Fibrinolytiska medel( fibrinolytika, trombolytika, plasminogen aktivator), - en medicin som kan upplösa intravaskulära tromber och används för behandling av arteriella och venösa tromboser och för lysering tromben med lungemboli.
1938 erhölls streptokinas, och 1940 beskrivs mekanismen för dess verkan. Och först efter 36 år publicerade den ryska kardiologen Evgeny Ivanovich Chazov en artikel om intrakoronär tromblösning med hjälp av denna lösning.
Upptäckten av detta enzym tillåtet att minska frekvensen av dödsfall vid akut hjärtinfarkt upp till 50%.
Sedan dess har mer avancerade läkemedel syntetiserats. Moderna plasminogenaktivatorer har färre biverkningar, tolereras lättare av patienter och visar bättre effektivitet.
Klassificering av preparat av
-gruppen Verkningsmekanismen för fibrinolytika har direkt och indirekt effekt.
Den första gruppen innehåller läkemedel som, när de interagerar med fibrinfilament, löser upp dem. Dessa läkemedel innefattar fibrinolysin. Detta läkemedel visar farmakologisk aktivitet både vid intag av människor och "in vitro".Nyligen, i medicin, är drogerna i denna grupp praktiskt taget inte utsedda. Indirekta
fibrinolytika( t ex streptokinas, urokinas) att omvandla plasminogen( plasminogen) i Fibrinolizin( plasmin), som har en terapeutisk effekt, nämligen, upplöser den nybildade blodpropp. Denna process är endast möjlig i en levande organism.
tillsats alla plasminogenaktivatorer beroende på selektivitet mot fibrin uppdelad i nefibrinspetsifichnye( Streptokinas) och fibrinspetsifichnye organ( rekombinant prourokinas, alteplas, tenecteplas).
Nefibrinspetsifichnye agenter aktiverar plasminogen både relaterade och orelaterade till blodproppar som leder till utarmning av antikoagulation systemet och privata blödningskomplikationer.
I direktverkande trombolytiska medel är effekten lägre än för preparat som aktiverar Profibrinolysin.
I inhemsk medicin används följande fibrinolytika av indirekt verkan:
- Streptokinas;
- Alteplase;
- Tenecteplase;
- -prourokinasrekombinant.
programfunktioner
All fibrinolytiskt medel som föreskrivs för upplösning av färsk tromber trombos av blodkärl, olika lokalisering.
Dessutom används de för lys av lokala blodproppar i arteriovenösa shunts och perifera intravenösa katetrar.
När fibrinolytiska läkemedel ordineras för venös trombos under de första 48 timmarna i 70% av fallen observeras tromblösning.
Ännu högre är indikatorer om behandling startas för första gången 12 timmar. Dessutom, i detta fall kommer den farmakologiska effekten att bli bättre, i detta fall observeras också färre febrila och hemorragiska komplikationer.
Plasminogenaktivatorer ordineras för följande sjukdomar:
- akut myokardinfarkt;
- lungemboli;
- instabil angina;
- trombos av arteriovenös shunt;
- primär lunghypertension;
- postpartum tromboembolism.
I flebologi är indikationer för användning av droger:
- tromboflebit;
- -flebotrombos.
Biverkningar och kontraindikationer
Kontraindikationer för användning av droger i denna grupp är:
- olika blödningar;
- hemorragisk diatese.
Förutom behandling med trombolytiska medel är det värt att avstå från ett antal sjukdomar:
- pulmonell tuberkulos i akut stadium;
- magsår och duodenalsår;
- inflammatoriska processer i tjocktarmen;
- akut pankreatit;
- myokardiell inflammation;
- strålningssjukdom;
- -tumörer i centrala nervsystemet;
- -status omedelbart efter operation, förlossning, spontan och inducerad abort;
- nyligen biopsi av viscerala organ
- sepsis;
- diabetisk retinopati;
- arteriell hypertension, när övertrycket är mer än 200, och den nedre är -110 mm. Hg. Art.
Relativa kontraindikationer inkluderar:
- njur- och leverinsufficiens;
- menstruationsblödning;
- Hypermenorrhea;
- bronkial astma;
- ålder är mer än 75 år;
- flera dagar efter behandling med antikoagulantia.
