beta blokatorji - razred zdravil, ki se uporabljajo za bolezni srca in ožilja( hipertenzije, angine, srčnega infarkta, motenj srčnega ritma in kongestivno srčno popuščanje), in drugi. Trenutno milijone ljudi po vsem svetu sprejemajo blokatorje beta. Razvijalec te skupine farmakoloških dejavnikov je revolucioniral na terapiji srčnih bolezni. V sodobni praktični medicini uporabljamo beta-blokatorje že več desetletij.
- Namen
- indikacije
- sem Generation - non-Kardioselektivni
- z intrinzično simpatomimetskega aktivnosti
- brez bistvenega simpatomimetik aktivnosti
- II generacije - kardioselektivnih
- opremljen z notranjo simpatomimetskega
- aktivnosti brez lastne simpatomimetskega
- aktivnosti generacije III - z vazodilatacijskih lastnostmi
- niso kardioselektivnih
- Kardioselektivni
- Bytrajanje ukrepa
- podaljšano dejanje
- Necardiosselektivnost
- Kardioselektivni
- Ultrakratki ukrep
- Kontraindikacije Stranski učinki
Namen
adrenalin in drugo kateholamini igrajo ključno vlogo pri delovanju človeškega organizma. Ti se izločajo v krvni obtok in vpliva na senzorične živčne končiče - adrenergične receptorje, ki se nahajajo v tkivih in organih. In, po drugi strani pa se delijo v 2 vrsti: beta-1 in beta-2-adrenergičnih receptorjev.
beta blokatorji zavira beta-1 adrenergične receptorje, ki določa zaščito srčne mišice zaradi učinkov kateholaminov. Nastalo zmanjša pogostnost kontrakcij srčne mišice zmanjša nevarnost za angino pektoris in srčnih aritmij.
beta blokatorji zniževanje krvnega tlaka z uporabo več mehanizmi delovanja:
- blokado beta 1 receptorjev;Depresija centralnega živčnega sistema
- ;
- zmanjša simpatični ton;
- zmanjšanje ravni renina v krvi in zmanjšanje njegovega izločanja;
- zmanjšanje srčnega utripa in stopnje;
- zmanjša srčni izhod.
Na blokiranih beta-1 in beta-2-adrenergične receptorje, kar vodi do negativnih stranskih učinkov uporabe beta-blokatorji. Zato je vsak drog v tej skupini dodeli tako imenovani selektivnost - sposobnost blokiranja beta-1 adrenergične receptorje brez poseganja v ničemer z beta-2-adrenergične receptorje.Čim večja je selektivnost zdravila, bolj učinkovit je njegov terapevtski učinek.
na vsebino ^Indikacije
List beta blokatorji znaki vključujejo:
- infarkt in po infarktu državnih;
- angina;
- srčno popuščanje;Visok krvni tlak
- ;
- hipertrofična kardiomiopatija;
- težave s srčnim ritmom;
- bistveni tremor;
- Marfanov sindrom;
- migrena, glavkom, anksioznost in druge bolezni, ki niso narave kardiologijo.
beta blokatorji so zelo enostaven za učenje, med drugim zdravil z imenom z značilnim koncem "lol".Vsa zdravila v tej skupini imajo razlike v mehanizmih delovanja na receptorje in neželenih učinkov. V skladu z osnovno razvrstitvijo so beta-blokatorji razdeljeni v tri glavne skupine.
na vsebino ^I generacija - non-Kardioselektivni
drog sem generacije - non-kardioselektivni blokatorji - se med prvih člane te skupine zdravil. Ti blokirajo receptorje prve in druge vrste, ki povzroča tako in terapevtsko in stranske učinke( lahko povzroči bronhospazem).
z notranjo simpatomimetskega
aktivnostiNekateri beta-blokatorji imajo možnost delno stimulirati beta-adrenergične receptorje. Ta lastnost se imenuje notranja simpatomimetična dejavnost. Takšni beta blokatorji manj upočasni srčni utrip in silo svojih popadkov, ima manj negativnega vpliva na presnovo maščob in ne tako pogosto vodi do razvoja sindroma. Za zdravil generacija
I z intrinzično simpatomimetskega dejavnosti vključujejo:
- alprenolol ( Aptin);
- Bucindolol ;
- Labetalol ;
- Oxprenolol ( Trazicore);
- Penbutolol ( Betasprin, Levatol);
- Dilevalol ;
- Pindolol ( Vicin);
- Bopindolol ( Sandonorm);
- Karotenol.
brez lastne simpatomimetik aktivnost
- nadolol ( Korgard);
- Timolol ( Blokarden);
- Propranolol ( Obsidan, Anaprilin);
- Sotalol ( Sotagexal, Tenzol);
- Flestrolol ;
- NEPRADILOL .
