Betablockerare - klass av läkemedel som används för sjukdomar i det kardiovaskulära systemet( hypertoni, angina, myokardinfarkt, hjärtarytmier och kronisk hjärtinsufficiens), och andra. För närvarande accepteras beta-blockerare av miljontals människor runt om i världen. Utvecklaren av denna grupp av farmakologiska medel har revolutionerat terapin av hjärtsjukdom. I moderna praktiska mediciner har beta-blockerare använts i flera årtionden.
- Purpose
- Indikationer
- I generation - en icke-kardioselektivt
- Med inneboende sympatomimetisk
- aktivitet utan inneboende sympatomimetisk aktivitet
- II Generation - cardioselective
- med inneboende sympatomimetisk
- aktivitet utan inneboende sympatomimetisk aktivitet
- III generation - med kärlvidgande egenskaper
- icke cardioselective
- cardioselective
- ByVerkningsaktivitet
- Långvarig åtgärd
- Necardiosselektivitet
- kardioselektiv
- ultra åtgärder
- Kontra Biverkningar
Syfte
Adrenalin och andra katekolaminer spelar en oumbärlig roll i hur den mänskliga organismen. De utsöndras i blodet och påverkar de känsliga nervändarna - adrenoreceptorer som ligger i vävnader och organ. Och de är i sin tur uppdelade i två typer: beta-1 och beta-2-adrenerge receptorer.
Betablockerare inhiberar beta-1-adrenerga receptorer, inställning av skydd av hjärtmuskeln från effekterna av katekolaminer. Som ett resultat minskar frekvensen av sammandragningar av hjärtmuskeln, risken för angina angrepp och kränkningar av hjärtrytmen minskar.
Betablockerare minskar blodtrycket genom att använda flera verkningsmekanismer:
- -blockad av beta-1-receptorer;
- depression i centrala nervsystemet;
- minskade sympatisk ton;
- en minskning av reninhalten i blodet och en minskning av dess utsöndring;
- minskning i hjärtfrekvens och hastighet;
- minskade hjärtutgången.
Beta-2-adrenoceptorer blockeras tillsammans med beta-1, vilket leder till negativa biverkningar från användningen av beta-blockerare. Därför är varje läkemedel i denna grupp tilldelas en så kallad selektivitet - förmågan att blockera beta-1-adrenerga receptorer utan att störa något sätt med beta-2-adrenerga receptorer. Ju högre läkemedlets selektivitet, desto effektivare är dess terapeutiska effekt.
till innehållet ^Indikationer
Förteckning över betablockerare indikationer inkluderar:
- infarkt och post-infarkt statliga;
- angina;
- hjärtsvikt;
- högt blodtryck;
- hypertrofisk kardiomyopati;
- problem med hjärtrytm;
- nödvändig tremor;
- Marfan syndrom;
- migrän, glaukom, ångest och andra sjukdomar som inte är hjärtliga i naturen.
Betablockerare är mycket enkla att känna igen bland andra droger med namn med en karaktäristisk slut "lol".Alla preparat av denna grupp har skillnader i verkningsmekanismerna för receptorer och biverkningar. I den grundläggande klassificeringen av betablockerare är uppdelade i 3 huvudgrupper.
till innehållet ^I generation - en icke-kardioselektivt
droger Jag generation - en icke-kardioselektiva blockerare - är bland de tidigaste medlemmarna i en sådan grupp av läkemedel. De blockerar receptorerna hos de första och andra typerna, utövar därigenom och terapeutisk, och sidoeffekt( kan orsaka bronkospasm).
Med intern sympatomimetisk aktivitet
Vissa betablockerare har förmågan att delvis stimulera beta-adrenerga receptorer. Denna egenskap kallas intern sympatomimetisk aktivitet. Sådana betablockerare är mindre bromsa hjärtfrekvensen och kraften i sina sammandragningar har mindre negativ inverkan på lipidmetabolism och inte så ofta leda till utveckling av syndromet. För läkemedel
I generation med inneboende sympatomimetisk aktivitet inkluderar:
- alprenolol ( Aptin);
- bucindolol ;
- Labetalol ;
- oxprenolol ( Trazikor);
- penbutolol ( Betapressin, Levatol);
- dilevalol ;Pindolol
- ( whisky);
- bopindolol ( Sandonorm);
- karotenol.
utan inre sympatomimetisk aktivitet
- nadolol ( Korgard);
- timolol ( Blokarden);Propranolol
- ( obzidan, Inderal);Sotalol
- ( Sotageksal, Tenzol);
- Flestrolol ;
- Nepradilol .
