fibrinolüütikumide( fibrinolüütikumide trombolüütikutega, plasminogeenaktivaator), - ravimeid, mis suudab lahustada intravaskulaame trombide ja kasutati arteriaalse ja venoosse tromboosi ja lagundamise trombi koos kopsuemboolia.
1938. aastal saadi streptokinaas ja 1940. aastal kirjeldati selle toimemehhanismi. Ja ainult 36 aastat hiljem Vene kardioloog Jevgeni chazov avaldatud artikli kohta lahustumist intrakoronaarsel trombi tööriista kasutades.
avastus selle ensüümi vähendas esinemissagedus surmade ägeda müokardiinfarkti ja 50%.
Alates sellest ajast on sünteesitud rohkem arenenud ravimeid. Kaasaegsed plasminogeeni aktivaatorid on vähem kõrvaltoimeid, patsiendid kergemini talutavad ja näitavad paremat efektiivsust.
rühma preparaatide klassifikatsioon Fibrinolüütikumide toimemehhanism on otsest ja kaudset mõju.
Esimene rühm sisaldab farmaatsiatooteid, mis fibriinkiududega suhtlemisel lahustuvad. Need ravimid hõlmavad fibrinolüsiini. See ravim näitab farmakoloogilist aktiivsust nii inimeste sissevõtmisel kui ka in vitro. Hiljuti meditsiinis, selle rühma ravimeid ei ole praktiliselt määratud. Kaudsed
fibrinolüütikume( nt streptokinaas) teisendades plasminogeeni( plasminogeeni) lahust Fibrinolizin( plasmiini), millel on ravitoime, nimelt lahustab vastloodud tromb. See protsess on võimalik ainult elusorganismis.
Peale selle võivad kõik Plasminogeenaktivaatorid sõltuvalt selektiivsus fibriini jagatud nefibrinspetsifichnye( Streptokinaas) ja fibrinspetsifichnye vahendid( rekombinantse prourokinaasiga, alteplaasiga, Tenekteplaasil).
Nefibrinspetsifichnye ained aktiveerivad plasminogeeni nii või ei ole seotud vere hüübimist, mis viivad ammendumine antikoagulantravi süsteemi ja era komplikatsioone verevalumitega.
Otsese toimega trombolüütiliste ainete efektiivsus on madalam kui profibnikolüsiini aktiveerivate preparaatide puhul.
järgmised fibrinolüütüist kaudse kasutatakse kodumaise meditsiin:
- streptokinaas;
- Alteplase;
- Tenecteplase;
- rekombinantne prourokinaas.
rakenduste funktsioonide
Kõik fibrinolüütilise toimeaine ettenähtud lõpetamise värske trombide tromboosi veresoonte, erinevate lokaliseerimine.
Lisaks kasutatakse neid kohaliku lüüsi trombid arteriovenoossesse sundi ja perifeerse intravenoosse kateetrid.
määramisest fibrinolüütüist narkootikume venoosne tromboos esimese 48 tunni jooksul 70% juhtudest lahustumist vere hüübimist.
Isegi kõrgem on näitajad, kui ravi alustatakse esimest korda 12 tundi. Lisaks, antud juhul, farmakoloogilise mõjuga oleks parem sel juhul ka seal on vähem palavikuga ja komplikatsioone verevalumitega.
Plasminogeeni aktivaatorid on ette nähtud järgmiste haiguste puhul: äge müokardi infarkt
- ;
- kopsuemboolia;
- ebastabiilne stenokardia;Arteriovenoosse šundi
- tromboos;
- esmane kopsuvererõhk;
- sünnitusjärgne trombemboolia.
Flebioloogias on ravimite kasutamise näited:
- tromboflebiit;
- flebotromboos.
kõrvaltoimed ja vastunäidustused
vastunäidustuseks uimastite kasutamine on selle rühma:
- erinevate verejooks;
- hemorraagiline diatsiis.
lisamisega ravi trombolüütilised ained peaksid hoiduma mitmed haigused:
- kopsutuberkuloos ägeda faasi korral;
- mao ja kaksteistsõrmikuhaavand;
- põletikulised protsessid jämesooles;
- äge pankreatiit;
- müokardi põletik;
- kiirgushaigus;Kesknärvisüsteemi kasvajad
- ;
- seisund kohe pärast operatsiooni, sünnitust, spontaanset ja indutseeritud abort;
- hiljutised vistseraalsete organite biopsia;
- sepsis;
- diabeetiline retinopaatia;
- arteriaalne hüpertensioon, kui ülemine rõhk on suurem kui 200 ja alumine on -110 mm.gt;Art.
Suhtelised vastunäidustused on:
- neeru- ja maksapuudulikkus;
- menstruaalverejooks;
- hüpermenorröa;
- bronhiaalastma;
- vanus on üle 75 aasta;
- mitu päeva pärast ravi antikoagulantidega.