Dessutom bör creptokinas administreras med försiktighet i den nyligen överförda streptokockinfektion.
När blödning uppträder på grund av behandling med trombolytiska läkemedel, ordineras patienter med antifibrinolytiska medel.
Avbryt behandlingen endast om blödning hotar patientens livslängd eller patienten måste drivas snabbt.
Vid allvarliga blödningar kan patienten ordineras aminokapronsyra, administrering av human fibrinogen eller blodtransfusion.
Av biverkningar vid användning av fibrinolytika kan observeras:
- hektisk temperatur;
- huvudvärk;
- är en allergi, i form av urtikaria, ansiktsrodnad, kliande hud.
Med utseendet av en allergisk reaktion avbryts behandlingen och beroende på allergiets svårighetsgrad, föreskrivs antihistaminer eller glukokortikoider.
Hos äldre patienter( över 75 år) under behandling föreligger en stor risk för hjärnblödning, så innan man använder fibrinolytika måste man väga för och nackdelar.
Lista över populära fibrinolytika
I moderna läkemedel används följande läkemedel:
- Streptokinas är ett enzym som producerar individuella stammar av p-hemolytiska streptokocker. Läkemedelsindustrin
producerar ett antal droger på basis av: Streptase, Avelisin Brown, Tromboflux och många andra. Streptokinas katalyserar omvandlingen av fibrinolysin till fibrinolysin. Att komma in i människokroppen, en del av streptokinas kombinerar med antikroppar och förlorar dess farmakologiska aktivitet. I detta fall är läkemedelselimineringsperioden endast 20 minuter, medan halveringstiden för enzymet kopplat till profibrinolysinet är 1 timme 20 minuter. Streptokinas är ett antigen, därför orsakar det syntesen av antikroppar, vars mängd ökar med varje ny dos av läkemedlet, vilket medför att läkemedlets farmakologiska aktivitet reduceras. I regel är det efter 5 dagars behandling inte längre användbart att administrera medicinen, eftersom det nästan binder nästan till antikroppar.Ökar också produktionen av streptokockinfektion hos antikroppar, som föregick trombos. - Urokinase är ett enzym som härrör från mänsklig urin och njurceller från det mänskliga embryot. Det aktiverar också plasminogen, det blir plasmin, vilket orsakar lys av blodproppar. Urokinas interagerar med både plasmogen associerad med trombusen och med vad som cirkulerar fritt i blodet. Därför är det hög risk för blödning när den används på samma sätt som vid användning av Streptokinase. För IV-injektioner är halveringstiden för läkemedlet endast 9-16 minuter. Nästan aldrig orsakar allergier, och antikroppar bildas inte för det.
- Vävnadsplasminogenaktivatorn är ett proteolytiskt enzym som liknar plasminogenaktivatorn som produceras av vaskulärt endotel. För medicinska ändamål används Alteplase - en rekombinant molekyl av en vävnadsplasminogenaktivator, erhållen genom genteknik. Läkemedlet visar endast farmakologisk aktivitet i närvaro av fibrin. Halveringstiden för läkemedlet är bara cirka 5 minuter. Till skillnad från Streptokinas är det inte ett immunogen, det kan förstöra långsiktig befintlig trombi och den terapeutiska effekten av den är starkare. Vid ersättning av flera aminosyror i Alteplase-molekylen erhölls en ny preparat av Tenecteplase, vilken kännetecknas av större fibrinspecificitet och halveringstid( ca 20 minuter).
- -prourokinasrekombinant .Dess trombolytiska egenskaper liknar vävnadsaktivatorn för plasminogen. Det i närvaro av en trombos interagerar med plasmogen, förvandlas till plasmin, vilket bildar en mer aktiv dubbelsträngad Urokinasmolekyl från den enkelsträngade Prourokinas molekylen.
På grund av den korta halveringstiden injiceras fibrinolytika intravenöst droppar eller sprayar långsamt i en kvart i timmen.
Tack vare tillämpningen av fibrinolytisk behandling har miljontals liv sparats. Därför är det med minsta misstanke om att ha blodpropp i kroppen, det är nödvändigt att gå till sjukhuset så snart som möjligt och börja behandlingen.