kaltsiumiantagoniste või kaltsiumikanali blokaatorid( CCB) - rühm narkootikume hüpertensiooni, erinedes keemilist struktuuri, kuid millel on sarnane toimemehhanism. Nimekirjas on rohkem kui 20 ainet, millest igaühel on inimkeha erinev mõju. Enamik ravimeid kasutatakse teraapias, mõned on kasutatud neuroloogia ja günekoloogia.
- toimemehhanism näidustused
- klassifitseerimine
- vastunäidustused
- Side
- mõju tiinuse
- preparaadid
- derivaadid dihüdropüridiiniks
- Amlodipiini( Amlotop Norvasc)
- isradipiin( Lomir)
- latsidipiinil( Latsipil, Sakura)
- Lerkanidipiin( ½-Lekordati, Lerkamen)
- nikardipiin( Barizin, Perdipin)
- nimodipiini( Breinal, Nemotan, Nimotop®, Nimopin)
- Nifedipiin( Kordafleks, cordipin, Nifecard, fenigidin)
- Felodipiinil( Plendiliga, Felodip, Felotenz Retard)
- derivaadid fenilalkilamina
- verapamiil( Verapamiilvesinikkloriidil, finoptinum)
- gallopa( Prokorum)
- bensotiasepiiniderivaadi
- diltiaseem( Diakordin)
- derivaadid difenilpiperazima
- flunarisiin( Sibelium)
- kinnarisiin( Stugezin, stugeron)
toimemehhanismi
Kaltsium osaleb üleandminenärviimpulsside alates retseptori rakusisese struktuurid, mis põhjustavad rakkude kahaneb ja jäigastamiseks. Kaltsiumiioonid siseneda rakkudesse läbi nn aeglasest kanalid( või L-kanalid) sängitatud rakumembraanid vaskulaarse lihas-, südame- ja luust, samuti ajukoore neuronites.Üks põhjusi hüpertensiooni on suurenenud rakkude kontsentratsioon rakkudes ja vähenenud - mille tõttu veresooni ja südame rakud on vastuvõtlikumad vereplasmas stimuleerimiseks hormoone ja teisi bioloogiliselt aktiivseid aineid.
BPC läbitungimise tõkestamiseks vere kaltsiumi rakku ja tegutsema rakusisese raku liikumist, mille tulemusena:
- avanenud koronaarveresooni, parandada verevoolu südamelihas, müokardi parem varustamine hapniku ja tuletada sellest ainevahetusproduktide;
- südame löögisageduse vähenemine, kuna see vähendab hapnikutarve südame;
- paranemist diastoolne funktsioon( lődvestumisvőimet);
- laienemine perifeersete arterite, mis vähendab vererõhku;
- vähenemine agregatsiooni( liimimine) trombotsüütide mis takistab vere hüübimist;
- parandada kolesterooli ainevahetusele, vähendatud lipiidide oksüdatsiooni.
Näidustused
- Hüpertensioon
- pulmonaarne hüpertensioon;
- stenokardia;
- isheemiline südamehaigus;
- müokardiinfarkt;
- aordiklapi läbikukkumine;
- hüpertroofiline kardiomüopaatia;
- perifeersed ja tserebraalsed vereringehäired;
- ateroskleroos;
- subaraknoidne hemorraagia;
- migreenihoogude ennetamine;
- Raynaud sündroom;
- söögitoru difuusne spasm;
- ärritunud soole sündroom;
- obstruktiivne kopsuhaigus;
- düsmenorröa( valulik menstruatsioon);
- enneaegne sünnitus;
- uriinipidamatuse;
- epilepsia;
- glaukoom;
- pearinglus, tinnitus, liikumispuhkus.
klassifikatsioon
Sõltuvalt keemilise struktuuri:
Dihüdropüridiin- - dihüdropüridiinderivaadid. See vahemik on eeliseks ravimitena stenokardia, hüpertensioon, vasaku vatsakese hüpertroofia, perifeersete veresoonte ateroskleroosi. Tähendab, et parandada oma südame löögisagedust, et ei kasutata arütmia raviks.
