מה ההבדל בין נוגדי הקרישה של הדור החדש מקודמיו

תרופות שיכולות להאט את העבודה של מערכת קרישת דם האדם נקראות נוגדי קרישה .

פעולתם בשל עיכוב של המטבוליזם של חומרים שאחראים לייצור תרומבין ורכיבים אחרים של המסוגל להרכיב קריש בתוך כלי.

הם משמשים מחלות רבות, שבמהלכן מגדילה את הסיכון של קריש דם במערכת הוורידים של הגפיים התחתונות, מערכת כלי הדם של הלב והריאות.

היסטוריה של

גילויהחלה בתחילת המאה העשרים.בשנות החמישים של המאה הקודמת, עולם התרופות כבר קיבל תרופה המסוגלת לנזול דם, עם החומר הפעיל coumarin.

ראשית אנטי מקריש פטנט קומדין היה ( קומדין), והתכוון זה אך ורק עבור חולדות מתגרה, מאז התרופה נחשבת רעילה מאד לבני אדם.עם זאת, כשלים תכופים של התאבדות על ידי Warfarin אילצו מדענים לשנות את דעתם על הסכנה שלה לבני אדם.

אז בשנת 1955 החלה Warfarin להיות prescribed לחולים שעברו אוטם שריר הלב.ועד היום Warfarin מדורגת במקום ה -11 בקרב נוגדי הקרישה הפופולריים ביותר של זמננו.

ישיר ו נוגד קרישה עקיפה הקרישה

פעולה ישירה ועקיפה - תרופות חיוניות קרישת רפואת

- הם כימיקלים המסוגלים לשנות את צמיגות הדם, בפרט לעכב את תהליך הקרישה.בהתאם. ..

נוגדי קרישה של הדור החדש

אבל התקדמות התרופות לא עומד בשקט.בניצוחו וממשיך להוביל את הפיתוח של קרישה טובה ויעילה, עם מינימום של התוויות ותופעות הלוואי, אין צורך לנהל את השליטה של ​​INR, ואחרים.במהלך עשרים השנים האחרונות, ההכנות של הדור החדש של נוגדי קרישה הופיעו.

חשבו על מנגנון הפעולה שלהם ועל ההבדלים העיקריים בהשוואה לקודמיהם.

קודם כל, כאשר מסנתזים תרופות חדשות, מדענים מנסים להשיג את שיפורים הבאים:

• צדדיות, כלומר, היכולת לקחת תרופה אחת עבור מחלות שונות;
• נוכחות של טופס בעל פה;
• להגדיל את יכולת הניהול של hypocoagulation, למזער שליטה נוספת;
• אין צורך להתאים את המינון;
• הרחבת טווח המטופלים הפוטנציאליים שלקחו את התרופה הזו היא הכרחית, אך היא התווית;
• אפשרות של נטילת נוגדי קרישה על ידי ילדים.

כמה נוגדי קרישה חדשים בעל פה יש השפעה ייחודית לחלוטין על מערכת קרישה הדם.

וגם להשפיע על גורמים קרישה אחרים, בניגוד לתרופות אחרות.לדוגמא

, חומרים מסונתזים חדש אינטראקציה עם קולטן ADP טסיות P2Y12, לעכב גורם FXA, הא הם נוגדנים מסוג IgG בכיתה וכן הלאה.

היתרונות והחסרונות של הדור החדש

NOA( נוגדי קרישה חדשים) יש מספר יתרונות על קודמיהם.בהתאם להכנת הקבוצה שלה, החידושים החיוביים הבאים קיימים:

• הפחית את ההיארעות של דימום תוך גולגולתי וקטלני;תדר של תסחיף
• אינו גבוה יותר בקודמיו, ולפעמים נמוך יותר;
• את האפשרות של קבלת בטוח של PLA אם Warfarin אסורה;
• התחלה מהירה וסיום( כשעתיים);
• הפיכה בלתי הפיכה של גורם מחייב חינם thrombin ו thrombin עצמה;
• היעדר אינטראקציה עם oocaocalcin ו GLA חלבון;
• השפעה נמוכה של מזון ותרופות אחרות בשימוש;
• מחצית חיים קצר( כ 5-16 שעות).

עם זאת, יש כמה חסרונות ב תרופות נגד קרישת דם מודרני, כגון :

1. צריך להיות נטילת PLA מסוים באופן קבוע.כמה נוגדי-קרישה ישנים אפשרו לדלג על כמה קבלות פנים, מאחר שהיו להם השפעה ממושכת, שלא גרמה לשינוי חד במספר הדם.
2. היעדרות של בדיקות מאומתות להפסקת חירום של טיפול נוגדי קרישה או למעקב אחר דבקות בטיפול.
3. זמינות של מספר רב של בדיקות עבור כל אחד חדש נוגדי קרישה.
4. חוסר סובלנות של כמה תרופות חדשות בחולים, ללא תופעות לוואי, לקחו נוגדי קרישה דומים של הדור המבוגר.
5. ייתכן ויהיה סיכון מוגבר לדימומים במערכת העיכול.
6. עלות גבוהה.

קרם חדשני למניעה וטיפול בדליות של דליות - צריך לדעת.

כיצד ליישם varifort רפואי היא היעילה ביותר ובטוחה.טיפים והוראות, ביקורות וניתוח, ועוד הרבה יותר בחומר שלנו.

PLA תרופות נגד קרישת דם חדש עקיף

של דרך עקיפה פעולה זו או אחרת להשפיע על המטבוליזם של ויטמין K.

כל נוגדי קרישה מסוג זה נחלקים לשתי קבוצות : monokumariny ו bishydroxycoumarin.

