kalcijevimi antagonisti ali blokatorji kalcijevih kanalov( CCBS) - skupina zdravil za zdravljenje hipertenzije, ki se razlikujejo v kemijski strukturi vendar imajo podoben mehanizem delovanja. Seznam vsebuje več kot 20 snovi, od katerih vsaka ima drugačno učinek na človeško telo. Večina zdravil, ki se uporabljajo v terapevtskem področju, nekateri so bili uporabljeni v nevrologiji in ginekologiji.
- ukrep mehanizem indikacije
- Razvrstitev
- Kontraindikacije
- strani
- učinki med nosečnostjo
- Formulacije
- derivati dihidropiridinske
- Amlodipin( Amlotop, NORVASC)
- isradipin( Lomir)
- lacidipin( Latsipil, Sakura)
- lerkanidipin( Zanidip-Lekordati, Lerkamen)
- nikardipin( Barizin, Perdipin)
- nimodipina( Breinal, Nemotan, Nimotop, Nimopin)
- nifedipin( Kordafleks, cordipin, Nifecard, fenigidin)
- Felodipin( Plendil, Felodip, Felotenz retard)
- derivati fenilalkilamina
- verapamil( Isoptin, finoptinum)
- galopamil( Prokorum)
- benzotiazepin derivat
- diltiazem( Diakordin)
- derivati difenilpiperazima
- flunarizin( Sibelium)
- cinarizin( Stugezin, stugeron)
Mehanizem delovanja
kalcija je vključena v prenosuživčnih impulzov iz receptorja znotrajceličnih struktur, ki povzročajo celice skrči in zgosti. Kalcijevi ioni vstopijo v celice s tako imenovanimi počasnih kanalov( ali L-kanalov), vgrajenih v celičnih membran za vaskularno mišic, srca in kosti ter kortikalnih nevronov. Eden izmed vzrokov hipertenzije je povečana koncentracija celic v celicah in zmanjša - zaradi katerih so žile in srčne celice bolj odziven v krvni plazmi za spodbujanje hormone in druge biološko aktivne snovi.
BPC preprečuje vdor krvnega kalcija v celice in delujejo na intracelularno pretoka celic, kar ima za posledico:
- dilatacija koronarnih žil, izboljša pretok krvi v srčno mišico, miokard boljšo oskrbo s kisikom in razkritja njih metabolnih produktov;
- znižanje srčne frekvence, saj zmanjša porabo kisika v srcu;izboljšanje
- diastoličnega funkcijo( sposobnost sprostiti);
- razširitev perifernih arterij, kar zmanjšuje krvni tlak;zmanjšanje agregacije
- ( lepljenje) trombocitov, ki preprečuje krvne strdke;
- izboljšuje presnovo holesterola, zmanjša lipidov oksidacijo.
Indikacije
- hipertenzije;
- pljučna hipertenzija;
- angina;
- ishemična srčna bolezen;
- miokardni infarkt;Okvara aortnega ventila
- ;
- hipertrofična kardiomiopatija;
- perifernih cerebralno obtoku;
- ateroskleroza;
- subarahnoidna krvavitev;Preprečevanje napadov migrene
- ;
- Raynaudov sindrom;
- difuzni ezofagealna krč;
- sindrom razdražljivega črevesja;
- obstruktivna pljučna bolezen;
- dismenoreje( boleče menstruacije);
- prezgodnja dostava;
- urinske inkontinence;
- epilepsija;Glavkom gama
- ;
- omotica, šumenje v ušesih, potovalne slabosti.
Razvrstitev
Odvisno od kemijske strukture:
- Dihidropiridin je derivat dihidropiridina. To območje ima to prednost, zdravil pri zdravljenju angine, hipertenzije, hipertrofije levega prekata, periferne vaskularne ateroskleroze. Drog povečuje srčni utrip, zato se ne uporabljajo za zdravljenje aritmije.
- Nedigidropiridinovye - phenylalkylamine derivati ter derivati benzodiazepina. Hkrati delujejo na srcu in na plovilih. Imajo izrazito antianginalne( anti-ishemične), antiaritmične, hipotenzivne lastnosti, zmanjšajo pogostost krčenja srca. To je zelo učinkovit pri zdravljenju angine pektoris, supraventrikularne tahikardije, karotidna ateroskleroza.
- Neselektivni antagonisti kalcija so derivati difenilpiperazina. Praktično ne spreminjajo ravni pritiska, imajo vazodilatacijski učinek, izboljša cerebralno cirkulacijo. Prav tako obstaja 3
generacija antagonist kalcijevih kanalčkov:
- prve generacije ( verapamil, diltiazem, nifedipin) - pripravki prednikov, njihove slabosti je nizka biološka( dvignil na želeno mesto delovanja) in hitro razdalja od telesa. Druga generacija
- - je bolj selektivno učinek in trajanje, vendar je njihova učinkovitost je težko napovedati, in najvišja koncentracija v krvi je dosežena ob različnih časih.
