Mis vahe on uue põlvkonna antikoagulandid nende eelkäijate vahel

ravimid võivad aeglustada töö inimese krovosvertyvayuschee süsteemi nimetatakse antikoagulante .

on nende tegu pärssimise tõttu ainevahetuse aineid, mis on vastutavad trombiini ja muud osad võimelised moodustama tromb anumas.

Neid kasutatakse paljude haiguste, mille käigus suureneb risk verehüüve veenidesse alajäsemete, veresoonkonnale südame ja kopsud.

Sisu

  • ajalugu avastus
  • Otsene ja kaudne antikoagulante
  • Hüübimisvastased uue põlvkonna
  • Plusse ja miinuseid narkootikume uue põlvkonna
  • PLA
  • kaudse PLA otsest
    • Dabigatraan
    • Rivaroxabanum
    • apixaban
    • Edoksaban
  • Feature saavad need ravimid
  • Järeldused

ajalugu avastus

ajalugu antikoagulantealgas kahekümnenda sajandi alguses. Viiekümnendate eelmise sajandi maailmas meditsiin on juba saanud ravimi võimeline vere vedeldamiseks, toimeainega kumariini.

Esimese patenteeritud antikoagulandi varfariini ( VARFARIIN) ja kavandatud seda vaid söödahaaramise rotid, kuna ravimi peetakse inimesele väga mürgine.

instagram viewer
Kuid sageli ebaõnnestunud enesetapu varfariini sunnitud teadlased muuta oma meelt selle ohte inimestele.

1955. aastal alustati varfariini manustamist patsientidele, kellel esines müokardi infarkt. Ja tänapäeval on Warfarin oma aja kõige populaarsemate antikoagulantide seas 11. kohal.

otsesed ja kaudsed antikoagulante Hüübimisvastased

otsese ja kaudse meetme - oluliste ravimite meditsiinis

Hüübimisvastased - on keemilised ained, mis on võimelised muutma viskoossust verd, eelkõige pärsivad vere hüübimise protsessis. Sõltuvalt. ..

uue põlvkonna antikoagulante

farmaatsia Aga edu ei seisa paigal. Läbi ja jätkab viia arengut parem ja tõhusam antikoagulandi minimaalselt vastunäidustused ja kõrvaltoimed, ei ole vaja läbi viia kontrolli INR ja teised.

Viimase kahekümne aasta jooksul on ilmnenud uue põlvkonna antikoagulantide ettevalmistused.

laadimine. ..

kaaluda nende toimemehhanismi ja peamisi erinevusi võrreldes oma eelkäijatega.

Esiteks sünteesi uute ravimite, teadlased üritavad saavutada järgmisi parandusi :

  • mitmekülgsus on võimalik võtta üks ravim erinevate haiguste;Suu kaudu manustatava
  • olemasolu;
  • suurendab hüpokoagulatsiooni juhitavust, vähendades lisakontrolli;
  • ei pea annust kohandama;
  • laiendas potentsiaalsete patsientide hulka, kelle jaoks seda ravimit on vaja kasutada, kuid oli vastunäidustatud;
  • võimalust võtta lapsi antikoagulant.

Mõnedel teistel suukaudsetel antikoagulantidel on vere hüübimissüsteemile täiesti ainulaadne toime.

ja mõjutavad ka muid hüübimistegureid, erinevalt teistest ravimitest.

Näiteks äsja sünteesitud aineid suhelda P2Y12 vereliistakute ADP retseptorit, pärsivad faktori FXa, Ha on immunoglobuliinide IgG klassi ja nii edasi.

Plusse ja miinuseid uue põlvkonna ravimite

PLA( uus suukaudseid antikoagulante) on mitmeid eeliseid nende eelkäijad. Sõltuvalt valmistamisest ja selle grupist on olemas järgmised positiivsed uuendused:

  • vähendas intrakraniaalsete ja surmavate verejooksude esinemist;
  • emboolia sagedus ei ole eelkäijatel suurem ja mõnikord madalam;
  • on NEA ohutu vastuvõtmise võimalus, kui Warfarin on keelatud;
  • kiire käivitamine ja lõpetamine( umbes kaks tundi);
  • vabastab trombiini siduvat faktorit ja trombiini enda pöörduvat inhibeerimist;
  • koostoime puudumine ookacoktsiini ja GLA-proteiiniga;
  • toidu ja muude kasutatud ravimite vähene toime;
  • lühike poolväärtusaeg( umbes 5-16 tundi).

Siiski on mõned puudused kaasaegse antikoagulante, nagu :

  1. peaks olema regulaarselt kasutate teatud PLA.Mõned vanemad antikoagulante lubatud vahele mitmeid samme, sest neil on pikaajaline mõju, mis ei vii järsk muutus vere parameetreid.
  2. puudumisel valideeritud testide erakorralise lõpetamise antikoagulantravi või jälgida kinnipidamist.
  3. Uute antikoagulantide suure hulga testide olemasolu.
  4. talumatus mõnede uute ravimite patsientidel, kes võtsid antikoagulante nagu vanem põlvkond, kellel ei ole kõrvaltoimeid.
  5. Seedetrakti verejooksu võib suureneda.
  6. kõrge hind.
uuenduslik koor ennetamiseks ja raviks veenilaiendite Varikobuster - sa pead teadma.

Meditsiiniline variatsioon on kõige tõhusam ja ohutum. Nõuanded ja juhised, ülevaated ja analüüs ning palju muud meie materjalist.

PLA kaudse

New antikoagulante kaudse meetme ühel või teisel viisil mõjutada viimaste metabolismi vitamiini K.

Kõik antikoagulante seda tüüpi jagunevad kahte rühma : monokumariny ja bishydroxycoumarin.

