kalcium-antagonisták vagy kalciumcsatorna-blokkolók( CCB) - csoport, a gyógyszerek magas vérnyomás, eltérő kémiai szerkezetű, de amelynek hasonló a hatásmechanizmus. A lista tartalmazza több mint 20 anyagot, amelyek mindegyike eltérő hatással van az emberi szervezetben. A legtöbb alkalmazott gyógyszerek terápiás területen, néhány már használják a neurológia és a nőgyógyászat.
- hatásmechanizmus Indikációk
- Besorolás
- Ellenjavallatok
- Side
- hatások a terhesség alatt
- Formulations
- származékok dihidropiridin
- Amlodipin( Amlotop, Norvasc)
- Isradipine( Lomir)
- lacidipin( Latsipil, Sakura)
- lerkanidipin( Zanidip-Lekordati, Lerkamen)
- nikardipin( Barizin, Perdipin)
- nimodipin( Breinal, Nemotan, Nimotop, Nimopin)
- nifedipin( Kordafleks, cordipin, Nifecard, fenigidin)
- felodipin( Plendil, Felodip, Felotenz retard)
- származékok fenilalkilamina
- verapamil( isoptin, finoptinum)
- gallopamil( Prokorum)
- benzotiazepinszármazék
- diltiazem( Diakordin)
- származékok difenilpiperazima
- flunarizin( Sibelium)
- Cinnarizine( Stugezin, stugeron)
hatásmechanizmus
kalcium részt vesz az átadásaidegi impulzusok receptor egy intracelluláris struktúrák okozó sejtek összezsugorodik és megmerevedik. A kalcium-ionok lép sejtekbe keresztül úgynevezett lassú csatornák( vagy L-csatornák) ágyazott a sejtmembránok a vascularis izom, szív és a csont, valamint a kortikális neuronokat. Az egyik oka a magas vérnyomás megnövekedett a sejtkoncentráció a sejtekben és a csökkentett - amelyek miatt erek és a szív sejtek érzékenyebbek a vérplazmában stimuláló hormonok és egyéb biológiailag aktív anyagokat.
BPC megakadályozza behatolását a vér kalcium bejutását a sejtekbe és a törvény intracelluláris sejtek mozgását, így a:
- tágulása koronária erek, javítja a vér áramlását a szívizom, a szívizom jobb ellátási oxigénnel és levezeti azokból metabolikus termékek;
- szívfrekvencia csökkenése, mert csökkenti az oxigén igény a szív;
- javulás diasztolés funkció( képes pihenni);
- bővítése perifériás artériák, ami csökkenti a vérnyomást;
- csökkenése aggregáció( ragasztás) a vérlemezkék, amely megakadályozza a vérrögök;
- javítása koleszterin-anyagcsere, csökkent lipid oxidáció.
Indikációk
- Hypertension;
- tüdőbeli magas vérnyomás;
- angina;
- szívkoszorúér-betegség;
- szívinfarktus;
- aortabillentyű;
- hipertrófiás kardiomiopátia;
- a perifériás és agyi keringés;
- atherosclerosis;
- subarachnoidealis vérzés;
- megelőzésére: migrén;
- Raynaud-szindróma;
- diffúz nyelőcső-görcs;
- irritábilis bél szindróma;
- obstruktív tüdőbetegség;
- dysmenorrhoea( fájdalmas menstruáció);
- koraszülés;
- inkontinencia;
- epilepszia;
- glaukóma;
- szédülés, fülzúgás, mozgásszervi betegség.
Besorolás
függően kémiai szerkezete:
- Az dihidropiridin egy dihidropiridin-származék. Ennek a tartománynak az előnye, gyógyszerek az angina, a magas vérnyomás, a bal kamrai hipertrófia, a perifériális vaszkuláris ateroszklerózis. A gyógyszerek növelik a pulzusszámot, ezért nem alkalmazzák az aritmia kezelésére.
- Nedigidropiridinovye - fenilalkilamin származékok és benzodiazepin-származékok. Egyidejűleg működnek a szíveken és a hajókon. Van egy jelentős antianginás( antiiszchémiás), antiaritmiás, vérnyomáscsökkentő hatással, gyakoriságának csökkentése szív összehúzódások. Nagyon hatékony az angina, szupranventikuláris tachycardia, a carotis artériák érelmeszesedésének kezelésében.
- Az nem szelektív kalcium-antagonisták a difenil-piperazin származékai. Gyakorlatilag nem változtatják meg a nyomás mértékét, értágító hatása, az agyi keringés javítása. Emellett vannak olyan 3
generációs kalcium-antagonista:
- első generációs ( verapamil, diltiazem, nifedipin) - készítmények progenitorok, azok hátrányait egy alacsony biológiai hozzáférhetőséget( elérje a kívánt hatás helyére), és gyors kiürülését a szervezetből. Második generációs
- - szelektívebb hatás és időtartama, hatékonyságuk azonban nehéz megjósolni, és a vér koncentráció csúcs eléréséig különböző időpontokban.
