Beetaadrenoblokaatorid - ravimite klass, mida kasutatakse haiguste veresoonkond( hüpertensioon, stenokardia, müokardiinfarkt, südame rütmihäired ja südame paispuudulikkuse) ja teised. Praegu võtavad beetablokaatorid vastu miljoneid inimesi kogu maailmas. Selle farmakoloogiliste ainete rühma arendaja on toonud kaasa südamehaiguste ravi. Praeguses kaasaegses praktikas on beetablokaatoreid kasutatud juba mitu aastakümmet.
- Eesmärk
- Näidustused
- I Generation - mitte-kardioselektiivne
- Mis sümpatomimeetilist
- aktiivsus ilma sümpatomimeetilist aktiivsust
- II põlvkonna - kardioselektiivne
- Mis sümpatomimeetilist
- aktiivsus ilma sümpatomimeetilist aktiivsust
- III põlvkonna - vasodileerivaid omadused
- mitte-kardioselektiivne
- kardioselektiivne
- Autortoime kestus
- Pikaajaline toime
- Necardiosselektiivsus
- kardioselektiivne
- ülilühikese tegevus
- Vastunäidustused kõrvaltoimed
Eesmärk
Adrenaline ja muud katehhoolamiinide asendamatut rolli toimiva inimese organism. Nad erituvad vereringesse ja mõjutada sensoorsete närvilõpmete - adrenergiliste retseptorite mugavalt kudede ja organite. Ja need omakorda on jagatud 2 tüüpi: beeta-1 ja beeta-2-adrenergilised retseptorid.
Beetaadrenoblokaatorid pärsivad beeta-1 adrenergiliste retseptorite, määrates kaitse südamelihas mõjudest katehhoolamiinide. Saadud sageduse vähendamise kokkutõmbed südamelihas vähendab riski stenokardia ja südame rütmihäired.
Beetaadrenoblokaatorid alandavad vererõhku kasutades mitmeid toimemehhanisme:
- blokaadi beeta 1-retseptorite;
- kesknärvisüsteemi depressioon;
- vähenes sümpaatilise tooni;
- reniini taseme langus veres ja selle sekretsiooni vähenemine;
- südame löögisageduse ja määra langus;
- vähendas südame väljundit.
At blokeeritud beeta-1 ja beeta-2-adrenoretseptorite, mis viib negatiivseid kõrvalmõjusid kasutamisest tulenev beetablokaatoreid. Seetõttu peaks iga ravimi selles grupis on määratud niinimetatud selektiivsuse - võime blokeerida beeta-1 adrenergiliste retseptorite sekkumata ühelgi moel koos beeta-2-adrenergiliste retseptorite suhtes. Mida kõrgem on ravimi selektiivsus, seda efektiivsem on selle raviefekt.
sisu ^näidustused
Nimekiri beetablokaatorid näidustused hõlmavad:
- infarkt ja infarkti olekus;
- stenokardia;
- südamepuudulikkus;
- kõrge vererõhk;
- hüpertroofiline kardiomüopaatia;
- südame rütmihäired;
- hädavajalik värisemine;
- Marfani sündroom;
- migreen, glaukoom, ärevus ja muud haigused, mis ei ole südamehaigused.
beeta-blokaatoreid on teiste ravimite hulgas väga lihtne tunnustada nimega, mille tunnusjoon lõpeb "lol".Kõik selle rühma preparaadid erinevad retseptorite ja kõrvaltoimete toimemehhanismidest. Põhigrupi järgi on beetablokaatorid jagatud kolmeks peamiseks rühmaks.
sisu ^I põlvkonna - mitte-kardioselektiivne
ravimid I põlvkonna - mitte-kardioselektiivne blokaatorid - on ühed kõige varem kohal selliste ravimite rühma. Nad blokeerivad retseptoreid esimese ja teise liiki, avaldades seeläbi ning terapeutilised kõrvaltoime( võib põhjustada bronhospasmi).Sisu
sisemise sümpatomimeetilise aktiivsusega
Mõned beeta-adrenoblokaatorid on võimelised osaliselt stimuleerima beeta-adrenergilisi retseptoreid. Seda omadust nimetatakse sisemiseks sümpatomimeetiliseks aktiivsuseks. Sellised beetablokaatorid on vähem aeglustavad südame löögisagedust ja jõudu oma kokkutõmbeid, on vähem negatiivset mõju lipiidide metabolismi ja mitte nii tihti kaasa sündroomi tekkimist. Narkootikumide
I põlvkonnas sümpatomimeetilist tegevusvaldkonda kuulub:
- aprenolool ( Aptin);
- Bucindolol ;
- Labetalol ;
- Oxprenolol ( Trazicore);
- Penbutolol ( Betasprin, Levatol);
- Dilevalol ;
- Pindolol ( Vicin);
- Bopindolool ( Sandonorm);
- karotenool.
ilma sümpatomimeetilist aktiivsuse
- nadolool ( Korgard);
- Timolol ( Blokarden);
- Propranolool ( Obsidan, Anaprilin);
- Sotalol ( Sotagexal, Tenzol);
- Flestrolool ;
- Nepradilool .