- Nedigidropiridinovye - fenüülalküülamiini derivaadid ja bensodiasepiini derivaate. Nad tegutsevad samaaegselt südames ja laevadel. Märgatavat stenokardiaravimitega( isheemia), arütmiavastaste, hüpotensiivsete omaduste, sageduse vähendamiseks südame kokkutõmbeid. On väga efektiivne stenokardia, supraventrikulaarne tahhükardia, unearteri ateroskleroosi.
- mitteselektiivsetele kaltsiumiantagoniste - difenilpiperazina derivaadid. Praktiliselt ei muuda rõhu taset on veresooni laiendav, parandades tserebraalvereringe. Samuti on 3
põlvkonna kaltsiumi antagonist:
- esimese põlvkonna ( diltiasem, nifedipiin) - preparaadid eellastest, nende puudused on madal biosaadavus( tabanud soovitud toimekohas) ja kiire kehast eemaldamise. Teise põlvkonna
- - on rohkem selektiivne toime ja kestus, kuid nende efektiivsus on raske ennustada, ja kontsentratsioon veres haripunkti jõudnud eri aegadel.
- kolmanda põlvkonna ( amlodipiin, latsidipiini lerkanidipiiniga) on vaid ühele grupile dihüdropüridiinidel millel kõrge biosaadavus ja koeselektiivsus jäävad enam veres, seega on efektiivsed kõrgvererõhktõve.
vastunäidustused
sama kõigi kaltsiumiantagoniste:
- madal vererõhk;
- südamepuudulikkuse vähendatud vasaku vatsakese süstoolse funktsiooni( va amlodipiini ja felodipiiniga);
- tõsiseid ebanormaalsust maks ja neerud;
- raseduse( Nifedipiin on lubatud kasutada, ning trimester II-III - Verapamiilvesinikkloriid);
- laktatsioon;
- 18aastane( va piperazimov rühm);
- ravimi komponentide individuaalne talumatus.
- bradükardia;
- atrioventrikulaarne( atrioventrikulaarne) blokaad II ja III astme ilma südamestimulaatori implantatsiooni;
- haige siinuse sündroomi( ilma südamestimulaatori implantatsiooni);
- sündroomid enneaegset vatsakeste kramplik virvendus( kodade) kodade tahhükardia episoodi antidroomselt;
- tahhükardia pikkade intraventrikulaarsed ergastus;
- samaaegne kasutamine beetablokaatoritega.
kõrvaltoimed
Kõigi BPC:
- surve vähendamine;
- nõrkus, uimasus, pearinglus, peavalu;
- iiveldus, kõhuvalu, oksendamine, kõhulahtisus;
- perifeerne turse( tavaliselt mõjutada alajäsemete - labajala ja hüppeliigese);
- kuuma- ja näo punetus( õhetus);
- vähendamine süstoolset vasaku vatsakese funktsiooni( va amlodipiini ja felodipiiniga);
- allergilised reaktsioonid.
- reflektoorne tahhükardia. Suhe
- nedigidropiridinovyh:
- bradükardia;
- atriovinikujuhtivuse rikkumised;
- vähendamise siinussõlmespetsiifilised automaatsus;
- kõhukinnisust( tüüpiline Verapamiilvesinikkloriid);
- hepatotoksilisusega( verapamiil).
raseduse
kaltsiumiantagoniste rasedatel on võimalik vererõhk ületab 140-160 / 90-110 mm Hg. Sellistel juhtudel on parem kasutada kolmanda põlvkonna ravimeid. Kuid hüpertensiivse kriisiga on kõige efektiivsem Nifedipine lühitoimeline toime.
sisu ^Ettevalmistused
sisu ^dihüdropüridiinderivaadid
sisu ^Amlodipiini( Amlotop Norvasc)
toimeaine - amlodipiinbesülaat. Väljumisvorm - tabletid.
näidatud hüpertensioon, rinnaangiin ning vasospastilist stenokardia( Prinzmetal'i stenokardia).
