Mi a különbség az új generáció antikoagulánsai között az elődökből?

gyógyszerek lassítják a munkát az emberi krovosvertyvayuschee rendszer véralvadásgátló .

Hatásuk gátlása miatt az anyagcsere az anyagok, amelyek felelősek a trombinképződést és egyéb komponensek képzésére alkalmas egy vérrög egy edénybe.

Ők használják számos betegség, amelynek során növeli a vérrög a vénás rendszerben az alsó végtagok, az érrendszer, a szív és a tüdő.

A felfedezések története

történelem véralvadásgátlókkezdődött a huszadik század elején. Az ötvenes években a múlt század a medicina világában már kapott egy gyógyszer, amely képes hígítják a vért, a hatóanyaggal kumarin.

első szabadalmaztatott antikoaguláns warfarin

( warfarin) és tervezett azt kizárólag csali patkányok, mivel a hatóanyag igen toxikus az emberre.

Tehát 1955-ben a warfarint kezdték el írni a betegeknek, akiknek szívinfarktust szenvedett. A mai napig a warfarin a 11. legnépszerűbb antikoagulánsok közé tartozik.

közvetlen és közvetett véralvadásgátlók Véralvadásgátlók

új generációs véralvadásgátlók

gyógyászati ​​fejlődés azonban nem állt meg. Vezetett és továbbra is vezeti a fejlesztés a jobb és hatékonyabb antikoaguláns, minimális ellenjavallatok és a mellékhatások, nincs szükség, hogy végezzen a INR kontrollja, és mások.

Az elmúlt húsz évben megjelentek az antikoagulánsok új generációjának előkészületei.

vizsgálni a hatásmechanizmusuk, és a fő különbségek elődeihez képest.

Először is, a szintézis az új gyógyszerek, a tudósok próbálnak elérni a következő fejlesztéseket :

• sokoldalúság, akkor lehetséges, hogy az egyik gyógyszer különböző betegségek;
• orális forma jelenléte;
• növeli a hipoakaguláció kezelhetőségét, minimalizálja a további vezérlést;
• nincs szükség az adag módosítására;
• kiterjeszti azon potenciális betegek körét, akiknek ezt a gyógyszert szedik, de ellenjavallt;
• a gyermek antikoaguláns kezelésének lehetősége.

Néhány új orális antikoaguláns teljesen egyedülálló hatással van a véralvadási rendszerre.

És más, más gyógyszerekkel ellentétben más véralvadási tényezőket is érint.

Például, újonnan szintetizált anyagok kölcsönhatásba lépnek P2Y12 trombocita ADP receptor, gátolják a faktor FXa, Ha olyan immunglobulinok IgG osztályba, és így tovább.

előnyei és hátrányai egy új generációs gyógyszerek

PLA( új orális antikoagulánsok) számos előnnyel elődeik. Attól függően, hogy a hatóanyag és annak csoportja, a következő pozitív újítások:

Az

• csökkenti a koponyaűs és végzetes vérzés előfordulását;Az
• embolia gyakorisága nem magasabb az elődöknél, és néha alacsonyabb;
• lehetőséget biztosít a NEA biztonságos fogadására, ha a Warfarin tilos;
• gyors indítás és befejezés( körülbelül két óra);
• a szabad thrombin-kötő faktor és maga a trombin reverzibilis gátlása;
• nincs kölcsönhatás az okaokalcin és a GLA-fehérjével;
• az élelmiszer és egyéb kábítószerek alacsony hatása;Az
• rövid felezési idő( kb. 5-16 óra).

azonban vannak hátrányai a modern véralvadásgátlók, mint például a :

1. kell rendszeresen szedni bizonyos PLA.Néhány régebbi véralvadásgátlók kihagyhat néhány lépést, mert a hosszú távú hatás, amely nem vezet a hirtelen változást a vér paramétereit.
2. hiányában hitelesített vizsgálatok sürgősségi beszüntetésére antikoaguláns terápiát vagy betartása ellenőrzésére.
3. Számos teszt rendelkezésre állása az új antikoagulánsok számára.
4. intolerancia néhány új gyógyszerek betegek, akik véralvadásgátlót szed, mint az idősebb generáció mellékhatások nélkül.
5. A gasztrointesztinális vérzés fokozott kockázata lehet.
6. Nagy költségek.

PLA közvetett

Új véralvadásgátlók közvetett intézkedés vagy olyan módon befolyásolja az anyagcserét a K-vitamin

Minden véralvadásgátlók az ilyen típusú két csoportra oszthatók : monokumariny és bishydroxycoumarin.

Egy időben fejlesztettek ki, és a felszabaduló gyógyszerek, mint a warfarin, Sinkumar, bishydroxycoumarin, neodikumarina és mások.

Azóta nem volt olyan kardinálisan új anyag, amely befolyásolja a K-vitamin szintjét.

