kalciumantagonister eller kalciumkanalblockerare( CCBS) - grupp av läkemedel mot högt blodtryck, som skiljer sig i kemisk struktur men med en liknande verkningsmekanism. Listan innehåller mer än 20 ämnen, som vart och ett har en annan effekt på den mänskliga kroppen. De flesta av de läkemedel som används inom det terapeutiska området, vissa har använts i neurologi och gynekologi.
- verkningsmekanism Indikationer
- Klassificering
- Kontra
- Side
- effekter under graviditet
- Formuleringar
- derivat dihydropyridin
- Amlodipin( Amlotop, Norvasc)
- Isradipin( Lomir)
- lacidipin( Latsipil, Sakura)
- Lerkanidipin( Zanidip-Lekordati, Lerkamen)
- nikardipin( Barizin, Perdipin)
- Nimodipin( Breinal, Nemotan, Nimotop, Nimopin)
- Nifedipin( Kordafleks, cordipin, Nifecard, fenigidin)
- Felodipin( Plendil, Felodip, Felotenz Retard)
- derivat fenilalkilamina
- verapamil( Isoptin, finoptinum)
- gallopamil( Prokorum)
- bensotiazepinderivatet
- Diltiazem( Diakordin)
- derivat difenilpiperazima
- Flunarizine( Sibelium)
- Cinnarizine( Stugezin, stugeron)
verkningsmekanism
Kalcium är involverad i överföringen avnervimpulser från receptor till en intracellulär strukturer som orsakar celler att krympa och stelna. Kalciumjoner in i celler via så kallade långsamma kanaler( eller L-kanaler) inbäddade i cellmembranen i vaskulära muskel, hjärta och ben, samt kortikala neuroner. En av orsakerna till hypertension är den ökade cellkoncentrationen i cellerna och minskat - på grund av vilka blodkärl och hjärtceller är mer mottaglig för blodplasmat för stimulering hormoner och andra biologiskt aktiva ämnen.
BPC förhindra inträngning av blod kalcium in i cellen och agera på intracellulär cellrörelse, vilket resulterar i:
- utvidgning av kranskärlen, förbättra blodflödet till hjärtmuskeln, hjärtmuskeln bättre försörjning med syre och härledning däri metaboliska produkter;
- minskning av hjärtfrekvensen, eftersom det minskar efterfrågan på hjärt syre;
- förbättring i diastolisk funktion( förmåga att slappna av);
- expansion av perifera artärer, vilket minskar blodtryck;
- minskning aggregering( bindning) av blodplättar som förhindrar blodproppar;
- förbättra kolesterolomsättning, minskade lipid oxidation.
Indikationer
- hypertoni;
- pulmonell hypertension;
- angina;
- ischemisk hjärtsjukdom;
- myokardinfarkt;
- aortaklafffel;
- hypertrofisk kardiomyopati;
- av perifer och cerebral cirkulation;
- ateroskleros;
- subaraknoidalblödning;
- förebyggande av migränattacker;
- Raynauds syndrom;
- diffusa matstrupen spasm;
- irritabelt tarmsyndrom;
- obstruktiv lungsjukdom;
- dysmenorré( smärtsam menstruation);
- för tidig leverans;
- urininkontinens;
- epilepsi;
- glaukom;
- yrsel, tinnitus, åksjuka.
Klassificering
beroende på den kemiska strukturen:
- Dihydropyridin är ett dihydropyridinderivat. Detta intervall har fördelen av läkemedel vid behandling av angina, hypertoni, vänster ventrikulär hypertrofi, perifer vaskulär ateroskleros. Drogerna ökar hjärtfrekvensen, så de används inte för att behandla arytmi.
- Non-dihydropyridin är ett derivat av fenylalkylamin och bensodiazepin. De agerar samtidigt på hjärtat och på kärlen. De har uttalat antianginal( anti-ischemisk), antiarytmisk, hypotensiva egenskaper, minskar frekvensen av hjärtkollisioner. Mycket effektiv vid behandling av angina, supranventikulär takykardi, ateroskleros av karotärarterierna.
- Ej selektiva kalciumantagonister är derivat av difenylpiperazin. Nästan förändrar inte trycket, har en vasodilaterande effekt, förbättrar hjärncirkulationen. Det finns också tre
generationen kalciumantagonist:
- första generationen ( Verapamil, Diltiazem, Nifedipin) - beredningar av progenitorer deras nackdelar är en låg biotillgänglighet( slå till det önskade verkningsstället) och snabb clearance från kroppen. Andra generationens
- - är mer selektiv effekt och varaktighet, men deras effektivitet är svårt att förutsäga, och maximal blodkoncentration den nås vid olika tidpunkter.