- generacije tretji( amlodipin, lacidipin, lerkanidipin) je samo skupina s dihidropiridinov, ki imajo visoko biološko razpoložljivost in tkivno selektivnosti ostanejo dlje v krvi, s čimer so učinkoviti pri zdravljenju hipertenzije.
Kontraindikacije
enaka za vse kalcijevimi antagonisti:
- nizkega krvnega tlaka;
- srčno popuščanje z zmanjšano sistolično funkcijo levega prekata( razen za amlodipin in felodipin);
- resne krvavitve jeter in ledvic;Nosečnost
- ( dovoljena je uporaba zdravila Nifedipin in v trimestrih II-III - Verapamil);
- dojenje;Starost
- do 18 let( razen za skupino piperazinov);
- posamezna intoleranca komponent zdravil.
- ;
- atrioventrikularni( atrioventrikularni) blok II in III stopnje brez spodbujevalnika implantacijo;
- sindrom šibkosti sinusnega vozla( brez implantacije srčnega spodbujevalnika);
- sindromov z prezgodnje ventrikularne paroksizmalna fibrilacija( atrijsko) atrijsko tahikardijo z epizod antidromic;
- tahikardija z dolgim trajanjem intraventrikularnega vzbujanja;
- hkratna uporaba z blokatorji beta.
Stranski učinki
Za vse BPC: zmanjšanje
- tlaka;
- šibkost, zaspanost, omotica, glavobol;
- slabost, bolečine v trebuhu, bruhanje, driska;Periferni edem
- ( navadno prizadene spodnje okončine - noge in gležnje);
- občutek vročine in rdečice obraza( vročinski utripa);
- zmanjša sistolično funkcijo levega prekata srca( razen za amlodipin in felodipin);
- alergijske reakcije.
- refleksno tahikardijo.
- Za ne-dihidropiridin:
- bradikardija;
- kršitve atrioventikularne prevodnosti;
- je zmanjšal avtomatizem sinusnega vozlišča;Zaprtje
- ( značilnost Verapamila);Hepatotoksičnost
- ( verapamil).
Ko je Nosečnica
uporaba kalcijevih antagonistov pri nosečnicah je mogoče z ravni krvnega tlaka, ki presega 140-160 / 90-110 mm Hg. V teh primerih je bolje uporabiti droge tretje generacije. Vendar je pri hipertenzivni krizi najučinkovitejša kratkovidna uporaba zdravila Nifedipine.
na vsebino ^Pripravki
na vsebino ^derivatov dihidropiridina
na vsebino ^Amlodipin( Amlotop, NORVASC)
aktivna snov - amlodipin bezilata. Oblika sproščanja - tablete.
prikazano na hipertenzije, stabilne angine in vazospastično angine( Prinzmetalova angine).
Povzemite 2,5 do 10 miligramov( 0,5-2 tablete) enkrat dnevno.
na vsebino ^isradipin( Lomir)
aktivna snov - isradipin. Oblika izpusta - tablete, kapsule retard, raztopina za injiciranje.
spodbuja širjenje krvnih žil skeletne mišice, srčnih in možganskih, znižuje krvni tlak, zmerne ima natriuretični učinek( učinek natrijevih ionov v urinu).
Jemanje 1 kapsula retard( 5milligramm) 1 krat na dan ali eno tableto( 2,5 miligramov), 2-krat na dan. Bolniki z jetrno ali ledvično insuficienco ali v starosti so predpisani polovici tega odmerka.Če po 2 do 4 tednih ni učinka, se lahko odmerek podvoji.
na kazalo ^lacidipin( Latsipil Sakura)
aktivna snov - lacidipin. Oblika sproščanja - tablete.
zadnje generacije drog deluje na žilne gladke mišice kalcijevih kanalov, razširitev perifernih arteriolah, zmanjšanje skupnega perifernega žilnega upora( TPR), znižuje krvni tlak.
Vzemite 1 mg 2-krat na dan, če je potrebno po 3-4 teden povečanju dnevnega odmerka na 4, nato pa - do 6 miligramov.
na vsebino ^lerkanidipin( Zanidip-Lekordati, Lerkamen)
aktivne snovi - lerkanidipina. Oblika sproščanja - tablete.
Zdravilo je indicirano za blago in zmerno esencialno hipertenzijo( I in II stopinje).
Pijte 10 miligramov 1-krat na dan.Če je potrebno, po 14 dneh lahko odmerek povečate na 20 miligramov 1-krat na dan.
na vsebino ^nikardipin( Barizin, Perdipin)
aktivna snov - nikardipin. Oblika sproščanja - tablete, tablete.
ima antihipertenzivno aktivnost, ki se uporablja za preprečevanje kapi, s cerebrovaskularnih motenj ishemične.
Povzemite 20 miligramov 3-krat na dan, največji dnevni odmerek je 120 miligramov. Ko se stanje stabilizira, se odmerek prepolovi.
na vsebino ^nimodipina( Breinal, Nemotan, Nimotop, Nimopin)
aktivna snov - nimodipin. Oblika sproščanja - tablete.
selektivni zaviralec kalcijevih kanalčkov tipa L, deluje predvsem na možganskih žil preprečevanju in jih krči odstranjevanje in izboljša pretok krvi.