Bárki, aki véralvadásgátlók közvetett fellépés:

• számolni a napi fogyasztás mértéke a K-vitamin;Az
• rendszeresen felügyeli az INR-t;Az
• képes megváltoztatni a hipoakaguláció szintjét az intercurrent betegségekben;
• hogy esetleges hirtelen tünetek megjelenése belső vérzés, amely azonnal forduljon orvoshoz, és mozgassa a közeljövőben egy másik csoportja a véralvadásgátlók hatását.

Az antikoagulánsokat azonban nem szigorúan közvetlen vagy közvetett gyógyszerek közé sorolják. Számos olyan anyagcsoport létezik, amelyek tulajdonságai szerint valamilyen módon hígítani kell a vért. Például az enzim antikoagulánsok, a thrombocyta aggregáció inhibitorai és mások.

Tehát a piac egy új vérlemezke elleni szer Brilinta .A készítmény hatóanyaga a ticagrelor. A ciklopentil-triazolopirimidinek egy képviselője reverzibilis P2Y receptor antagonista.

PLA

közvetlen kereset az új közvetett véralvadásgátlók az alábbi gyógyszereket.

Dabigatrán

új antikoaguláns közvetlen trombin inhibitorral. A Dabigatran etexilát a dabigatrán aktív formájának kis molekulasúlyú prekurzora. Az anyag gátolja a szabad trombint, a fibrin-kötő trombint és a thrombocyta aggregációt.

Leggyakrabban használt a vénás tromboembólia , különösen, miután izületi.

Gyógyszertárak megtalálja a gyógymódot a hatóanyag dabigatránná - Pradaksa. Ez elő a kapszulák, a tartalmát dabigatrán etexilát 150 mg kapszulánként.

Rivaroxaban

Magas szelektív faktor Xa inhibitor. A Rivaroxaban dózisfüggően növelheti az APTTV-t és a HepTest eredményét. A hatóanyag biohasznosulása körülbelül 100%.Nincs szükség vérparaméterek monitorozására. Az egyéni variabilitás variációs együtthatója 30-40%.

A rivaroxabánt tartalmazó készítmény egyik legfényesebb képviselője a Xarelto.10 mg hatóanyagot tablettákban készítenek.

apixaban

készítmény beadható olyan betegeknek, akik részesülő ellenjavallt a K-vitamin-antagonisták

Összehasonlítva acetilszalicilsav alacsony valószínűségét a embólia. Az apixaban szelektíven gátolja az FXa koagulációs faktort. Alapvetően a térd vagy a csípőízület tervezett endoprotézisét követően írják elő.

Eliksvis néven gyártva. Orális formában van.

Edoxaban

A gyógyszer a legmagasabb fokú Xa faktor inhibitorok legújabb csoportjába tartozik. A klinikai vizsgálatok eredményeképpen megállapították, hogy az Edoxaban ugyanolyan képessége van a thrombus warfarin képződésének megakadályozására.

Ugyanakkor jelentősen kisebb a vérzés valószínűsége.

Feature

részesülő ezeket a gyógyszereket kell óvatosan alkalmazható idős betegek , egy jelentős súlya eltéréseket a norma, megsértve a vesefunkció, összefüggő betegségek nem megfelelő funkciója a keringési rendszer.

Az új antikoagulánsok egyik jellemzője a gyorsaság és a gyors felezési idő.Ez azt sugallja, hogy nagyon óvatosnak kell lennünk a tabletták kezelésének megfigyelésében. Mivel egy tabletta kihagyása is komplikációhoz vezethet.

Egyes véralvadásgátlókkal végzett terápia eredményeképpen a vérzéshez speciális kezelés szükséges.

Például, egy vérző miatt rivaroxaban beteg előírt protrombin koncentrátum vagy friss fagyasztott plazma. Ha a Dabigatran-féle vérveszteség hemodialízis, rekombináns FVIIa.

Következtetések

Az új antikoagulánsok kifejlesztése ma is folytatódik. Még mindig vannak problémák a mellékhatások vérzés formájában.

Néhány új előkészítés is szükséges a monitorozáshoz.

Az ellenjavallatok száma, bár csökkent, de nem teljesen eliminálódott. Egyes gyógyszereknek kissé megnövekedett toxicitása van.

miért tudósok folytatják a keresést egy univerzális szer, amely magas biológiai, a tolerancia hiánya, az abszolút biztonság és intelligens vezérlés protrombin szintjét a vérben függően más befolyásoló tényezők.

Fontos szempont az antidotum jelenléte a készítmény azonnali működéséhez szükséges esetben.

azonban az új gyógyszerek, míg a múlt században, a gyógyszerek igen jelentős pozitív különbségek, ami azt jelzi, hogy a titáni munka a tudósok.