II generation - kardioselektiva
II generationens läkemedel blockerar receptorer huvudsakligen den första typen, huvuddelen av vilka är belägna i hjärtat. Därför kardioselektiv beta-blockerare mindre sidoeffekter och är säkra i händelse associerad lungsjukdomar. Deras aktivitet påverkar inte beta-2-adrenerga receptorer i lungorna.
inre sympatomimetisk aktivitet
- talinolol ( Kordanum);
- acebutolol ( Sektral, Atsekor);
- epanolol ( Vazakor);
- Celiprolol .
utan inre sympatomimetisk aktivitet
- Atenolol ( Betakard, Tenormin);Esmolol
- ( Brevibrok);Metoprolol
- ( Serdol, Metokol, Metokard, Egilok, Metozok, Korvitol, Betalok remmar, Betalok);
- bisoprolol ( Coronal, Kordinorm, Tiresias, Niperten, Corbis, Konkor, Bisomor, Bisogamma, Biprol, Biol, Bidop, Aritel);Betaxolol
- ( Kerlon, Lokren, Betacam);Nebivolol
- ( Nebilong, Nebilet, Nebilan, Nebikor, Nebivator, Binelol, Hod gommar, Nevotenz);Karvedilol
- ( Talliton, Rekardium, Corioli, Karvenal, Karvedigamma, Dilatrend, Vedikardol, Bagodilol, Akridilol);
- Betaxolol ( Kerlon, Lokren, Betacam).
III - med kärlvidgande egenskaper
III generation Betablockerare har ytterligare farmakologiska egenskaper, eftersom inte bara blockera beta-receptorer, men alfa-receptorer återfinnes i blodkärlen.
icke-selektiva icke-kardioselektiva betablockerare av den nya generationen - Läkemedel som påverkar beta-1 och beta-2-adrenerga receptorer, och främja avslappning av blodkärl.
- Pindolol;
- Nipradilol;
- Medrosalol;
- Labetalol;
- Dilevalol;
- Bucindolol;
- Amozulalol.
cardioselective
kardioselektiv III bidrar till alstringen av droger frisättning av kväveoxid som orsakar kärlutvidgning och minska risken för aterosklerotiska plack. Till den nya generationen kardioselektiva blockerare inkluderar:
- karvedilol;
- Celiprolol;
- Nebivolol.
Enligt
verkningstid Dessutom är beta-blockerare klassificeras efter varaktigheten av effektivitet av produkterna från en lång och ultrakort verkan. Oftast, varaktigheten av den terapeutiska effekten beror på den biokemiska sammansättningen av betablockerare.
Långverkande långverkande preparat är indelade i:
- lipofilt kortverkande - välupplösas i fett, deras bearbetning aktivt involverade leverfunktion under flera timmar. De är bäst vinna barriären mellan blod och nervsystemet( Propranolol );
- lipofila långverkande( Retard, metoprolol ).Hydrofil
- - Löslig i vatten och bearbetas inte av levern( Atenolol ).Amfifila
- - ha förmåga att lösas upp i vatten och fetter( bisoprolol, celiprolol, acebutolol ), har två utgångsvägar från organismen( renal utsöndring och levermetabolism).
långverkande preparat är olika mekanismer av effekter på adrenerga receptorer, och är uppdelade i kardioselektiv och icke-kardioselektiv.
till innehållet ^icke cardioselective
- sotalol;
- Penbutolol;
- Nadolol;
- BOPINDOLOL.
kardioselektivt
- epanolol;
- Bisoprolol;
- Betaxolol;
- Atenolol.
ultra action
Betablockerare ultra åtgärder används endast för medicin droppers. Användbara aktiva läkemedelsubstanser förstörs av blodenzymer och stoppas 30 minuter efter proceduren.
kort varaktighet av verkan av det aktiva läkemedlet gör mindre farliga i samtidig sjukdom - hypotension och hjärtinsufficiens, och kardioselektiv - vid bronchoobstructive syndrom. Representativa för denna grupp är föreningen Esmolol .
till innehållet ^Kontra
tar betablockerare är absolut kontraindicerat hos:
- lungödem;
- kardiogen chock;
- allvarlig form av hjärtsvikt;
- bradykardi;
- kronisk obstruktiv lungsjukdom;
- bronkial astma;
- 2nd grad atrioventrikulärt hjärtblock;
- hypotoni( sänkning av blodtrycket med mer än 20% av normala värden);
- okontrollerad insulinberoende diabetes mellitus;
- Reynaud syndrom;
- perifer arteriell sjukdom;
- -manifestationer av allergier mot drogen;
- graviditet, liksom i barndomen.
Biverkningar
Genom användning av sådana läkemedel bör tas på största allvar och noga, eftersom utöver den terapeutiska verkan, de har följande biverkningar.
- Överarbete, sömnstörningar, depression;
- Huvudvärk, yrsel
- Minnesminskning;
- Utslag, klåda, psoriasis symptom;
- Håravfall;
- Stomatit;
- Dålig fysisk tolerans, snabb trötthet;
- Förstöring av loppet av allergiska reaktioner;
- Hjärtfrekvens obalans - minskad hjärtfrekvens;
- Hjärtblockerad, provocerad av en kränkning av hjärtens ledningsfunktion;
- Minskar blodsockret;
- Minskar kolesterol i blodet;
- Förstöring av sjukdomar i andningssystemet och bronkospasm;
- Uppkomsten av hjärtinfarkt;
- Risk för plötslig ökning av trycket efter avbrytande av läkemedlet;
- Utseende för sexuell dysfunktion.