Vzamite 30 miligramov( 1 tableta) trikrat na dan. V nekaterih primerih je mogoče odmerek povečati na 60 miligramov 6-krat na dan.
na vsebino ^nifedipin( Kordafleks, cordipin, Nifecard, fenigidin)
aktivne snovi - nifedipin.oblika proizvoda - tablete z 10 mg tablete retard( podaljšanim delovanjem) po 20 mg raztopina za infuzijo( za intravensko dajanje in intrakoronarne).
je antianginozni drog pri bolnikih s koronarno srčno boleznijo in angino pektoris, znižuje krvni tlak pri različnih vrstah hipertenzije, ki se uporabljajo pri zdravljenju kroničnega srčnega popuščanja.
so kratke učinkujoč tablete jemlje peroralno v odmerku 10-30 mg 3-4-krat na dan, vendar ne več kot 120 mg na dan, potek zdravljenja je 1 mesec. Za lajšanje hipertenzivno krizo ali lajšanje napadov angine - 10-20 mg podjezično( pod jezikom).
retard tablete traja 20-40 mg 2-krat na dan, ali 40-80 mg enkrat. Intravensko 5 mg za 4-8 ur, pri največjega dnevnega odmerka - 15-30 mg.
na vsebino ^Felodipin( Plendil, Felodip, Felotenz Retard)
Zdravilna učinkovina je felodipin. Oblika sproščanja - tablete.
Uporablja se za arterijsko hipertenzijo, stabilno angino pektoris.
Doziranje je odvisno od narave in resnosti bolezni in je 2,5-10 mg 1-krat na dan.
na kazalo ^derivati fenilalkilamina
na vsebino ^verapamil( Isoptin, finoptinum)
aktivna snov - verapamil. Oblika sproščanja - tablete, raztopina v ampulah za injekcije.
uporabljamo v hipertenziji za zdravljenje in preprečevanje motenj srčnega ritma( paroksizmalna supraventrikularne tahikardije, supraventrikularne aritmije, atrijska fibrilacija in plapolanje), za vse vrste angine. Za tablet
začetni odmerek je 40-80 mg in 3-4 krat na dan.Če je potrebno, enkratni odmerek 120-160 mg, vendar ne več kot 480 miligramov na dan. Intravensko
raztopino uvlek srčne aritmije - 5-10 miligramov z možnostjo ponovitve po 30 minutah.
da vsebina ^galopamil( Prokorum)
aktivne snovi - galopamil. Oblika sproščanja - tablete.
ima antiaritmik, antiishemski in hipotenzivni aktivnost, zmanjšuje miokardno porabo kisika, povzroči dilatacija koronarnih arterij in povečanje koronarnega pretoka krvi, zmanjšuje gladkih mišic ton perifernih arterij in skupnega perifernega žilnega upora.
Take 50 mg 2-3-krat dnevno v razmiku vsaj 6 ur z največjega dnevnega odmerka - 200 mg.
do vsebine ^benzotiazepin derivati
na vsebino ^diltiazem( Diakordin)
aktivna snov - diltiazem. Izdaja obrazca - tablete, tablete in kapsule podaljšano delovanje, raztopina za intravensko uporabo.
predpisana po miokardnem infarktu, arterijske hipertenzije, angine, diabetične retinopatije, za preprečevanje koronarne krči med operacijo.
Intravensko potrebi sili terapija za tahikardijo, atrijsko plapolanje, hipertenzije pri pljučnem obtoku, uvlek paroksizmalno atrijsko fibrilacijo.
Tablete vzemite 30 miligramov 3-krat na dan, ob povečanju odmerka vsakih 2-3 dni. Dolgotrajnim delovanjem oblike zdravila jemljete na 60-120 mg 2-krat na dan s prilagajanjem v 2 tednih, vendar ne več kot 480 mg na dan.
na vsebino ^derivati difenilpiperazima
na kazalo ^flunarizin( Sibelium)
aktivna snov - flunarizin. Oblika sproščanja - tablete, kapsule.
drog pospešuje sproščanje gladkih mišic, izboljša prekrvavitev možganov in dovod kisika v možgane, vestibularnega motnje in zmanjša pogostnost epileptičnih napadov, ima antihistaminsko učinek.
Vzemite 10-20 miligramov 1-krat na dan pred spanjem. Otrokom s telesno maso manj kot 40 kilogramov je predpisana polovica odmerka za odrasle.
na vsebino ^cinarizin( Stugezin, stugeron)
aktivna snov - cinarizin. Oblika sproščanja - tablete, kapsule.
je učinkovita za ishemično kap in pogoji po kapi( vključno, po hemoragične kapi), travmatske poškodbe možganov, encefalopatija in kinetosis vestibularnega motnje, migrene, demenca, motnja perifernega obtoka.
Odvisno od resnosti bolezni piti pri 25-75 mg 3-krat na dan. Odmerek za otroke je polovica odraslega. Potek zdravljenja traja od nekaj tednov do nekaj mesecev.