Võtke 2,5-10 milligrammi( 0,5-2 tabletti) üks kord päevas.
sisu ^isradipiin( Lomir)
toimeaine - isradipiin. Vormi vabanemine - tabletid, kapslid pidurdavad, süstelahus.
soodustab laienemist veresooni skeletilihastes, südame ja aju, alandab vererõhku, mõõdukas on natriureetiliseks efekti( väljundid naatriumioonid uriinis).
Võttes 1 kapsel retard( 5milligramm) 1 kord päevas või üks tablett( 2,5 milligrammi), 2 korda päevas. Patsiendid, kellel on maksa- või neerupuudulikkus või vanaduses, on ette nähtud pool sellest annusest. Kui pärast 2-4 nädalat ei toimi, võib annust kahekordistada.
sisu ^latsidipiinil( Latsipil Sakura)
toimeaine - latsidipiinil. Väljumisvorm - tabletid.
viimase põlvkonna ravimi toimib veresoone silelihase kaltsiumikanalite, laiendades perifeerseid arterioole, vähendades perifeerse vaskulaarse resistentsuse( TPR), mis alandab vererõhku.
Võtke 1 milligramm 2 korda päevas, vajadusel pärast 3-4 nädala suurendada ööpäevast annust kuni 4, ja siis - kuni 6 mg.
sisu ^Lerkanidipiin( ½-Lekordati, Lerkamen)
toimeaine - lerkanidipiiniga. Väljumisvorm - tabletid.
Ravim on näidustatud kerge ja mõõduka essentsiaalse hüpertensiooniga( I ja II kraadi).
Joo 10 milligrammi 1 kord päevas. Vajadusel saab 14 päeva pärast suurendada annust 20 milligrammi 1 kord päevas.
sisu ^Nikardipiin( Barizin, Perdipin)
toimeaine - dipiini. Väljumisvorm - tabletid, pillid.
valdab antihüpertensiivne toime, kasutatakse ennetamiseks lööki koos tserebrovaskulaarhäired isheemilise.
Võtke 20 milligrammi 3 korda päevas, maksimaalne ööpäevane annus on 120 milligrammi. Kui seisund stabiliseerub, vähendatakse annust poole võrra.
sisu ^nimodipiini( Breinal, Nemotan, Nimotop®, Nimopin)
toimeaine - nimodipiin. Väljumisvorm - tabletid.
selektiivse kaltsiumikanali blokaator L-kujuline, toimib peamiselt ajus laevad, ennetamiseks ja nende eemaldamist spasmid ja parandada verevarustust.
Võtke 30 milligrammi( 1 tablett) 3 korda päevas. Mõnel juhul on annust võimalik suurendada 60 milligrammi 6 korda päevas.
sisu ^Nifedipiin( Kordafleks, cordipin, Nifecard, fenigidin)
toimeaine - nifedipiini. Toote liigi - tabletid 10 mg tabletid pidurdamaks( kauakestev toime) 20 milligrammi, infusioonilahust( intravenoosseks manustamiseks ja intrakoronaarsel).
on stenokardiaravimitega narkootikume patsientidel südame isheemiatõbi angiiniga vähendab vererõhku erinevaid hüpertensioon, mida kasutatakse, et ravida kroonilist südamepuudulikkust.
lühitoimega tablette võetakse suu kaudu 10-30 mg 3-4 korda päevas, kuid mitte rohkem kui 120 milligrammi päevas, ravikuuri on 1 kuu. Leevendamiseks hüpertensiivne kriis või leevendada stenokardiahoogusid - 10-20 mg sublingually( keele alla).
retard tabletid võtta 20-40 mg 2 korda päevas, või 40-80 mg üks kord. Intravenoosselt süstige 5 milligrammi 4-8 tunni jooksul, maksimaalne ööpäevane annus on 15-30 milligrammi.
sisu ^Felodipiinil( Plendiliga, Felodip, Felotenz Retard)
Toimeaine on felodipiin. Väljumisvorm - tabletid.
kohaldatud hüpertensioon, rinnaangiin.
