Fibrinolytické látky: klasifikácia a aplikácia

fibrinolytická činidlá( fibrínolytiká, trombolytiká, aktivátora plazminogénu), - liek, ktorý môže rozpustiť intravaskulárnej tromby a použité pre liečbu arteriálnej a venóznej trombózy a pre lýzu trombu s pľúcna embólia.

v roku 1938 rokov, bol prijatý streptokinázou, av roku 1940, mechanizmus jeho pôsobenia. A iba 36 rokov neskôr ruská kardiológ Yevgeniy Chazov publikoval článok o rozpustení intrakoronárního trombu pomocou tohto nástroja.

objav tohto enzýmu znižuje výskyt úmrtí v akútnym infarktom myokardu a 50%.Vzhľadom k tomu,

syntetizovaný lepších liekov. Moderné aktivátory plazminogénu majú menej vedľajších účinkov, lepšie tolerovaná pacientmi a vykazujú lepší výkon.

Klasifikácia

skupina liekov na mechanizme účinku fibrinolytík sú priame a nepriame akcie.

Do prvej skupiny patria liečivá, ktoré v súčinnosti s fibrínových vlákien je rozpustiť.Tieto liečivá zahŕňajú fibrinolyzín. Tento liek vykazuje farmakologickú účinnosť, ako v prípade, keď vstupuje do ľudského tela, a "in vitro".V poslednej dobe lekárskej lieky v tejto skupine je prakticky zariadené.Nepriame

fibrínolytiká( napr., Streptokináza, urokináza) konverziu plazminogénu( plazminogénu) v Fibrinolizin( plazmín), ktorý má terapeutický účinok, a to, rozpúšťa novo vytvorené krvné zrazeniny. Tento proces je možný iba v živom organizme.

všetky aktivátory plazminogénu v závislosti na selektivitu k fibrínu rozdelené do nefibrinspetsifichnye( streptokináza), a prostriedky( fibrinspetsifichnye rekombinantný prourokinasa, altepláza, Tenektepláza).

Nefibrinspetsifichnye činidlá aktivovať plazminogén ako súvisiace a nesúvisiace s krvných zrazenín, ktoré vedú k vyčerpaniu antikoagulačnej systému a súkromných krvácavých komplikácií.

trombolytická činidlá majú priamu účinnosť je nižšia než je tomu u liekov plazminogénu aktivujúce.

nasledujúce fibrinolytickú nepriamo použitá v domácom medicíny:

• streptokinázou;
• Alteplase;
• Tenecteplase;
• rekombinantný pre-urokináza.

funkcie aplikácie

All fibrinolytický prípravok predpísané pre rozpúšťanie trombov čerstvého trombózy ciev, rôzne lokalizácie.

Okrem toho sa používajú pre lokálne lýze krvných zrazenín v arteriovenózního skratu a periférnych intravenóznych katétrov.

vymenovanie fibrinolytickej lieky v žilovej trombózy v prvých 48 hodín v 70% prípadov rozpúšťanie krvných zrazenín.

Ešte vyššie čísla sú, ak sa začne liečba prvých 12 hodín. Navyše v tomto prípade farmakologický účinok by bolo lepšie v tomto prípade tiež dochádza k menšiemu horúčkovité a krvácavé komplikácie.

aktivátory plazminogénu menovať nasledujúce ochorenia:

• akútny infarkt myokardu;
• pľúcna embólia;
• nestabilná angína pectoris;
• trombóza artériovenózne skrat;Primárna pľúcna hypertenzia
• ;
• popôrodné tromboembólie. V

indikácii Flebológia k užívaniu drog sú:

• tromboflebitída;
• flebotrombóza.

vedľajšie účinky a kontraindikácie

kontraindikácií užívania drog v tejto skupine sú:

• rôzne krvácanie;
• hemoragická diatéza.

pridanie liečby trombolytická činidla by nemali rad ochorení:

• pľúcna tuberkulóza v akútnom štádiu;
• žalúdočný a duodenálny vred;
• zápalové procesy v hrubom čreve;
• akútna pankreatitída;
• zápal myokardu;
• radiačná choroba;
• nádory centrálneho nervového systému;Stav
• bezprostredne po chirurgickom zákroku, pri pôrode, spontánnom a indukovanom potrate;
• nedávna biopsia viscerálnych orgánov;
• sepsa;
• diabetická retinopatia;
• arteriálnej hypertenzie, ak je horný tlak väčší ako 200 a nižší je -110 mm. Hg. Art.

