Fibrinolitikus szerek: osztályozás és alkalmazás

fibrinolitikus szereket( fibrinolitikumok, trombolitikumokkal, plazminogén aktivátor), - egy gyógyszert, amely képes feloldani intravaszkuláris trombusok és kezelésére használják az artériás és vénás trombózisok és lizáljuk a trombus tüdőembólia.

1938-ban szereztük be a sztreptokinázt, 1940-ben pedig leírták a hatásmechanizmusát.És csak 36 évvel később az orosz Jevgenyij kardiológus Chazov megjelent egy cikk a feloszlatását intracoronariásan trombus az eszköz használatával.

Ennek az enzimnek a felfedezése lehetővé tette az akut miokardiális infarktus halálozási gyakoriságának 50% -os csökkentését. Az

azóta fejlettebb gyógyszereket szintetizált. A modern plazminogén aktivátorok kevesebb mellékhatással rendelkeznek, a betegek könnyebben tolerálják és jobb hatékonyságot mutatnak.

Az

csoport készítményeinek osztályozása A fibrinolitikumok hatásmechanizmusa közvetlen és közvetett hatással bír.

Az első csoport olyan gyógyszereket tartalmaz, amelyek a fibrin-szálakkal való kölcsönhatás során oldják fel őket. Ezek a gyógyszerek közé tartoznak a fibrinolizin. Ez a gyógyszer farmakológiai aktivitást mutat mind emberi, mind pedig "in vitro" bevitel esetén. A közelmúltban az orvostudományban a csoport gyógyszerét gyakorlatilag nem nevezik ki. Közvetett

fibrinolítikus( például sztreptokináz, urokináz) konvertáló plazminogén( plazminogén) a Fibrinolizin( plazmin), amely egy terápiás hatása, nevezetesen, feloldja az újonnan alakult vérrög. Ez a folyamat csak egy élő szervezetben lehetséges.

Emellett minden plazminogén aktivátorok függően szelektivitás fibrin osztva nefibrinspetsifichnye( sztreptokináz), és fibrinspetsifichnye eszközt( rekombináns prourokináz, altepláz, tenektepláz).

Nefibrinspetsifichnye anyagok aktiválják plazminogén kapcsolt és független a vérrögök vezethet kimerülése antikoaguláns rendszer és saját vérzéses szövődmények.

trombolitikus szerek közvetlen hatásfoka kisebb, mint a plazminogén aktiváló gyógyszerek.

A házi orvoslás során a következő közvetett hatású fibrinolitikákat alkalmazzák:

• Streptokinase;
• Alteplase;
• Tenectepláz;
• Prourokináz rekombináns.

alkalmazás funkciók

Minden fibrinolitikus hatóanyag előírt oldódási friss trombusok trombózis az erek, a különböző lokalizációs.

Ezen túlmenően, ezeket használják a helyi lízisét vérrögök az arteriovénás sönt és a perifériás intravénás katéterek.

kinevezését fibrinolitikus hatóanyagok vénás trombózis, az első 48 órában 70% -ában a vérrögök feloldásában.

A legmagasabb értékek jelzik, ha a kezelés első alkalommal 12 óra. Ezenkívül ebben az esetben jobb a farmakológiai hatás, ebben az esetben kevésbé lázas és hemorrhagiás szövődmények is megfigyelhetők.

A plazminogén aktivátorokat a következő betegségekre írják fel:

• akut miokardiális infarktus;
• tüdőembólia;
• instabil angina;Az arteriovenosus shunt
• trombózisa;
• primer pulmonalis hypertensio;
• szülés utáni thromboembolia. A

phlebológiai javallata a gyógyszerek:

• thrombophlebitis;
• phlebotrombosis.

Mellékhatások és ellenjavallatok

ellenjavallat a kábítószer-használat ebben a csoportban a következők:

• különböző vérzéses;
• hemorrhagiás diatézis.

A trombolitikus szerekkel történő kezelés mellett érdemes számos betegségben tartózkodni:

• tüdő tuberkulózis az akut stádiumban;
• gyomor- és nyombélfekély;
• gyulladásos folyamatok a vastagbélben;
• akut pancreatitis;
• miokardiális gyulladás;
• sugárbetegség;
• központi idegrendszeri tumorok;
• státusza közvetlenül műtét után, szülés, spontán és indukált abortusz;Az
• legújabb zsigeri szervek biopsziája;
• szepszis;
• diabéteszes retinopátia;
• artériás magas vérnyomás, ha a felső nyomás több mint 200, az alsó pedig -110 mm. Hg. Art.