II põlvkonna - kardioselektiivne
II põlvkonna ravimid blokeerivad retseptoreid peamiselt esimest tüüpi, millest suurem osa on südames. Seetõttu on kardioselektiivset beeta-adrenoblokaatoritel vähem kõrvaltoimeid ja need on samaaegselt kaasnevate kopsuhaiguste korral ohutud. Nende toime ei mõjuta kopsudes asuvaid beeta-2-adrenergilisi retseptoreid.
sümpatomimeetilist aktiivsuse
- taiinolooii ( Kordanum);
- Acebutalool ( Sectral, Acecor);
- Epanolol ( Vasacor);
- Celiprolol .
ilma sümpatomimeetilist aktiivsuse
- Atenolool ( Betakard, TENORMIN);
- Esmolol ( Brevibrok);Metoprolol
- ( Serdol, Metokol, Metokard, Egilok, Metozok, Korvitol, Betalok rihmad, Betalok);
- bisoproiool ( Koronaalvaade, Kordinorm, Tiresias, Niperten, Corbis, Konkor, Bisomor, Bisogamma, Biprol, Biol, Bidop, Aritel);
- Betaksolool ( Kerlon, Lokren, Betak);Nebivoloolil
- ( Nebilong, Nebilet, Nebilan, Nebikor, Nebivator, Binelol, Hod maitstakse, Nevotenz);Karvedilooli
- ( Talliton, Rekardium, Corioli, Karvenal, Karvedigamma, Dilatrend, Vedikardol, Bagodilol, Akridilol);
- Betaksolool ( Keerlon, Lokren, Betak).
III - vasodileerivaid omadused
III põlvkonna beetablokaatorid täiendavad farmakoloogilised omadused, sest mitte ainult plokk beeta-retseptorid, ent alfa retseptoreid leidub veresooned.
mitteselektiivsetele suitsetamine kardioselektiivne beetablokaatorid uue põlvkonna - ravimid, mis mõjutavad beeta-1 ja beeta-2-adrenergiliste retseptorite suhtes, samuti soodustada lõõgastumist veresooned.
- Pindolool;
- Nipradilool;
- Medrosalol;
- Labetalool;
- Dilevalol;
- bütsindolool;
- Amozulalool.
kardioselektiivne
kardioselektiivne III kaasa põlvkonna ravimeid lämmastikoksiidi vabanemist, mis põhjustab vasodilatatsiooni ja riski vähendamiseks aterosklerootiliste naastude. Uue põlvkonna kardioselektiivne blokaatorid hõlmavad
- karvedilooli;
- tseliprolooli;
- Nebivolool.
Vastavalt
toime kestus Lisaks beetablokaatorid liigitatakse vastavalt kestuse efektiivsust toodete pikast ja ultra action. Enamasti kestus sõltub ravitoime biokeemilisele koostisele beetablokaatoreid.
Pikatoimelisi pikatoimelised preparaadid jagunevad:
- lipofiilne lühitoimelistena - hästilahustuda rasvades, nende töötlemise aktiivselt kaasatud maksafunktsiooni mitu tundi. Neid on kõige parem barjääri ületamiseks veres ja närvisüsteemi( Propranolool );
- lipofiilne pikatoimelised( Retard, metoprolool ).Hüdrofiilsed
- - vees lahustuv ja mida ei töödelda maksas( Atenolool ).Amfifiilsed
- - on võime lahustada vees ja rasvad( bisoproiool, tseliprolool atsebutolool ), on kaks väljund radu organismist( neerude kaudu ja maksametabolism).
pikatoimelised preparaadid on erinevad mehhanismid mõju adrenergiliste retseptorite suhtes, samuti on jagatud kardioselektiivne ja mitte-kardioselektiivne.
sisu ^mitte-kardioselektiivne
- sotalool
- penbutolool;
- nadolool;
- bopindolool.
kardioselektiivne
- epanoiooli;
- bisoprolooliga;
- betaksolooi;
- Atenolool.
ülilühikese tegevus
Beeta-blokaatorid ülilühikese meetmeid kasutatakse ainult meditsiinis droppers. Kasulik ravimainete hävivad vere ensüümid ja peatati 30 minutit pärast protseduuri.
lühike toimeaeg aktiivse ravimi teeb vähem ohtlikuks kaasuvaid haigusi - hüpotensioon ja südamepuudulikkus ning kardioselektiivne - at bronchoobstructive sündroom. Selle rühma esindaja on ühend esmolooli .
sisu ^Vastunäidustused
võttes beetablokaatorid absoluutselt vastunäidustatud:
- kopsuturse;
- kardiogeenne šokk;
- raske südamepuudulikkus;
- bradükardia;
- krooniline obstruktiivne kopsuhaigus;
- bronhiaalastma;
- 2. astme AV- blokaad;
- hüpotensioon( vererõhu langus üle 20% Normaalväärtusi);
- kontrollimatu insuliinsõltuv diabeet;
- Raynaud 'sündroom;
- perifeersete arterite haigus;
- ilming allergia ravimi;
- raseduse ja lapsepõlve.
kõrvaltoimed
aasta selliste ravimite kasutamisega tuleks võtta väga tõsiselt ja hoolikalt, sest lisaks ravitoime, on neil järgmised kõrvaltoimed.
- Overwork, unehäired, depressioon;
- Peavalu, pearinglus;
- mäluhäire;
- Lööve, sügelus, psoriaasi sümptomid;
- Juuste väljalangemine;
- Stomatiit;
- Kehv füüsiline taluvus, kiire väsimus;
- Allergiliste reaktsioonide tekkimise halvenemine;
- südame löögisageduse tasakaalustamatus - südame löögisageduse langus;
- Südame blokeerimine, mis on põhjustatud südame juhtivusefekti rikkumisest;
- veresuhkru alandamine;
- kolesterooli vähendamine veres;
- Hingamisteede haiguste ja bronhospasmide ägenemine;
- südameatakk;
- Surve järsku suurenemise oht pärast ravimi katkestamist;
- Seksuaalse düsfunktsiooni ilmumine.