- tredje generationen ( amlodipin, lacidipin, lerkanidipin) är endast en grupp av dihydropyridiner, vilka besitter hög biotillgänglighet och vävnadsselektivitet förblir längre i blodet, vilket således är effektiva vid behandling av hypertension.
Kontra
samma för alla kalciumantagonister:
- lågt blodtryck;
- hjärtsvikt med nedsatt systolisk funktion i vänstra kammaren( förutom amlodipin och felodipin);
- allvarliga kränkningar av lever och njurar;
- graviditet( Nifedipin är tillåtet, och i II-III trimestern - Verapamil);
- laktation;
- ålder till 18 år( förutom gruppen av piperaziner);
- individuell intolerans av läkemedelskomponenterna.
- bradykardi;
- -atrioventrikulär( atrioventrikulär) blockad av II och III grad utan implantation av pacemakern;
- syndrom av svaghet i sinusnoden( utan implantering av pacemakern);
- syndrom med för tidig ventrikulär paroxysmal fibrillering( atrial) atriell takykardi med episoder Antidromisk;
- takykardi med lång varaktighet av intraventrikulär excitation;
- samtidig användning med beta-blockerare.
Biverkningar av
För alla BCC:
- tryckreduktion;
- svaghet, sömnighet, yrsel, huvudvärk;
- illamående, buksmärtor, kräkningar, diarré;
- perifer ödem( vanligtvis påverkar underbenen - fötter och fotor);
- känsla av feber och rodnad i ansiktet( heta blinkar);
- minskade systolisk funktion av hjärtans vänstra kammare( förutom amlodipin och felodipin);
- allergiska reaktioner.
- reflex takykardi.
- För icke-dihydropyridin:
- bradykardi;
- kränkningar av atrioventikulär ledningsförmåga
- reducerade sinusnodens automatik;
- förstoppning( kännetecknande för Verapamil);
- hepatotoxicitet( verapamil).
När Gravid
användning av kalciumantagonister i gravida kvinnor som är möjligt med en blodtrycksnivå överstigande 140-160 / 90-110 mm Hg. I dessa fall är det bättre att använda tredje generationens droger. Men med hypertensiv kris är det mest effektiva Nifedipin kortverkande.
till innehållet ^Preparat
till innehållet ^dihydropyridinderivat
till innehållet ^Amlodipin( Amlotop, Norvasc)
aktiv substans - amlodipinbesylat. Formen av frisättning - tabletter.
visas i hypertoni, stabil angina, och vasospastisk angina( Prinzmetals angina).
Ta 2,5-10 mg( 0,5-2 tabletter) en gång om dagen.
till innehållet ^isradipin( Lomir)
aktiv substans - isradipin. Formlösning - tabletter, kapslarretard, injektionsvätska, lösning.
befrämjar expansion av blodkärl skelettmuskel, hjärta och hjärna, sänker blodtrycket, måttlig har en natriuretisk effekt( utsignalerna från natriumjoner i urin).
Med en kapsel retard( 5milligramm) en gång per dag eller en tablett( 2,5 milligram), 2 gånger per dag. Patienter med nedsatt lever- eller njursvikt eller i åldern förskrivs hälften av denna dos. Om det inte finns någon effekt efter 2-4 veckor kan dosen fördubblas.
till innehållet ^lacidipin( Latsipil Sakura)
aktiv substans - lacidipin. Formen av frisättning - tabletter.
sista generationen läkemedel verkar på vaskulära glatta muskelkalciumkanaler, som sträcker sig perifera arterioler, vilket minskar den totala perifera kärlmotståndet( TPR), sänka blodtrycket.
Ta ett milligram 2 gånger om dagen, om det behövs efter 3-4 veckor ökar den dagliga dosen till 4, och sedan - till 6 milligram.
till innehållet ^Lerkanidipin( Zanidip-Lekordati, Lerkamen)
aktiv substans - lerkanidipin. Formen av frisättning - tabletter.
Läkemedlet är indicerat för mild och måttlig väsentlig hypertension( I och II grader).
Drick 10 milligram 1 gång per dag. Vid behov, efter 14 dagar kan du öka dosen till 20 mg 1 gång per dag.
till innehållet ^nikardipin( Barizin, Perdipin)
aktiv substans - nikardipin. Formen av frisättning - tabletter, piller.
besitter antihypertensiv aktivitet, som används för att förebygga stroke, med cerebrovaskulära sjukdomar i ischemisk.
Ta 20 mg tre gånger dagligen, maximal daglig dos - 120 mg. När tillståndet stabiliseras halveras dosen.
till innehållet ^Nimodipine( Breinal, Nemotan, Nimotop, Nimopin)
aktiv substans - nimodipin. Formen av frisättning - tabletter.
selektiv kalciumkanalblockerare av L-typ, verkar huvudsakligen på hjärnkärlen, förhindra och avlägsna dem spasmer och förbättra blodflödet.