Korraga, on välja töötatud ja turule lubatud ravimid nagu varfariin, Sinkumar, bishydroxycoumarin, neodikumarina ja teised.

Alates sellest ajast ei ole esinenud kardinaalselt uusi aineid, mis mõjutavad K-vitamiini taset.

ravimita sellisena on suur hulk vastunäidustusi ja täiendavaid sageli ebamugav ning analüüsitakse viisist dieediga.

Igaüks, kes võtab antikoagulante kaudne meede tuleks:

  • loota päevase tarbimise määr K-vitamiini;
  • jälgib korrapäraselt INR-i;
  • -l on võime muutuda hüpokoagulatsiooni tasemel põiehaiguste korral;
  • jälgida järsu ilmnemist sisemine verejooks, mis kohe ühendust arstiga ning liikuda lähitulevikus teise rühma antikoagulante.

Kuid antikoagulante ei liigitata otseselt ega kaudselt narkootikumide hulka. On mitmeid ainete rühmi, millel on omadused, et ühel või teisel viisil verd lahjendada. Näiteks ensüümi antikoagulandid, trombotsüütide agregatsiooni inhibiitorid jt.

Nii turul on uus antitrombotsütaarne agent Brilinta .Toimeaine on ticagreloor. Tsiklopentiltriazolopirimidinov esindaja tasemega, on pöörduva retseptori antagonist R2U.

PLA

otsest tegevust uue kaudse antikoagulante sisaldama järgmisi ravimeid.

Dabigatraan

uue antikoagulandi otsene trombiini inhibiitor. Dabigatraaneteksilaadiga on väikese molekulmassiga eellaste aktiivseks vormiks dabigatraaniga. Aine inhibeerib vaba trombiini, fibriniga seonduva trombiini ja trombotsüütide agregatsiooni.

Enamasti kasutatakse venoosse trombemboolia eelkõige pärast ühist artroplastika.

Apteegid võib leida ravi toimeainet dabigatraaniga - Pradaksa. Seda toodetakse kapslite sisu dabigatraaneteksilaadi 150 mg kapsli kohta.

Rivaroxaban

Kõrge selektiivse faktori Xa inhibiitor. Rivaroksabaan võib suurendada APTTV ja HepTest'i tulemust annusest sõltuvalt. Ravimi biosaadavus on umbes 100%.Vere parameetrite jälgimine ei ole vajalik. Individuaalse varieeruvuse variatsioonikoefitsient on 30-40%.

Üks rivaroksabaani sisaldava preparaadi kõige säravam esindaja on Xarelto. Valmistatud 10 mg toimeainet sisaldavatest tablettidest igas.

apixaban

preparaati võib manustada patsientidele, kes saavad vastunäidustatud vitamiini K antagonistid

Võrreldes atsetüülsalitsüülhapet on madal esinemise tõenäosus emboolia. Apiksabaan inhibeerib selektiivselt FXa hüübimisfaktorit. Põhimõtteliselt määratakse see pärast põlveliigese või puusaliigese kavandatud endoproteesi.

Meie lugejad soovitavad!
ravi ja ennetamise veenilaiendid ja hemorroidid meie lugejad kasutada meetodit esmakordselt väljendanud malyshevoy. Olles seda hoolikalt uurinud, otsustasime seda teie tähelepanu pöörata. Arstide arvamus. .. "

Toodetud nime Eliksvis all. Kas suuline vorm.

Edoxaban

Ravim kuulub kõige kiiremini kasvufaktori Xa inhibiitorite hulka. Kliiniliste uuringute tulemusena leiti, et Edoxabanil on sama võime takistada trombi moodustamist koos varfariiniga.

Samal ajal on veritsuse tõenäosus oluliselt madalam.

Feature

saavad neid ravimeid tuleb kasutada ettevaatlikult eakatel patsientidel , andes märkimisväärse kaalu normist kõrvalekaldeid, rikkudes neerufunktsiooni seotud haigused vale funktsioon vereringe.

Paljude uute antikoagulantide üheks omaduseks on nende kiirus ja kiire poolväärtusaeg. See viitab sellele, et tuleb jälgida tablettide võtmise režiimi väga ettevaatlikult. Kuna isegi ühe tableti vahelejätmine võib põhjustada tüsistusi.

Verejooksude tõttu on teatud antikoagulantidega ravi korral spetsiifiline ravi.

Näiteks Rivaroxabani põhjustatud verejooksu korral määratakse patsiendile protrombiini kontsentraat või värskelt külmutatud plasma. Kui Dabigatrani tõttu tekib verekaotus, viiakse läbi hemodialüüsi, rekombinantse FVIIa.

Järeldused

Uute antikoagulantide väljatöötamine jätkub tänapäevani. Verejooksu korral on endiselt probleeme kõrvaltoimetega.

Isegi mõned uued preparaadid vajavad jälgimist.

Vastunäidustuste arv, kuid vähenenud, kuid mitte täielikult kõrvaldatud. Mõnel ravimil on veel veidi toksilisus.

miks teadlased jätkavad otsida universaalne aine, millel kõrge biosaadavus, sallivuse puudumine, absoluutne turvalisus ja intelligentne kontrolli protrombiini taset veres sõltuvalt muudest seda mõjutavad tegurid.

Oluline aspekt on antidoodi esinemine vajaduse korral kohese operatsiooni ettevalmistamisel.

Kuid uute ravimite, võrreldes eelmise sajandi, narkootikumid on väga oluline positiivne erinevusi, mis näitab, et Titanic teadlaste tööd.

laadige alla. ..
  • Feb 28, 2018
  • 91
  • 685