Fibrinolytic( fibrinolytics, thrombolytics, מפעיל פלסמינוגן), - תרופה שיכול לפזר thrombi intravascular ומשמש לטיפול בעורקים thromboses ורידים ועבור lysing פקיק עם תסחיף ריאתי.
בשנת 1938, Streptokinase הושג, ובשנת 1940 תוארה מנגנון הפעולה שלה.ורק 36 שנים לאחר מכן ייבגני הקרדיולוג הרוסי chazov פרסם מאמר על פירוקה של פקיק intracoronary ידי שימוש בכלי זה.
גילוי אנזים זה מותר להפחית את תדירות מקרי המוות באוטם שריר הלב חריף עד 50%.
מאז, תרופות מתקדמות יותר כבר מסונתז.למפעילי פלסמינוגן מודרניים יש פחות תופעות לוואי, והם נסבלים בקלות רבה יותר על ידי המטופלים ומראים יעילות טובה יותר.
סיווג ההכנות של קבוצת
מנגנון הפעולה של הפיברינוליטים הוא בעל השפעה ישירה ועקיפה.
הקבוצה הראשונה כוללת תרופות, כאשר אינטראקציה עם חוטים fibrin, להמיס אותם.תרופות אלה כוללות פיברינוליזין.תרופה זו מראה פעילות פרמקולוגית הן כאשר ingested בבני אדם, ו "במבחנה".לאחרונה, ברפואה, התרופות של קבוצה זו למעשה לא מינו.fibrinolytics
עקיף( לדוגמה, streptokinase, האוריקינאז) plasminogen המרת( plasminogen) ב Fibrinolizin( פלסמין), אשר יש לו השפעה טיפולית, כלומר, ממיס את קריש הדם החדש שנוצר.תהליך זה אפשרי רק באורגניזם חי.
בנוסף לכל ממריצי plasminogen תלוי סלקטיביות לכיוון הפיברין מחולק nefibrinspetsifichnye( Streptokinase), ואמצעים fibrinspetsifichnye( prourokinase רקומביננטי, alteplase, Tenecteplase).סוכני
Nefibrinspetsifichnye להפעיל plasminogen שניהם קשור ולא קשור אל קרישי דם שמובילים הדלדול של מערכת קרישה וסיבוכים המורגי פרטיים.
בסוכנים תרומבוליטיים ישירים, יעילות נמוכה יותר מזו של ההכנות המפעילות את Profibrinolysin.
ברפואה פנימית, הפיברינוליטים הבאים של פעולה עקיפה משמשים:
- סטרפטוקינאז;
- Alteplase;
- Tecteplase;
- Prourokinase רקומביננטי.תכונות יישום
כל סוכן Fibrinolytic שנקבע על ההתפזרות פקק בורידים טריים של כלי דם, של לוקליזציה שונה.
בנוסף, הם משמשים תמסו מקומיים של קרישי דם בתוך מחלף arteriovenous צנתרים תוך ורידים היקפיים.
מינויו של תרופות Fibrinolytic ב פקקת ורידים ב 48 השעות הראשונות ב 70% מהמקרים פירוק קרישי דם.דמויות גבוהות
גם הם, אם הטיפול הוא התחיל את 12 השעות הראשונות.בנוסף, במקרה זה, השפעה פרמקולוגית תהיה טובה יותר במקרה הזה גם יש פחות סיבוכים חומים ו המורגי.
PLasminogen activators הם prescribed עבור המחלות הבאות:
- אוטם שריר הלב חריף;
- תסחיף ריאתי;
- תעוקת חזה בלתי יציבה;מחלף arteriovenous פקק
- ;
- לחץ דם ריאתי ראשוני;
- תרומבואמבוליזם לאחר הלידה.
בפלבולוגיה, אינדיקציות לשימוש בסמים הן:
- תרומבופלפיטיס;
- phlebothrombosis.
תופעות לוואי התוויות
קונטרה לשימוש בסמים בקבוצה זו הוא: דימום שונה
- ;diathesis מדמם
- .בנוסף
טיפול סוכני thrombolytic להימנע מספר מחלות:
- שחפת ריאתית בשלב אקוטי;
- כיב קיבה תריסריון;
- תהליכים דלקתיים במעי הגס;
- חריפה בלבלב;
- דלקת שריר הלב;
- קרינה מחלה;
- גידולים של מערכת העצבים המרכזית;
- מיד לאחר ניתוח, לידה, הפלה ספונטנית המושרה;
- ביופסיה האחרונה של איברים הקרביים;
- אלח דם;
- רטינופתיה סוכרתית;
- לחץ דם עורקי, כאשר הלחץ העליון הוא יותר מ 200, התחתון הוא -110 מ"מ.gt;אמנות.
