Vad är skillnaden mellan antikoagulanterna i den nya generationen från sina föregångare

droger kan bromsa arbetet med mänskliga krovosvertyvayuschee system som kallas antikoagulantia .

Deras verkan beror på hämning av metabolismen av de ämnen som är ansvariga för produktionen av trombin och andra komponenter med förmåga att bilda en propp i ett kärl.

De används i många sjukdomar, under vilket ökar risken för blodpropp i det venösa systemet i de nedre extremiteterna, det vaskulära systemet av hjärtat och lungorna.

History upptäckts

historia antikoagulantiabörjade i början av 1900-talet. På femtiotalet av förra seklet i den medicinska världen har det redan fått ett läkemedel som kan blodförtunnande, med den aktiva substansen kumarin.

första patenterade antikoagulant Warfarin var ( warfarin) och avsåg endast för bete råttor, eftersom läkemedlet anses mycket giftiga för människor.

Så 1955 patienter som tilldelats warfarin blev hjärtinfarkt. Och till denna dag rankar Warfarin 11: e bland de mest populära antikoagulanterna i vår tid.

Direkta och indirekta antikoagulantia antikoagulantia

direkta och indirekta åtgärder - viktiga läkemedel inom medicin

Antikoagulantia - är kemikalier som kan ändra viskositeten i blodet, i synnerhet för att hämma koaguleringsprocessen. Beroende på. ..

ny generation av antikoagulantia

läkemedels Men utvecklingen står inte stilla. Genomförs och fortsätter att leda utvecklingen av bättre och effektivare antikoagulerande, med ett minimum av kontraindikationer och biverkningar, finns det ingen anledning att genomföra kontrollen av INR och andra.

Under de senaste tjugo åren har preparat av den nya generationen antikoagulanter uppträtt.

anser att deras verkningsmekanism, och de viktigaste skillnaderna jämfört med dess föregångare.

Först av allt, i syntesen av nya läkemedel, är forskare försöker uppnå följande förbättringar :

• mångsidighet, är det möjligt att ta ett läkemedel för olika sjukdomar;
• närvaro av oral form;
• ökar hanterbarheten av hypokoagulering, minimerar ytterligare kontroll;
• behöver inte justera dosen;
• utvidgar utbudet av potentiella patienter för vilka man tar denna medicinering, men är kontraindicerad;
• möjlighet att ta antikoagulant av barn.

Vissa nya orala antikoagulantia har en helt unik effekt på blodkoagulationssystemet.

och påverkar också andra koagulationsfaktorer, till skillnad från andra droger.

exempel nysyntetiserade ämnen interagerar med P2Y12 trombocyt-ADP-receptorn, hämmar faktor FXa, Ha är immunglobuliner IgG klass och så vidare.

Fördelar och nackdelar med en ny generation av läkemedel

PLA( nya orala antikoagulantia) har flera fördelar jämfört med sina föregångare. Beroende på läkemedlet och dess grupp, följande positiva nyheter:

• minskade förekomsten av intrakraniell och dödlig blödning;
• -frekvensen av emboli är inte högre i föregångare, och ibland lägre;
• vara relativt säker emot NOA om nekad emot warfarin;
• snabbstart och avslutning( ca två timmar);
• reversibel inhibering av fri trombinbindande faktor och trombin i sig;
• frånvaro av interaktion med ookaokalcin och GLA-protein;
• låg effekt av mat och andra använda droger;
• en kort halveringstid( ca 5-16 timmar).

Det finns dock vissa nackdelar i moderna antikoagulantia, såsom :

1. bör regelbundet ta vissa PLA.Vissa äldre antikoagulantia får hoppa flera steg, eftersom de har en långsiktig effekt som inte leder till plötsliga förändringar i blodparametrar.
2. frånvaro av validerade test för akut upphörande av antikoagulant terapi eller för att övervaka vidhäftning.
3. Tillgänglighet av ett stort antal tester för vart och ett av de nya antikoagulantia.
4. intolerans mot vissa nya läkemedel hos patienter som tog antikoagulantia som den äldre generationen utan biverkningar.
5. Det kan finnas en ökad risk för gastrointestinal blödning.
6. Hög kostnad.

innovativa kräm för förebyggande och behandling av åderbråck Varikobuster - du behöver veta.

Hur man ansöker medicinsk varifort är effektivast och säkert. Tips och instruktioner, recensioner och analyser, och mycket mer i vårt material.

PLA indirekt

Nya antikoagulantia av indirekta åtgärder ett eller annat sätt påverkar metabolismen av vitamin K.

Alla antikoagulantia av denna typ är indelade i två grupper : monokumariny och bishydroxycoumarin.