- harmadik generációs ( amlodipin, lacidipin, lerkanidipin) csak egy csoportja a dihidropiridinek, amelyek nagy biológiai hozzáférhetőséget, és szövet-szelektivitás maradnak hosszabb ideig a vérben, így hatásosak a magas vérnyomás kezelésében.
Ellenjavallatok
azonos minden kalcium-antagonisták:
- alacsony vérnyomás;
- szívelégtelenség csökkent bal kamrai szisztolés funkció( kivéve az amlodipin és a felodipin);
- a máj és a vesék súlyos megsértése;
- terhesség( a nifedipin megengedett, és a II-III trimeszterben - Verapamil);
- laktáció;
- 18 éves korig( a piperazinok kivételével);
- a gyógyszerkomponensek egyéni intoleranciája.
- bradycardia;
- atrioventricularis( atrioventrikuláris) blokk II és III fokú nélkül pacemaker;
- szinuszcsomó gyengeségének szindróma( a pacemaker beültetése nélkül);
- szindrómák korai kamrai paroxizmális fibrilláció( pitvari) pitvari tachycardia epizódok ellenirányú;
- tachycardia hosszú idejű intraventrikuláris gerjesztéssel;
- egyidejű alkalmazása béta-blokkolókkal.
Mellékhatások
Minden BPC:
- nyomáscsökkentő;
- gyengeség, álmosság, szédülés, fejfájás;
- hányinger, hasi fájdalom, hányás, hasmenés;
- perifériás ödéma( általában az alsó végtagok - lábak és bokák);
- a láz és az arcizmusérzékenység( hőhullámok);
- csökkentette a szív bal kamrájának szisztolés funkcióját( kivéve az Amlodipint és a Felodipint);
- allergiás reakciók.
- reflex tachycardia.
- Nem dihidropiridin esetében:
- bradycardia;
- az atrioventicularis vezetőképesség megsértése;
- csökkentette a sinus csomópont automatizmusát;
- székrekedés( a Verapamilra jellemző);
- hepatotoxicitás( verapamil).
Terhes
eseténa kalcium-antagonisták terhes nőknél is lehetséges olyan vérnyomás szintjét meghaladó 140-160 / 90-110 Hgmm. Ezekben az esetekben jobb a harmadik generációs gyógyszerek alkalmazása. Hipertóniás válság esetén azonban a leghatékonyabb a Nifedipin rövid hatású.
a tartalom ^készítmények
a tartalom ^dihidropiridin-származékok
a tartalom ^Amlodipin( Amlotop, Norvasc)
hatóanyag - amlodipin-bezilát. A kibocsátás formája - tabletta.
látható a magas vérnyomás, stabil angina, és érgörcsös angina( Prinzmetal angina).
2,5-10 mg( 0,5-2 tabletta) naponta egyszer.
a tartalom ^Isradipine( Lomir)
hatóanyag - izradipin. Oldatképző tabletták, kapszulák retard, oldatos injekció.
elősegíti a vérerek kitágulása vázizom, szív és az agy, csökkenti a vérnyomást, mérsékelt egy nátriuretikus hatása( kimenetek a nátrium-ionok a vizeletben).
Figyelembe 1 kapszula retard( 5milligramm) 1 alkalommal naponta, vagy egy tabletta( 2,5 mg), 2-szer naponta. Máj- vagy veseelégtelenségben vagy időskorú betegeknél az adag felét kell megadni. Ha 2-4 hét elteltével nincs hatás, az adag megduplázódhat.
a tartalom ^lacidipin( Latsipil Sakura)
hatóanyag - lacidipin. A kibocsátás formája - tabletta.
utolsó generációs gyógyszer jár a vaszkuláris simaizom kalciumcsatornákat, kinyúló arteriolák, csökkentik a teljes perifériás vaszkuláris ellenállás( TPR), csökkenti a vérnyomást.
Vegyünk 1 milligramm 2-szer egy nap, ha szükséges, majd 3-4 hét a napi adag felemelése 4, majd - 6 mg.
a tartalom ^lerkanidipin( Zanidip-Lekordati, Lerkamen)
hatóanyag - lerkanidipin. A kibocsátás formája - tabletta.
gyógyszer javallt enyhe vagy közepesen súlyos esszenciális hipertóniában( I fokú és II).
10 milligramm naponta 1 alkalommal. Szükség esetén 14 nap elteltével napi 1-szer 20 milligrammra növelheti az adagot.
a tartalom ^nikardipin( Barizin, Perdipin)
hatóanyag - nikardipin. A felszabadulás formája - tabletta, pirula.
rendelkezik vérnyomáscsökkentő hatással, használt megelőzésére stroke, az agyi-keringési betegségek ischaemiás.
Vegyünk 20 mg 3-szor naponta, a maximális napi dózis - 120 mg. Ha az állapot stabilizálódik, a dózis felére csökken.
a tartalom ^nimodipin( Breinal, Nemotan, Nimotop, Nimopin)
hatóanyag - nimodipin. A kibocsátás formája - tabletta.
szelektív kalcium csatorna blokkoló L-típusú, hat főleg a agyi erek, megelőzésére és eltávolítja őket a görcsöket és javítja a vér áramlását.