Lisaks sellele tuleb hiljuti üle viidud streptokoki infektsiooni korral kreptokinaasi manustada ettevaatusega.
Kui trombolüütiliste ravimite ravi taustal ilmneb verejooks, antakse patsientidele antifibrinolüütilisi aineid.
Katkestada ravi ainult juhul, kui verejooks ähvardab patsiendi elu või patsiendi kiiret kasutamist.
Paljude hemorraagiate korral võib patsiendile määrata aminokapraanhappe, inimese fibrinogeeni manustamise või vereülekande.
Fibrinolüütikumide kasutamisel võib täheldada kõrvaltoimeid:
- ärevustemperatuur;
- peavalu;
- on urtikaaria kujul allergia, näo punetus, sügelev nahk.
Allergilise reaktsiooni ilmnemisel lõpetatakse ravi ja sõltuvalt allergia raskusastmest määratakse antihistamiinikumid või glükokortikoidid.
Eakate( üle 75 aasta jooksul) ravi ajal on suur ajuverejooksu risk, mistõttu tuleb enne fibrinolüütikumide kasutamist kaaluda plusse ja miinuseid.
Populaarsete fibrinolüütikumide
nimekiri Kaasaegses meditsiinis kasutatakse järgmisi ravimeid:
- Streptokinaas on ensüüm, mis tekitab β-hemolüütiliste streptokokkide individuaalseid tüvesid. Farmaatsia
tööstus toodab mitmeid ravimeid selle alusel: Streptase, Avelisin Brown, Tromboflux ja paljud teised. Streptokinaas katalüüsib fibrinolüsiini konversiooni fibrinolüsiiniks. Inimorganismi sisenemine koosneb streptokinaasi koos antikehadega ja kaotab selle farmakoloogilise aktiivsuse. Sellisel juhul on ravimite eliminatsiooniperiood ainult 20 minutit, samal ajal kui profibinolüsiini külge kinnitatud ensüümi poolestusaeg on 1 tund ja 20 minutit. Streptokinaas on antigeen, mistõttu see põhjustab antikehade sünteesi, mille kogus suureneb iga ravimi uue doosi korral, mille tulemusena väheneb ravimi farmakoloogiline aktiivsus. Reeglina ei ole pärast viit päeva ravi enam ravimit manustada, kuna see seondub peaaegu täielikult antikehadega. Samuti suurendab antikehade tootmist streptokoki infektsiooni, mis eelnes tromboosile. - Urokinaas on ensüüm, mis on saadud inimese embrüo inimrütmidest ja neerurakkudest. See aktiveerib ka plasminogeeni, muutub see plasmiiniks, mis põhjustab verehüüvete lüüsi. Urokinaas interakteerub nii trombiga seotud plasmogeeniga kui ka sellega, mis tsirkuleerub vabalt veres. Seetõttu, kui seda kasutatakse samal viisil kui streptokinaasi kasutamisel, on suur verejooksu oht. IV süstide korral on ravimi poolväärtusaeg ainult 9-16 minutit. Peaaegu ei põhjusta kunagi allergiat ja sellele ei moodustunud antikehi.
- Kudede plasminogeeni aktivaator on proteolüütiline ensüüm, mis vastab vaskulaarse endoteeli poolt toodetud plasminogeeni aktivaatorile. Meditsiinilistel eesmärkidel kasutatakse Alteplase - koe plasminogeeni aktivaatori rekombinantset molekuli, mis on saadud geenitehnoloogia abil. Ravim näitab farmakoloogilist aktiivsust ainult fibriini manulusel. Ravimi poolestusaeg on ainult umbes 5 minutit. Erinevalt streptokinaasist ei ole immunogeen, võib see hävitada pikaajalisi olemasolevaid trombeid ja selle terapeutiline toime on tugevam. Mitmete Alteplase molekulide aminohapete asendamisega saadi Tenecteplase uus preparaat, mida iseloomustab suurem fibriini-spetsiifilisus ja poolestusaeg( umbes 20 minutit).
- prourokinaasi rekombinantne .Selle trombolüütilised omadused on sarnased plasminogeeni koeaktivaatoriga. See trombi esinemisel interakteerub plasmogeeniga, muudab selle plasmiiniks, mis moodustab üheahelalise prourokinaasi molekuli aktiivsemast kaheahelalisest urokinaasi molekulist.
Lühikese poolväärtusaja tõttu süstitakse fibrinolüütikume intravenoosselt tilguti või pihustatakse veerandi tunni jooksul aeglaselt.
Tänu fibrinolüütilise ravi kasutamisele on salvestatud miljoneid elusid. Seega, kui vähe on kahtlust, et keha on hõrenenud, on vaja minna haiglasse niipea kui võimalik ja alustada ravi.