Relatív ellenjavallatok:

• vese- és májelégtelenség;
• menstruációs vérzés;
• Hypermenorrea;
• bronchiális asztma;Az
• életkora több mint 75 év;
• néhány nappal az antikoaguláns kezelést követően.

Ezenkívül a Creptokinase óvatosan kell beadni a közelmúltban átvitt streptococcus fertőzésben.

Ha a vérzés a trombolitikus gyógyszerek kezelésének hátterén jelenik meg, a betegeket antifibrinolitikus szerekre írják fel.

A kezelést csak akkor kell abbahagyni, ha a beteg életét veszélyeztető vérzés vagy a beteg sürgős kezelését igényli.

Bőséges vérzés esetén a páciens aminokaproinsavat, humán fibrinogén vagy vérátömlesztés beadását írhatja elő.

A fibrinolitikumok alkalmazásával kapcsolatos mellékhatások megfigyelhetők:

• hektikus hőmérséklet;
• fejfájás;Az
• allergia, urticaria formájában, arckifejezés, viszkető bőr.

Az allergiás reakció megjelenésével a terápia megszűnik, és az allergia súlyosságától függően, antihisztaminokat vagy glükokortikoidokat írnak elő.

A kezelés alatt álló idős betegeknél( 75 évnél idősebb) magas agyi vérzés kockázata, ezért a fibrinolitikumok alkalmazása előtt mérlegelni kell az előnyöket és hátrányokat.

A népszerű fibrinolitikumok listája

A modern orvosságban a következő gyógyszereket használják:

1. - egy enzim, amely termel az egyes törzsek β-haemolyticus streptococcusok. gyógyszeripar termel több alapuló termékek: „Streptaza”, „Avelizin Brown”, „Tromboflyuks”, és még sokan mások.al. A sztreptokináz katalizálja az plazminogén a fibrinolizin. Miután az emberi szervezetben, része sztreptokináz kapcsolt antitestek és elveszti farmakológiai aktivitását. Ebben az esetben, az időtartam a gyógyszer megvonása mindössze 20 perc, míg a felezési ideje a plazminogén enzim van csatlakoztatva 1 óra 20 perc. A sztreptokináz egy antigén, így okozva a szintézisét antitestek, amelyek száma növekszik minden új adag a gyógyszer, ami a farmakológiai aktivitást a gyógyszer csökken.Általános szabály, hogy 5 nap után a kezelés alkalmazott gyógyszer nincs értelme, hiszen szinte teljesen kötődik az antitesteket. Szintén növeli az antitestek termelődésének streptococcus fertőzés, amely megelőzte a trombózis kialakulását. Az urokináz
2. - egy enzim, amely nyert humán vizeletből, és a humán embrió vese sejt. Azt is aktiválja a plazminogént, ez átalakul a plazmin, amely lízisét okozza vérrögök. Az urokináz kölcsönhatásba lép mind plazmogenom kapcsolódó egy vérrög, és hogy szabadon forgalmazott a vérben. Ezért, ha azt használják, ugyanúgy, mint amikor a sztreptokináz, van egy nagy a vérzés veszélye. Az on / injekciós kábítószer felezési csak 9-16 percig tart. Szinte soha nem okoz allergiát, és antitestek nem alakulnak hozzá.A szöveti plazminogén aktivátor
3. - egy proteolitikus enzim, amely hasonló a plazminogén aktivátor által termelt vaszkuláris endotélium. Orvosi célokra alkalmazni altepláz - rekombinánsok molekula szöveti plazminogén aktivátor előállíthatjuk géntechnológiai módosítást. A gyógyszer csak fibrin jelenlétében mutat farmakológiai aktivitást. A gyógyszer felezési ideje csak körülbelül 5 perc. Ezzel szemben a streptokinase nem immunogén lebontására képes hosszú meglévő vérrögöket és terápiás hatása is erősebb. Amikor cseréli néhány aminosavat a molekulában kaptuk altepláz tenektepláz új gyógyszer, amely jobban fibrinospetsifichnostyu és a felezési időtartam( körülbelül 20 perc).
4. Prourokináz rekombináns .Szerint a tulajdonságai hasonlóak a trombolitikus szöveti plazminogén aktivátor. Ez reagál jelenlétében egy trombus plazmogenom átalakítja a plazmin, amely képződik egyszálú molekulák aktívabbak prourokináz kettős szálú molekula urokináz. Reakcióvázlat

Mivel a rövid felezési intravénásan beadott fibrinolitikumokat vagy lassú jet negyed óra.

használatának köszönhetően a fibrinolitikus terápia mentette milliók életét. Ezért a legkisebb gyanúja vérrög a szervezetben a lehető leghamarabb kell menni a kórházba, és indítsa el a kezelést.