čas neodstránia z tela a pokračujú v ich účinku.

Závery

Od polovice dvadsiateho storočia sa v praktickej medicíne používajú nové látky, ktoré môžu znížiť schopnosť krvi tvoriť trombus.

Všetko začalo, keď kravy začali umierať v jednej osade z neznámej choroby, pri ktorej akékoľvek zranenie hospodárskych zvierat viedlo k jeho smrti kvôli neprerušovanému krvácaniu.

Vedci neskôr zistili, že používali látku - dicumarol. Odvtedy začala epocha antikoagulancií.Počas ktorého boli zachránené milióny ľudí.

V súčasnosti sa vyvíjajú viac univerzálne produkty s minimálnymi vedľajšími účinkami as maximálnou účinnosťou.