II generacije - kardioselektivni
II droge generacije blokirajo receptorje predvsem prvi tip, od katerih večina se nahaja v središču. Zato imajo kardioselektivni beta-blokatorji manj neželenih učinkov in so varni pri pojavu sočasnih pljučnih bolezni. Njihova aktivnost ne vpliva na beta-2-adrenergične receptorje, ki se nahajajo v pljučih.
intrinzična simpatomimetik aktivnost
- talinolol ( Kordanum);
- Acebutalol ( Sectral, Acecor);
- Epanolol ( Vasakor);
- Celiprolol .
brez bistvenega simpatomimetik aktivnosti
- atenolol ( Betakard, Tenormin);
- Esmolol ( Brevibrok);Metoprolol
- ( Serdol, Metokol, Metokard, Egilok, Metozok, Korvitol, Betalok trakovi, Betalok);
- bisoprolol ( koronarni, Kordinorm, Tiresias, Niperten, Corbis, KONKOR, Bisomor, Bisogamma, Biprol, Biol, Bidop, Aritel);
- Betaksolol ( Kerlon, Lokren, Betak);Nebivolola
- ( Nebilong, Nebilet, Nebilan, Nebikor, Nebivator, Binelol, HOD nepce, Nevotenz);Karvedilol
- ( Talliton, Rekardium, Corioli, Karvenal, Karvedigamma, Dilatrend, Vedikardol, Bagodilol, Akridilol);
- Betaksolol ( Keerlon, Lokren, Betak).
III - z vazodilatacijska lastnosti
III blokatorji generacija beta dodatne farmakološke lastnosti, saj ne le blok beta-receptorje, vendar alfa receptorje najdemo v žilah.
Neselektivni ne kardioselektivni beta zaviralcev nove generacije - droge, ki so vplivajo na beta-1 in beta-2-adrenergične receptorje, in spodbujajo sprostitev krvnih žil.
- Pindolol;
- Nipradilol;
- Medrosalol;
- Labetalol;
- Dilevalol;
- Bucindolol;
- Amozulalol.
Kardioselektivni
Kardioselektivni III prispevajo k nastanku drog sproščanja dušikovega oksida, ki povzroča vazodilatacijo in zmanjšali tveganje za nastanek aterosklerotičnih plakov. Za novo generacijo kardioselektivni blokatorji vsebujejo:
- karvedilol;
- Celiprolol;
- Nebivolol.
V skladu trajanje
delovanja Poleg tega so beta blokatorji razvrščeni glede na trajanje učinkovitosti proizvodov dolgem in Ultrakratki delovanja. Najpogosteje, trajanje terapevtskega učinka je odvisna od biokemijske sestave beta blokatorji.
Dolgo delujoči dolgo delujejo pripravki so razdeljene na:
- lipofilne kratko delujoči - dobroraztopi v maščobah, v njihovo predelavo aktivno sodeluje jetrne funkcije za nekaj ur. So najbolje premagati oviro med krvjo in živčnem sistemu( propranolol );
- lipofilne dolgodelujoči( Retard, metoprolol ).Hidrofilni
- - topen v vodi in se ne obdela v jetrih( atenolol ).Amfifilnega
- - imajo sposobnost, da se raztopi v vodi in maščobah( bisoprolol, celiprolol, acebutolol ), ima dva izhoda poti iz organizma( ledvične in jetrne presnove).
dolgodelujoči pripravki so različni mehanizmi učinkov na adrenergične receptorje, in je razdeljen na kardioselektivnih in ne-kardioselektivnih.
na vsebino ^niso Kardioselektivni
- sotalol;
- Penbutolol;
- Nadolol;
- BOPINDOLOL.
Kardioselektivni
- epanolol;
- Bisoprolol;
- Betaksolol;
- Atenolol.
Ultrakratki ukrep
beta zaviralcev se Ultrakratki ukrep uporablja samo za medicino droppers. Uporabne zdravilni substanci uničijo na krvnih encimov in prekiniti 30 minut po posegu.
kratko trajanje delovanja zdravilne zdravila prodira manj nevarno v spremljajočih bolezni - hipotenzijo in srčne insuficience in kardioselektivnih - pri bronchoobstructive sindroma. Predstavnik te skupine je spojina esmolol .
na vsebino ^Kontraindikacije
jemljejo beta blokatorje so absolutno kontraindiciran pri:
- pljučni edem;
- kardiogeni šok;
- huda oblika srčnega popuščanja;
- bradikardija;
- kronične obstruktivne pljučne bolezni;
- bronhialna astma;
- 2 stopinja atrioventrikularne blokade srca;Hipotenzija
- ( znižanje krvnega tlaka za več kot 20% normalne učinkovitosti);
- z nekontroliranim insulinom odvisnim diabetes mellitusom;
- Reynaudov sindrom;
- ateroskleroza perifernih arterij;
- manifestacija alergije na zdravila;
- nosečnost in otroštvo.
Stranski učinki
Z uporabo teh zdravil je treba jemati zelo resno in previdno, saj poleg terapevtsko delovanje, so naslednje neželene učinke.
- Prekomerno delo, motnje spanja, depresija;
- Glavobol, omotica;
- Pomanjkljivost pomnilnika;
- Izpuščaj, srbenje, simptomi psoriaze;
- Izguba las;
- Stomatitis;
- Slaba fizična toleranca, hitro utrujenost;
- poslabšanje sevanja alergijskih reakcij;
- Neuravnoteženost srčnega utripa - zmanjšan srčni utrip;
- Srčne blokade, ki jih povzroča krvavitev srčne funkcije;
- Zmanjševanje krvnega sladkorja;
- Zmanjšanje holesterola v krvi;
- poslabšanje bolezni dihal in bronhospazma;
- Začetek srčnega napada;
- Nevarnost nenadnega povečanja tlaka po prekinitvi zdravljenja;
- Videz spolne disfunkcije.