Annus sõltub iseloomust ja haiguse tõsidusest ja on 2,5-10 mg 1 kord päevas.
sisu ^derivaadid fenilalkilamina
sisu ^verapamiil( Verapamiilvesinikkloriidil, finoptinum)
toimeaine - verapamiil. Väljastusvorm - tabletid, lahus süstelahuse ampullides.
kasutatakse hüpertensiooni raviks ja ärahoidmiseks südame rütmihäireid( paroksismaalse supraventrikulaarne tahhükardia, supraventrikulaarset rütmihäired, kodade fibrillatsioon ja laperdus), igat liiki angiin. Suhe tabletid
Algannus on 40-80 mg 3-4 korda päevas. Vajadusel ühekordse annuse 120-160 milligrammi, kuid mitte rohkem kui 480 milligrammi päevas. Intravenoosselt manustatavaid
lahust venitatavus südamerütmihäired - 5-10 milligrammi võimalusega kordumise 30 minuti pärast.
sisu ^gallopa( Prokorum)
toimeaine - gallopa. Väljumisvorm - tabletid.
valdab arütmiavastast, antiisheemilise ja hüpotensiivne toime vähendab müokardi hapnikuvajadust, põhjustab avanenud pärgarterid ja suurendavad koronaarset verevoolu vähendab silelihaste toonuse perifeersete arterite ja kõigi perifeersete veresoonte vastupanu.
Võtke 50 mg 2-3 korda päevas intervalliga vähemalt 6 tundi, mille maksimaalne päevane annus - 200 mg.
sisu ^bensotiasepiiniderivaadid
sisu ^diltiaseem( Diakordin)
toimeaine - diltiaseem. Toote liigi - tabletid, kapslid ja pikatoimelistena intravenoosse lahuse.
ettenähtud müokardijärgsete, arteriaalne hüpertensioon, diabeetiline retinopaatia, ennetamiseks koronaarspasm operatsiooni ajal.
Veenisiseselt manustatud vajadusel hädaolukorras ravi tahhükardia, kodade laperdus, hüpertensiooni Kopsuvereringe, venitatavus paroksismaalse kodade virvendus.
Tabletid Võetakse 30 milligrammi 3 korda päevas, võib annuse suurendamine iga 2-3 päeva järel. Pikatoimeline vormid ravimi võtmise kohta 60-120 mg 2 korda päevas korrigeerimisel 2 nädalat, kuid mitte rohkem kui 480 milligrammi päevas.
sisu ^derivaadid difenilpiperazima
sisu ^flunarisiin( Sibelium)
toimeaine - flunarisiin. Väljastusvorm - tabletid, kapslid.
ravimi soodustab lõõgastumist silelihaste parandada aju verevoolu ja hapniku varustuse häirest, peapööritus ja vähendab hoogude sagedus epilepsia, omab antihistaminiini efekti.
Võimalused 10-20 mg 1 kord päevas enne magamaminekut. Lapsed kehakaaluga alla 40 kg nimetada pool täiskasvanu annusest.
sisu ^kinnarisiin( Stugezin, stugeron)
toimeaine - kinnarisiin. Väljastusvorm - tabletid, kapslid.
on efektiivne isheemilise insuldi ja atakijärgne tingimused( sealhulgas hemorraagilise insuldi) ajutraumade, entsefalopaatia ja kinetoosi peapööritus, migreen, dementsus, häire perifeerse vereringe.
Sõltuvalt haiguse tõsidusest juua 25-75 mg 3 korda päevas. Laste annus on poole väiksem kui täiskasvanutel. Ravi kestus kestab mitu nädalat kuni mitu kuud.