Naponta 3-szor 30 milligramm( 1 tabletta) adagolása. Bizonyos esetekben napi 6-szor 60 mg-ra növelhető.
a tartalom ^Nifedipin( Kordafleks, cordipin, Nifecard, fenigidin)
hatóanyag - a nifedipin. Termékforma - tabletta 10 mg tabletta retard( nyújtott hatása) 20 milligramm, az oldatos infúzió( intravénás adagolásra és intrakoronáriás).
antianginás gyógyszerek betegeknél a szívkoszorúér-betegség angina, csökkenti a vérnyomást a különböző típusú hipertónia, használt a krónikus szívelégtelenség.
rövid hatású tablettákat szájon át, 10-30 mg 3-4 alkalommal naponta, de nem több mint 120 mg naponta, a kezelés folyamán 1 hónap. Enyhítésére hipertenzív krízis vagy enyhíti az anginás rohamok - 10-20 mg szublingválisan( nyelv alatt).
retard tabletták veszi 20-40 mg 2-szer naponta, vagy 40-80 mg egyszer. Az intravénásán beadott 5 mg 4-8 órán keresztül, a maximális napi dózis - 15-30 mg.
a tartalom ^felodipin( Plendil, Felodip, Felotenz Retard)
A hatóanyag felodipin. A kibocsátás formája - tabletta.
alkalmazott magas vérnyomás, stabil angina.
adagolás függ a természetétől és súlyosságától, a betegség, és 2,5-10 mg 1 alkalommal naponta.
a tartalom ^származékok fenilalkilamina
a tartalom ^verapamil( isoptin, finoptinum)
hatóanyag - verapamil. A felszabaduló formában - pirula, injekciós oldat ampullákba.
használják a magas vérnyomás, kezelésére és megelőzésére szívritmuszavarok( rohamokban jelentkező szupraventrikuláris tachycardia, szupraventrikuláris aritmiák, pitvari fibrilláció és szapora összehúzódás), minden típusú angina. A tabletták
kezdő dózis 40-80 mg 3-4 alkalommal egy nap. Ha szükséges, egyetlen adag 120-160 mg, de nem több, mint 480 mg naponta. Az intravénásán beadott
oldatot karmantyúkar szívritmuszavar - 5-10 milligramm lehetőséggel ismétlési 30 perc után.
a tartalom ^gallopamil( Prokorum)
hatóanyag - gallopamil. A kibocsátás formája - tabletta.
rendelkezik antiaritmiás, antiischaemiás és vérnyomáscsökkentő hatással, csökkenti a szívizom oxigénigényét, okozza tágulása koronária artériák és növeli a koszorúér véráramlását, csökkenti a simaizom tónusának a perifériás artériák és a teljes perifériás érrendszer ellenállását.
Vegyünk 50 mg napi 2-3 alkalommal időközönként legalább 6 órán keresztül a maximális napi dózis - 200 mg.
a tartalom ^benzotiazepin-származékok
a tartalom ^diltiazem( Diakordin)
hatóanyag - diltiazem. Termékforma - tabletták, kapszulák és a hosszú hatástartamú, intravénás oldat.
előírt szívinfarktus után, artériás magas vérnyomás, az angina, a diabetikus retinopátia, a megelőzés a koszorúérgörcs a műtét során.
intravénásan beadott ha szükséges vészhelyzeti terápia tachycardia, pitvari lebegés, magas vérnyomás, a pulmonális keringés, a köpölyözés paroxizmális pitvarfibrilláció.
tablettákat Vegyünk 30 milligramm naponta 3-szor, a dózis növelése minden 2-3 napban. Hosszú hatású formák a hatóanyag szed a 60-120 mg 2-szer naponta a kiigazítást 2 hét, de nem több, mint 480 mg naponta.
a tartalom ^származékok difenilpiperazima
a tartalom ^flunarizin( Sibelium)
hatóanyag - flunarizin. A felszabadulás formája - tabletta, kapszula.
hatóanyag elősegíti a pihenést a sima izmok, javítja az agyi véráramlást és az oxigén ellátás, hogy az agy, vesztibuláris rendellenességek, és csökkenti a rohamok gyakorisága az epilepszia, rendelkezik antihisztamin hatása.
Vegyünk 10-20 mg 1 alkalommal naponta lefekvés előtt. Testtömegű gyermekek kevesebb, mint 40 kg-ot nevezi ki fél felnőtt adag.
a tartalom ^Cinnarizine( Stugezin, stugeron)
hatóanyag - cinnarizin. A felszabadulás formája - tabletta, kapszula.
hatásos ischaemiás stroke és a post-stroke állapotokból( beleértve, miután vérzéses stroke), traumás agyi sérülések, encephalopathia, és kinetosis vesztibuláris rendellenességek, migrén, demencia, zavara perifériás keringés.
súlyosságától függően a betegség inni 25-75 mg naponta 3-szor. A gyermekek dózisa felnőtt felének fele. A kezelés időtartama több héttől több hónapig tart.