Vid ett tillfälle, har utvecklats och släppts läkemedel såsom warfarin, Sinkumar, bishydroxycoumarin, neodikumarina och andra.

Sedan radikalt nya ämnen som påverkar nivån på vitamin K, har utvecklats.

Den som tar antikoagulantia indirekt åtgärd skall

• räkna daglig förbrukning av vitamin K;
• övervakar regelbundet INR;
• kunna ändra nivån på antikoagulation under stötande sjukdomar;
• att övervaka eventuell plötsliga uppdykandet av symptomen av inre blödningar på sig att omedelbart kontakta läkare och flytta inom en snar framtid på en annan grupp av antikoagulantia.

Men antikoagulanter är inte strikt klassificerade i direkta eller indirekta droger. Det finns flera grupper av ämnen som har egenskaper att späda på ett eller annat sätt blod. Till exempel enzym-antikoagulanter, inhibitorer av trombocytaggregation och andra.

Så marknaden har en ny antitrombocytmedel Brilinta .Den aktiva substansen är ticagrelor. Tsiklopentiltriazolopirimidinov representativa för klassen, är en reversibel receptorantagonist R2U.

PLA

direkta åtgärder för att de nya indirekta antikoagulantia innefattar följande läkemedel.

Dabigatran

nya antikoagulantia direkt trombinhämmare. Dabigatranetexilat har en låg molekylvikt föregångare till den aktiva formen dabigatran.Ämnet hämmar fritt trombin, fibrinbindande trombin och trombocytaggregation.

Mest använda ofta för att förebygga venös tromboembolism , i synnerhet efter ledartroplastik.

På apotek hittar du ett läkemedel med aktiv substans dabigatran - Pradaksa. Den finns i form av kapslar, innehållande 150 mg dabigatran etexilat i en kapsel.

Rivaroxaban

High selective factor Xa inhibitor. Rivaroxaban kan öka doseringsberoende APTTV och resultatet av HepTest. Biotillgängligheten av läkemedlet är ca 100%.Behöver inte övervakas av blodparametrar. Variationskoefficienten för individuell variabilitet är 30-40%.

En av de ljusaste representanterna för preparatet innehållande rivaroxaban är Xarelto. Framställd i tabletter med 10 mg aktiv substans i vardera.

apixaban

beredningen kan administreras till patienter som får kontraindicerat vitamin K-antagonister

Jämfört med acetylsalicylsyra har en låg sannolikhet för förekomst av emboli. Apixaban inhiberar selektivt FXa-koagulationsfaktorn. I grund och botten föreskrivs det efter en planerad endoprostes av knä eller höftled.

Framställd under namnet Eliksvis. Har en oral form.

Edoksaban

läkemedel tillhör den nyaste klassen av faktor Xa-inhibitorer hastighet. Som ett resultat, visade kliniska studier som Edoksaban har samma möjlighet att förhindra bildningen av tromber och warfarin.

Samtidigt har det en signifikant lägre sannolikhet för blödning.

Feature

mottaga dessa läkemedel bör användas med försiktighet hos äldre patienter , med en avsevärd vikt avvikelser från normen, i strid med njurfunktion, sjukdomar associerade med felaktig funktion av cirkulationssystemet.

En av egenskaperna hos många nya antikoagulantia är deras snabbhet och snabb halveringstid. Detta tyder på att det är nödvändigt att vara extremt försiktig när man observerar behandlingen med tabletter. Eftersom även tablett kan en tablett leda till komplikationer.

För blödning, som ett resultat av terapi med vissa antikoagulantia, finns en specifik behandling.

exempel vid en blödning på grund rivaroxaban patienten ordineras protrombin-koncentrat eller färskfrusen plasma. När blodförlust på grund av Dabigatran utförs hemodialys, rekombinant FVIIa.

Slutsatser

Utvecklingen av nya antikoagulantia fortsätter till denna dag. Det finns fortfarande problem med biverkningar i form av blödning.

Även några nya -preparat kräver övervakning.

Antalet kontraindikationer, även om de minskat men inte eliminerats fullständigt. Vissa droger har fortfarande något ökad toxicitet.

varför forskare fortsätter att genomföra sökandet efter en universell agent som har hög biotillgänglighet, brist på tolerans, absolut säkerhet och intelligent styrning av protrombin i blodet beroende på andra påverkande det faktorer.

viktig aspekt är det faktum att läkemedlet ett motgift vid behov genomföra omedelbar operation.

Men nya läkemedel, jämfört med det senaste århundradet, droger har en mycket betydande positiva skillnader, vilket indikerar att gigant forskarnas arbete.