התוויות נגדיות כוללות:
- אי ספיקת כליות ו hepatic;דימום וסת
- ;
- Hypermenorrhea;
- אסתמה הסימפונות;גיל
- הוא יותר מ 75 שנים;
- מספר ימים לאחר הטיפול עם נוגדי קרישת דם.
בנוסף, Creptokinase צריך להיות מנוהל בזהירות עם זיהום סטרפטוקוקל שהועבר לאחרונה.
כאשר דימום מופיע על רקע של טיפול עם תרופות thrombolytic, המטופלים הם prescribed antifibrinolytic סוכנים.
הפסקת הטיפול רק אם הדימום מאיים על חיי המטופל או על המטופל לפעול בדחיפות.
במקרה של דימומים רבים, החולה יכול להיות prescribed aminocaproic חומצה, ניהול פיברינוגן האנושי או עירוי דם.
של תופעות הלוואי בעת שימוש fibrinolytics ניתן לראות:
- טמפרטורה קדחתני;כאב ראש
- ;
- היא אלרגיה, בצורה של אורטיקריה, אדמומיות פנים, עור מגרד.
עם הופעת תגובה אלרגית, הטיפול מופסק, ובהתאם לחומרת האלרגיה, תרופות אנטיהיסטמינים או גלוקוקורטיקידים נקבעות.
רשימת פיברינוליטים פופולריים
ברפואה המודרנית, התרופות הבאות משמשות:
- Streptokinase הוא אנזים המייצר זנים בודדים של סטרפטוקוצי β-hemolytic.תעשיית התרופות
מייצרת מספר תרופות על בסיס: Streptase, Avelisin Brown, Tromboflux, ועוד רבים אחרים.Streptokinase מזרז את ההמרה של fibrinolysin לתוך fibrinolysin.להיכנס לגוף האדם, חלק streptokinase משלב עם נוגדנים ומאבד פעילות פרמקולוגית שלו.במקרה זה, תקופת חיסול התרופה היא רק 20 דקות, בעוד מחצית החיים של האנזים יחד עם profibrinolysin הוא 1 שעה 20 דקות.Streptokinase הוא אנטיגן, ולכן הוא גורם לסינתזה של נוגדנים, אשר כמותם עולה עם כל מנה חדשה של התרופה, וכתוצאה מכך הפעילות הפרמקולוגית של התרופה מצטמצם.ככלל, לאחר 5 ימים של טיפול, זה כבר לא שימושי כדי לנהל את התרופה, שכן הוא כמעט לחלוטין נקשר נוגדנים.כמו כן מגביר את הייצור של נוגדנים streptococcal זיהום, שקדם פקקת. - Urokinase הוא אנזים שמקורו בשתן אנושי ובתאי כליה מעובר האדם.זה גם מפעיל plasminogen, זה הופך plasmin, אשר גורם תמוגה של קרישי דם.Urokinase אינטראקציה עם שניהם פלסמון הקשורים פקיק, עם מה מסתובב בחופשיות בדם.לכן, כאשר הוא משמש באותו אופן כמו בעת שימוש Streptokinase, קיים סיכון גבוה של דימום.עבור זריקות IV, מחצית החיים של התרופה הוא רק 9-16 דקות.כמעט אף פעם לא גורם לאלרגיות, ונוגדנים אינם נוצרים אליו.
- רקמה plasminogen activator הוא אנזים proteolytic הדומה activator plasminogen המיוצר על ידי האנדותל כלי הדם.למטרות רפואיות, Alteplase משמש - מולקולה רקומביננטי של activator plasminogen רקמות, המתקבל על ידי הנדסה גנטית.התרופה מראה פעילות פרמקולוגית רק בנוכחות פיברין.מחצית החיים של התרופה הוא רק כ 5 דקות.שלא כמו סטרפטוקינאז הוא לא אימונוגן, זה יכול להרוס ארומטיים קיימים ארומטיים ההשפעה הטיפולית של זה חזק יותר.עם החלפת מספר חומצות אמינו במולקולת Alteplase, הוכנה הכנה חדשה של Tenecteplase, המאופיינת בייחודיות מוגברת של פיברין ובחצי חיים( כ -20 דקות).
- Prourokinase רקומביננטי .תכונות thrombolytic שלה דומים מפעיל activator של plasminogen.זה בנוכחות של פקקת מקיים אינטראקציה עם פלסמון, הופך אותו plasmin, המהווה מולקולה אורקינאז פעמיים פעיל יותר תקוע מן המולקולה Prorokinase יחיד תקועים.
הודות ליישום של טיפול פיברינוליטי, מיליוני חיים ניצלו.לכן, עם כל חשד קל שיש קריש דם בגוף, יש צורך ללכת לבית החולים בהקדם האפשרי ולהתחיל בטיפול.