Relatívne kontraindikácie zahŕňajú: renálnu a hepatálnu insuficienciu

• ;
• menštruačné krvácanie;
• Hypermenorea;
• bronchiálna astma;Vek
• je viac ako 75 rokov;
• niekoľko dní po liečbe antikoagulanciami.

Kreptokináza sa má navyše podávať s opatrnosťou pri nedávno prenesenej streptokokovej infekcii.

Keď sa objaví krvácanie na pozadí liečby trombolytikami, pacientom sú predpísané antifibrinolytické lieky.

Prerušte liečbu iba vtedy, ak krvácanie ohrozuje život pacienta alebo pacient musí byť naliehavý.

V prípade hromadného krvácania môže byť pacientovi predpísaná kyselina aminokapronová, podávanie ľudského fibrinogénu alebo transfúzia krvi.

Z vedľajších účinkov pri použití fibrinolytik možno pozorovať hektickú teplotu

• ;Bolesť hlavy
• ;
• je alergia, vo forme urtikárie, sčervenania tváre, svrbiacej kože.

Pri výskyte alergickej reakcie sa liečba preruší a v závislosti od závažnosti alergie sa predpisujú antihistaminiká alebo glukokortikoidy.

U starších pacientov( viac ako 75 rokov) počas liečby existuje vysoké riziko krvácania z mozgu, takže pred použitím fibrinolytických látok je potrebné vážiť výhody a nevýhody.

Zoznam populárnych fibrinolytik

V modernej medicíne sa používajú nasledujúce lieky:

1. - enzým, ktorý produkujú jednotlivých kmeňov p-hemolytických streptokokov. farmaceutický priemysel produkuje celý rad produktov založených na neho: "Streptaza", "Avelizin Brown", "Tromboflyuks", a mnoho ďalších. Streptokináza katalyzuje konverziu fibrinolyzínu na fibrinolyzín. Pri vstupe do ľudského tela sa časť streptokinázy spája s protilátkami a stráca svoju farmakologickú aktivitu. V tomto prípade je doba vysadení lieku je len 20 minút, zatiaľ čo polčas enzýmu plazminogénu je pripojený k 1 h 20 min. Streptokináza je antigén, čo spôsobuje syntézu protilátok, ktorých počet sa zvyšuje s každým novým dávky liečiva, čo má za následok farmakologickej aktivity klesá drog. Spravidla po 5 dňoch liečby už nie je užitočné podávať liek, pretože sa takmer úplne viaže na protilátky. Tiež zvyšuje produkciu protilátok proti streptokokom, ktoré predchádzali trombóze. Urokináza
2. - enzým, ktorý sa získa z ľudského moču, a ľudské bunky embrya obličiek. Aktivuje aj plazminogén, mení sa na plazmín, ktorý spôsobuje lýzu krvných zrazenín. Urokináza interaguje s plazmogénom spojeným s trombom a s tým, čo cirkuluje voľne v krvi. Preto keď sa používa rovnako ako pri použití streptokinázy, existuje vysoké riziko krvácania. Pri IV injekciách je polčas rozpadu lieku iba 9-16 minút. Takmer nikdy nespôsobuje alergie a protilátky sa s ňou netvoria. Aktivátor tkanivového plazminogénu
3. - je proteolytický enzým, ktorý je podobný aktivátora plazminogénu produkovanej cievny endotel. Na medicínske účely sa používa Alteplaza - rekombinantná molekula tkanivového plazminogénového aktivátora, získaná genetickým inžinierstvom. Liečivo vykazuje farmakologickú aktivitu len v prítomnosti fibrínu. Polčas rozpadu lieku je len asi 5 minút. Na rozdiel od streptokinázy nie je imunogén, môže zničiť dlhodobé existujúce tromby a jeho terapeutický účinok je silnejší.Pri výmene niekoľkých aminokyselín v molekule bol získaný alteplázy Tenektepláza nového lieku, ktorý je viac fibrinospetsifichnostyu a polčas trvania( asi 20 minút).
4. Prourokinázový rekombinantný .Jeho trombolytické vlastnosti sú podobné tkanivovému aktivátoru plazminogénu. Reaguje v prítomnosti trombu s plazmogenom prevádza ho na plazmín, ktorá je tvorená z jednovláknové molekuly sú aktívnejší prourokináza dvouřetězcové molekuly urokináza.

Kvôli krátkému polčasu sa fibrinolytiká injekčne podávajú intravenózne kvapkajte alebo pomaly rozstrekujte štvrťhodinu.

Vďaka aplikácii fibrinolytickej terapie boli ušetrené milióny životov. Preto sa pri najmenšom podozrení na prítomnosť krvných zrazenín v tele čo najskôr by mala ísť do nemocnice a zahájiť liečbu.