בשלב מסוים, תרופות כגון Warfarin, Cincumar, Dicumarin, Neodikumarin ואחרים פותחו ושוחררו.

מאז, לא היו חומרים חדשים באופן קרדינלי אשר משפיעים על רמת ויטמין K.

כל מי שלוקח נוגדי קרישה עקיפים צריך:

• לחשב את הצריכה היומית של ויטמין K;
• לפקח באופן קבוע את INR;
• יש את היכולת לשנות את רמת hypocoagulation ב intercurrent מחלות;
• לפקח על הופעה פתאומית של סימפטומים של דימום פנימי, אשר מיד להתקשר לרופא ולעבור קבוצה אחרת של נוגדי קרישה בעתיד הקרוב.

אבל נוגדי קרישה אינם מסווגים בתרופות ישירות או עקיפות.ישנן מספר קבוצות של חומרים שיש להם תכונות לדלל, בדרך זו או אחרת, דם.לדוגמה, אנזים antoagulants, מעכבי צבירה טסיות ועוד.

אז בשוק היה חדש antiaggregant Brilinta .החומר הפעיל הוא ticagrelor.נציג של מחלקה של cyclopentyltriazolopyrimidines הוא הפיך קולטן P2Y אנטגוניסט.

Direct act

התרופות הבאות מסווגות כנוגדי חמצון חדשים בעלי השפעה עקיפה.מעכבי טרומבין חדשים.Dabigatran exexilate הוא מבשר משקל מולקולרי נמוך של הטופס הפעיל של dabigatran.החומר מעכב חינם thrombin, פיברין מחייב thrombin ו צבירה טסיות.

משמש לרוב למניעת תרומבואמבוליזם ורידים, בפרט, לאחר מפרק משותף.

בבתי מרקחת, אתה יכול למצוא תרופה עם החומר הפעיל dabigatran - Pradaksa.זה זמין בצורה של כמוסות, המכיל 150 מ"ג dabigatran etexilate בקפסולה אחת.

Rivaroxaban

גורם בחירה סלקטיבי גבוה Xa.ריוורוקסבאן מסוגל להעלות את ה- APTTV באופן מתמשך ואת התוצאה של HepTest.הזמינות הביולוגית של התרופה היא כ -100%.אינו דורש מעקב אחר פרמטרים של דם.מקדם וריאציה של השתנות הפרט הוא 30-40%.

אחד הנציגים הבהירים ביותר של ההכנה המכילה rivaroxaban הוא Xarelto.מופק בטבליות של 10 מ"ג של חומר פעיל בכל אחד.הכנת אפיקסבן

עשויה להינתן לחולים המקבלים אנטגוניסטים של ויטמין K תווית

בהשוואת חומצה אצטילסליצילית יש הסתברות נמוכה של התרחשות של תסחיף.Apixaban מעכב באופן סלקטיבי גורם קרישה FXa.בעיקרון, זה נקבע לאחר endoprosthesis מתוכנן של הברך או מפרק הירך.

הקוראים שלנו ממליצים!

לטיפול ומניעה של דליות ורידים טחורים, הקוראים שלנו משתמשים בשיטה הראשונה שהושמעה על ידי Malysheva.לאחר בחן את זה בזהירות, החלטנו להציע את זה לידיעתך. חוות דעת של רופאים. .. "

הופק תחת השם אליקסביס.יש טופס בעל פה.

Edoxaban

התרופה שייכת למעמד האחרון של מעכבי גורם Xa במהירות גבוהה.כתוצאה ממחקרים קליניים, נמצא כי אדוקסבאן יש את אותה היכולת למנוע היווצרות של טרומבי עם Warfarin.

באותו זמן יש לה סבירות נמוכה משמעותית של דימום.

Feature המקבלים תרופות אלה יש להשתמש בזהירות בחולים קשישים , עם סטיות משקל ניכר מן הנורמה, תוך הפרה של תפקודי כליות, מחלות הקשורות בתפקוד תקין של מערכת הדם.

אחד המאפיינים של רבים חדשים נוגדי קרישה היא מהירות שלהם מחצית חיים.זה מצביע על כך יש צורך להיות זהיר מאוד בהתבוננות משטר של נטילת טבליות.מאז אפילו דילוג על לוח אחד יכול להוביל לסיבוכים.

עבור דימום, כתוצאה של טיפול עם כמה נוגדי קרישה, יש טיפול ספציפי.

לדוגמה, עם דימום עקב Rivaroxaban, החולה הוא prescribed להתרכז prothrombin או פלזמה קפואה טרי.כאשר אובדן הדם עקב Dabigatran מתבצעת המודיאליזה, FVIIa רקומביננטי.

מסקנות

התפתחות של נוגדי קרישה חדשים נמשכת עד עצם היום הזה.יש עדיין בעיות עם תופעות לוואי בצורה של דימום.

גם כמה ההכנות החדשות דורשים ניטור.

מספר התוויות נגד, אם כי מופחת, אבל לא בוטלו לחלוטין.תרופות מסוימות עדיין יש רעילות מוגברת מעט.

מדוע מדענים ממשיכים לנהל את החיפוש אחר סוכן אוניוורסלי שיש ביולוגית גבוהה, חוסר הסובלנות, ביטחון מוחלט ושליטה אינטליגנטית של רמות קרישת בדם תלוי אחרים המשפיעים עליו, גורמים.

היבט חשוב הוא נוכחות של נוגדנים בהכנה, במידת הצורך, של פעולה מיידית.עם זאת, תרופות חדשות, בהשוואה ההכנות של המאה הקודמת, יש הבדלים חיוביים בולט מאוד, אשר מציין את העבודה הטיטנית של המדענים.

להורדה. ..