Ta 30 milligram( 1 tablett) 3 gånger om dagen. I vissa fall är det möjligt att öka dosen till 60 milligram 6 gånger per dag.
till innehållet ^nifedipin( Kordafleks, cordipin, Nifecard, fenigidin)
aktiv substans - nifedipin. Produktform - tabletter med 10 mg tabletter retard( långvarig verkan) genom 20 milligram, infusionslösningen( för intravenös administration och intrakoronar).
är angina läkemedel hos patienter med kranskärlssjukdom med angina, sänker blodtrycket i olika typer av högt blodtryck, som används vid behandling av kronisk hjärtsvikt.
kortverkande tabletter tas oralt vid 10-30 mg 3-4 gånger om dagen, men inte mer än 120 milligram per dag, är loppet av behandlingen en månad. För lindring av hypertensiv kris eller lindra angina attacker - 10-20 mg sublingualt( under tungan).
retard tabletter ta 20-40 mg 2 gånger per dag, eller 40 till 80 mg en gång. Intravenöst injicera 5 milligram i 4-8 timmar, den maximala dagliga dosen är 15-30 milligram.
till innehållet ^felodipin( Plendil, Felodip, Felotenz Retard)
Den aktiva substansen är felodipin. Formen av frisättning - tabletter.
Den används för arteriell hypertoni, stabil angina.
Dosen beror på sjukdomens art och svårighetsgrad och är 2,5-10 mg 1 gång per dag.
till innehållet ^derivat fenilalkilamina
till innehållet ^verapamil( Isoptin, finoptinum)
aktiv substans - verapamil. Formen av frisättning - tabletter, en lösning i ampuller för injektioner.
används vid hypertoni, för behandling och förebyggande av hjärtarytmier( paroxysmal supraventrikulär takykardi, supraventrikulära arytmier, förmaksflimmer och fladder), för alla typer av angina.
För tabletter är initialdosen 40-80 milligram 3-4 gånger om dagen. Vid behov ökas en enstaka dos till 120-160 milligram men högst 480 milligram per dag. Intravenöst administrerat
lösning cupping hjärtarytmi - 5-10 milligram med möjlighet till upprepning efter 30 minuter.
till innehållet ^Gallopamil( Procorum)
Den aktiva substansen är gallopamil. Formen av frisättning - tabletter.
besitter antiarytmiska, antiischemisk och hypotensiv aktivitet, reducerar myokardiala syrebehov, orsakar dilation av kransartärer och ökning av koronarblodflödet, reducerar glattmuskeltonus av de perifera artärerna och totalt perifert vaskulärt motstånd.
Ta 50 mg 2-3 gånger per dag i intervall om minst 6 timmar med en maximal daglig dos - 200 mg.
till innehållet ^bensotiazepinderivat
till innehållet ^Diltiazem( Diakordin)
aktiv substans - diltiazem. Formlösning - tabletter, tabletter och kapslar långvarig verkan, lösning för intravenös administrering.
förskrivas efter hjärtinfarkt, arteriell hypertension, angina, diabetisk retinopati, för förebyggande av koronar spasm under kirurgi.
Intravenöst administrerat vid behov akut behandling för takykardi, förmaksfladder, högt blodtryck i lungkretsloppet, koppning paroxysmalt förmaksflimmer.
tabletter tar 30 milligram 3 gånger om dagen, vilket ökar dosen var 2-3 dagar. Långverkande former av läkemedlet tar på 60-120 mg 2 gånger per dag med justering i 2 veckor, men inte mer än 480 milligram per dag.
till innehållet ^derivat difenilpiperazima
till innehållet ^Flunarizine( Sibelium)
aktiv substans - flunarizin. Formen av frisättning - tabletter, kapslar.
läkemedlet främjar avslappning av glatta muskler, förbättra cerebralt blodflöde och syretillförsel till hjärnan, vestibulära störningar och reducerar frekvensen av kramper vid epilepsi, besitter antihistamineffekt.
Ta 10-20 milligram 1 gång per dag före sänggåendet. Barn med en kroppsvikt mindre än 40 kg förskrivs hälften av dosen för vuxna.
till innehållet ^Cinnarizine( Stugezin, stugeron)
aktiv substans - cinnarizin. Formen av frisättning - tabletter, kapslar.
är effektiv för ischemisk stroke och post-stroke tillstånd( inklusive, efter hemorragisk stroke), traumatiska hjärnskador, encefalopati, och kinetos vestibulära störningar, migrän, demens, störningar i perifera cirkulationen.
Beroende på sjukdomens allvar, drick 25-75 milligram 3 gånger om dagen. Dosen för barn är hälften av en vuxen. Behandlingsförloppet varar från flera veckor till flera månader.